公开(公告)号：CN102584809A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201110008846.6

申请日：2011-01-14

申请人： 湘北威尔曼制药股份有限公司

发明人： 孙明杰 ,  陈春麟 ,  王霆 ,  李伟 ,  孙天宇

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/40 ,  C07D277/54 ,  C07D407/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/63 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了胺基噻唑烷酮化合物，如式I所示：其中A1为芳基或杂芳基；A2为苯环或者取代的苯环、萘环或者取代的萘环、吡啶环(包括2-，3-，4-吡啶)或者取代的吡啶环；R1、R2、R3、R4、R5和R6各自为氢、卤素、羟基、氰基、氨基或硝基。或为C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R7和R8各自为氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基。本发明所述式I的化合物包括其水合物、溶剂合物、立体异构体，N-氧化物和盐、以及其各种存在的晶形。经生物活性测定本发明式I化合物可抑制PLK1体外和体内的活性，可用于制备抗肿瘤药物，本发明提供了式I化合物制备方法。

公开(公告)号：CN102584809B

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201110008846.6

申请日：2011-01-14

申请人： 湘北威尔曼制药股份有限公司

发明人： 孙明杰 ,  陈春麟 ,  王霆 ,  李伟 ,  孙天宇

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/40 ,  C07D277/54 ,  C07D407/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/63 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了胺基噻唑烷酮化合物，如式I所示：其中A1为芳基或杂芳基；A2为苯环或者取代的苯环、萘环或者取代的萘环、吡啶环(包括2-，3-，4-吡啶)或者取代的吡啶环；R1、R2、R3、R4、R5和R6各自为氢、卤素、羟基、氰基、氨基或硝基。或为C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R7和R8各自为氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基。本发明所述式I的化合物包括其水合物、溶剂合物、立体异构体，N-氧化物和盐、以及其各种存在的晶形。经生物活性测定本发明式I化合物可抑制PLK1体外和体内的活性，可用于制备抗肿瘤药物，本发明提供了式I化合物制备方法。