公开(公告)号：CN118056826A

公开(公告)日：2024-05-21

申请号：CN202311550036.2

申请日：2023-11-17

申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 ,  人福医药集团股份公司

发明人： 张学军 ,  李金平 ,  陈浩民 ,  贾一民 ,  李杨 ,  杨俊 ,  李莉娥

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D213/75 ,  C07D239/47 ,  C07D213/89 ,  C07D277/54 ,  A61K31/443 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/425 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明提供了一种式(I)所示的化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药；该化合物具有较好的Nav1.8抑制作用，#imgabs0#

公开(公告)号：CN111757756B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN201980014577.9

申请日：2019-02-22

申请人： 学校法人东海大学 ,  日本脏器制药株式会社

发明人： 酒井大辅 ,  平山令明 ,  隅山香织

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/529 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7028 ,  A61K38/05 ,  A61P19/08 ,  A61P43/00 ,  A61P17/00 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/6883 ,  C12Q1/686 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  C07K14/47 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/37 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4741 ,  C12N5/071 ,  C12N5/077 ,  C07K5/023 ,  C07K5/078 ,  C07D237/32 ,  C07D513/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D277/54 ,  C07D417/14 ,  C07D311/16 ,  C07D277/46 ,  C07D491/056 ,  C07D498/10 ,  C07D413/12 ,  C07D295/26 ,  C07D471/08 ,  C07D413/06 ,  C07D213/65 ,  C07D409/14 ,  C07D239/96 ,  C07D513/18 ,  C07C237/24 ,  C07H15/18

摘要： 本发明的课题在于提供一种具有较已往更为优异的IL‑17活性抑制能力的低分子化合物(IL‑17活性抑制剂)。本发明的IL‑17RA抑制剂含有化合物、或其制药上容许的盐、溶剂合物或前药，该化合物具有抑制介白素‑17A(IL‑17A)结合至人类等的IL‑17RA的作用，并且，例如，可在人类介白素17受体A(IL‑17RA)细胞外结构域所含有由Phe60、Gln87、Asp121、Pro122、Asp123、Gln124、Asp153、Cys154、Glu155、Lys160、Pro164、Cys165、Ser167、Ser168、Gly169、Ser170、Leu171、Trp172、Asp173、Pro174、Pro254、Phe256、Ser258、Cys259、Asp262、Cys263、Leu264及His266包围的空间中，通过非共价键性相互作用而结合到IL‑17RA，前述非共价键性相互作用包含范德华力，其作用在与所述氨基酸残基中的至少13个之间，且进一步宜含有作用在所述氨基酸残基中预定者之间的选自于由离子键、氢键、CH‑π相互作用及疏水性相互作用所构成群组的至少1种分子间相互作用。

公开(公告)号：CN106565626B

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN201610919291.3

申请日：2016-10-10

申请人： 淮海工学院

发明人： 曹志凌 ,  吴巧 ,  陈静 ,  朱丹丹 ,  马晓冬 ,  滕文琪 ,  宋晓凯 ,  刘玮炜 ,  史大华 ,  陶传洲 ,  赵跃强 ,  唐丽娟 ,  王建 ,  殷龙 ,  朱荟龙

IPC分类号： C07D277/54

摘要： 本发明属于有机化学合成技术领域，涉及一种高效简便合成2‑氨基‑4‑芳基‑5‑甲硫基噻唑类化合物的方法。其包括以下合成步骤：(1)将芳基乙酮溶于DMSO/HBr混合体系中，加热反应制得α‑溴代苯乙酮基二甲基锍盐；(2)将步骤(1)中制得的锍盐溶于水中，加入硫脲，室温条件下搅拌；再加入乙醇，继续加热反应制得2‑氨基‑4‑芳基‑5‑甲硫基噻唑。

公开(公告)号：CN111675736A

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN202010443159.6

申请日：2020-05-22

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 姚子健 ,  邓维

IPC分类号： C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07D277/54

摘要： 本发明涉及一种含邻位碳硼烷席夫碱配体的铑配合物及其制备方法和应用，该铑配合物通过以下方式制得：将邻位碳硼烷二甲醛及芳胺反应，然后加入[Rh(COD)2BF4]再反应，反应结束后分离得到含邻位碳硼烷席夫碱配体的铑配合物，应用在催化合成4-噻唑啉酮类化合物中。与现有技术相比，本发明制备方法简单绿色、高收率、反应条件温和、普适性好、产率高、产物分离简单、产物对空气和水均不敏感、性质稳定；在催化合成4-噻唑啉酮类化合物中显示出高效的催化活性，催化剂用量低，反应条件温和，反应速率快，产率较高，底物范围广，原料廉价易得，在工业上有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN110128309A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910509968.X

申请日：2019-06-13

申请人： 郑州大学

发明人： 胡国勤 ,  刘景辉 ,  薛冰凡

IPC分类号： C07C323/52 ,  C07C319/02 ,  C07D277/54 ,  C07C319/28

摘要： 一种新型的2-巯基异丁酸制备方法，包括：2-溴代异丁酸乙酯、硫脲、碱液、溶剂、水解液。该方法相比于其他合成方法，具有高收率，高纯度，试剂廉价易得、反应条件温和、工艺流程简单、环境友好等优点。

公开(公告)号：CN109071473A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780022404.2

申请日：2017-04-05

申请人： 创新分子股份有限公司

发明人： 杰拉德·克雷曼 ,  克里斯汀·格格

IPC分类号： C07D277/54 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  A61K31/662 ,  A61K31/426 ,  A61P31/22

摘要： 本发明涉及式(I)的新型化合物其制备方法以及其作为药物，特别是抗病毒药物的用途。

公开(公告)号：CN108658816A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201810170419.X

申请日：2012-12-12

申请人： 拜尔农作物科学股份公司 ,  拜耳知识产权有限责任公司

发明人： A·科勒 ,  B·艾丽格 ,  A·贝克尔 ,  A·沃斯特 ,  U·乔珍斯 ,  R·菲舍尔 ,  W·A·莫拉迪 ,  S·瑟斯佐-高尔维兹 ,  J·J·哈恩 ,  K·伊尔格 ,  汉斯-格奥尔·施瓦茨 ,  五味渕琢也 ,  伊藤雅仁 ,  山崎大锐 ,  渋谷克彦 ,  下城英一

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C317/40 ,  C07C323/36 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07C335/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/72 ,  C07D211/98 ,  C07D213/61 ,  C07D213/78 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D263/28 ,  C07D277/16 ,  C07D277/18 ,  C07D277/38 ,  C07D277/54 ,  C07D279/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D305/08 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D331/04 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06 ,  A01N41/10 ,  A01N41/12 ,  A01N43/40 ,  C07C319/22 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04

CPC分类号： A01N41/10 ,  A01N41/12 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/84 ,  A01N43/86 ,  C07C315/02 ,  C07C317/34 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07C323/45 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/72 ,  C07D211/98 ,  C07D213/61 ,  C07D213/78 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D263/28 ,  C07D277/16 ,  C07D277/18 ,  C07D277/38 ,  C07D277/54 ,  C07D279/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D305/08 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D331/04 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06

摘要： 本发明涉及新的式(I)的N-芳基脒取代的三氟乙基硫化物衍生物，其中X1、X2、X3、X4、R1、R2、R3、n各自如说明书中定义，涉及它们作为杀螨剂和杀虫剂用于防治动物有害物的用途，以及涉及它们的制备方法及其中间体。

公开(公告)号：CN105541752B

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201610039749.6

申请日：2016-01-21

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  张蒙 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC分类号： C07D277/54 ,  A61P31/16

摘要： 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的2‑(4‑氧代噻唑啉‑2‑亚氨基)噻唑‑4‑乙酸衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN106565626A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610919291.3

申请日：2016-10-10

申请人： 淮海工学院

发明人： 曹志凌 ,  吴巧 ,  陈静 ,  朱丹丹 ,  马晓冬 ,  滕文琪 ,  宋晓凯 ,  刘玮炜 ,  史大华 ,  陶传洲 ,  赵跃强 ,  唐丽娟 ,  王建 ,  殷龙 ,  朱荟龙

IPC分类号： C07D277/54

CPC分类号： C07D277/54

摘要： 本发明属于有机化学合成技术领域，涉及一种高效简便合成2‑氨基‑4‑芳基‑5‑甲硫基噻唑类化合物的方法。其包括以下合成步骤：(1)将芳基乙酮溶于DMSO/HBr混合体系中，加热反应制得α‑溴代苯乙酮基二甲基锍盐；(2)将步骤(1)中制得的锍盐溶于水中，加入硫脲，室温条件下搅拌；再加入乙醇，继续加热反应制得2‑氨基‑4‑芳基‑5‑甲硫基噻唑。

公开(公告)号：CN105541752A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610039749.6

申请日：2016-01-21

申请人： 湖南大学

发明人： 胡艾希 ,  张蒙 ,  肖梦武 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC分类号： C07D277/54 ,  A61P31/16

CPC分类号： C07D277/54

摘要： 本发明公开了结构式Ⅰ和Ⅱ所示的2-(4-氧代噻唑啉-2-亚氨基)噻唑-4-乙酸衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。