公开(公告)号：CN112341468A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN202011304730.2

申请日：2020-11-19

Applicant: 烟台大学

Inventor： 徐鑫明 ,  杨翰林 ,  李文忠

IPC: C07D487/04 ,  C07D243/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明公开一种1,4‑苯并二氮杂䓬类化合物及其制备与功能化方法。该类化合物如式I‑III所示。制备方法包括：（1）在碘化亚铜的催化条件下，式IV结构通式所示化合物发生分子内的C‑N键偶联反应，构筑了式I所示的氮杂环丁烷并1,4‑苯并二氮杂䓬核心骨架结构；（2）式I结构通式所示化合物与三氟甲磺酸甲酯反应，生成式II所示的N‑甲基‑氮杂环丁烷并1,4‑苯并二氮杂䓬季铵盐类化合物；（3）式II结构通式所示化合物与不同的叠氮化钠、氰化钾和苯硫酚钠等亲核试剂发生反应开环，得到式III所示的1,4‑苯并二氮杂䓬功能化衍生物。本发明反应条件温和，操作简便，产率较高，产物易分离纯化，且活性基团可以进一步衍生化，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN112457314A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN202011301090.X

申请日：2020-11-19

Applicant: 烟台大学

Inventor： 徐鑫明 ,  杨翰林 ,  李文忠

IPC: C07D471/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种手性吲哚并吲哚里西啶类化合物及其制备方法。该化合物如式I所示。制备方法如下：在手性Diph‑Pybox/Cu(OTf)2催化剂存在的条件下，式II结构通式所示化合物首先发生亲核加成反应，生成酰亚胺正离子中间体，其随后被分子内的富电子单元吲哚环捕获，一步反应形成两个环，反应完毕得到所述式I所示手性吲哚并吲哚里西啶类化合物。本发明使用廉价易得的原料和极其简洁的操作，使烯酰胺发生不对称分子内的亲核串联反应，一步高效高选择性的制备得到手性吲哚并吲哚里西啶类化合物。该方法反应条件温和，操作简便，产率很高，产物的非对映选择性和对映选择性非常高且易分离纯化，产物还可以进一步衍生化，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN112409358A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN202011290767.4

申请日：2020-11-18

Applicant: 烟台大学

Inventor： 徐鑫明 ,  杨翰林 ,  李文忠

IPC: C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: 本发明公开一种含氮杂稠合五环结构的刺桐碱类似物及其制备方法。在催化剂存在的条件下，式III结构通式所示化合物首先发生亲核加成反应，生成酰亚胺正离子中间体，其随后被分子内的富电子单元吲哚环捕获，一步反应关两个环。在Lewis酸的催化条件下，反应完毕得到所述式I所示的氮杂稠合五环化合物；在Brøsted酸的催化条件下，反应完毕得到所述式II所示的氮杂稠合五环化合物。本发明使用廉价易得的原料和极其简洁的操作，使烯酰胺发生分子内的亲核串联反应，一步高效高选择性的制备得到含氮杂稠合五环结构的刺桐碱类似物。该方法反应条件温和，操作简便，产率很高，产物的非对映选择性高且易分离纯化，产物还可以进一步衍生化，具有很好的应用前景。