公开(公告)号：CN109879273B

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN201910302627.5

申请日：2019-04-15

Applicant: 烟台大学

Inventor： 陈鸶 ,  高翔 ,  杨斌 ,  杨翰林

IPC: C01B32/156

Abstract: 本发明公开了碘‑碱体系中选择性制备不同环状富勒烯衍生物的方法。所述方法通过对加入碘时机调控，实现选择性的制备亚甲基桥联富勒烯衍生物和二氢呋喃环稠合富勒烯衍生物，二者在反应开始均由碱夺去酰氧基羧酸酯中的活泼亚甲基上的氢形成活泼亚甲基碳负离子，随后二者的反应过程由于碘加入时机的不同具有选择性：第一种历程是碘在体系中大量存在的情况下发生活泼亚甲基碘代反应；第二种历程中由于体系中最初没有碘的存在，形成的活泼亚甲基碳负离子只能进攻C60进而制备含有取代基的C60负离子。本发明的方法具有目标产物转化率高、几乎无副产物、无重金属催化剂、反应条件温和、易于操作、分离纯化步骤简单的优点。

公开(公告)号：CN112341468A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN202011304730.2

申请日：2020-11-19

Applicant: 烟台大学

Inventor： 徐鑫明 ,  杨翰林 ,  李文忠

IPC: C07D487/04 ,  C07D243/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/08

Abstract: 本发明公开一种1,4‑苯并二氮杂䓬类化合物及其制备与功能化方法。该类化合物如式I‑III所示。制备方法包括：（1）在碘化亚铜的催化条件下，式IV结构通式所示化合物发生分子内的C‑N键偶联反应，构筑了式I所示的氮杂环丁烷并1,4‑苯并二氮杂䓬核心骨架结构；（2）式I结构通式所示化合物与三氟甲磺酸甲酯反应，生成式II所示的N‑甲基‑氮杂环丁烷并1,4‑苯并二氮杂䓬季铵盐类化合物；（3）式II结构通式所示化合物与不同的叠氮化钠、氰化钾和苯硫酚钠等亲核试剂发生反应开环，得到式III所示的1,4‑苯并二氮杂䓬功能化衍生物。本发明反应条件温和，操作简便，产率较高，产物易分离纯化，且活性基团可以进一步衍生化，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN112457314A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN202011301090.X

申请日：2020-11-19

Applicant: 烟台大学

Inventor： 徐鑫明 ,  杨翰林 ,  李文忠

IPC: C07D471/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种手性吲哚并吲哚里西啶类化合物及其制备方法。该化合物如式I所示。制备方法如下：在手性Diph‑Pybox/Cu(OTf)2催化剂存在的条件下，式II结构通式所示化合物首先发生亲核加成反应，生成酰亚胺正离子中间体，其随后被分子内的富电子单元吲哚环捕获，一步反应形成两个环，反应完毕得到所述式I所示手性吲哚并吲哚里西啶类化合物。本发明使用廉价易得的原料和极其简洁的操作，使烯酰胺发生不对称分子内的亲核串联反应，一步高效高选择性的制备得到手性吲哚并吲哚里西啶类化合物。该方法反应条件温和，操作简便，产率很高，产物的非对映选择性和对映选择性非常高且易分离纯化，产物还可以进一步衍生化，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN112409358A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN202011290767.4

申请日：2020-11-18

Applicant: 烟台大学

Inventor： 徐鑫明 ,  杨翰林 ,  李文忠

IPC: C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: 本发明公开一种含氮杂稠合五环结构的刺桐碱类似物及其制备方法。在催化剂存在的条件下，式III结构通式所示化合物首先发生亲核加成反应，生成酰亚胺正离子中间体，其随后被分子内的富电子单元吲哚环捕获，一步反应关两个环。在Lewis酸的催化条件下，反应完毕得到所述式I所示的氮杂稠合五环化合物；在Brøsted酸的催化条件下，反应完毕得到所述式II所示的氮杂稠合五环化合物。本发明使用廉价易得的原料和极其简洁的操作，使烯酰胺发生分子内的亲核串联反应，一步高效高选择性的制备得到含氮杂稠合五环结构的刺桐碱类似物。该方法反应条件温和，操作简便，产率很高，产物的非对映选择性高且易分离纯化，产物还可以进一步衍生化，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN109879273A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201910302627.5

申请日：2019-04-15

Applicant: 烟台大学

Inventor： 陈鸶 ,  高翔 ,  杨斌 ,  杨翰林

IPC: C01B32/156

Abstract: 本发明公开了碘-碱体系中选择性制备不同环状富勒烯衍生物的方法。所述方法通过对加入碘时机调控，实现选择性的制备亚甲基桥联富勒烯衍生物和二氢呋喃环稠合富勒烯衍生物，二者在反应开始均由碱夺去酰氧基羧酸酯中的活泼亚甲基上的氢形成活泼亚甲基碳负离子，随后二者的反应过程由于碘加入时机的不同具有选择性：第一种历程是碘在体系中大量存在的情况下发生活泼亚甲基碘代反应；第二种历程中由于体系中最初没有碘的存在，形成的活泼亚甲基碳负离子只能进攻C60进而制备含有取代基的C60负离子。本发明的方法具有目标产物转化率高、几乎无副产物、无重金属催化剂、反应条件温和、易于操作、分离纯化步骤简单的优点。