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公开(公告)号：CN114773266B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202210382553.2
申请日：2022-04-13
申请人： 牡丹江恒远药业股份有限公司
IPC分类号： C07D215/18
摘要： 本发明涉及一种改进的孟鲁司特钠合成方法，是利用式(III)所示化合物为中间体，包括以下步骤：(S1)以式(III)所示化合物和式(IV)所示的2‑[1‑(巯基甲基)环丙基]乙酸的双钠盐反应，得到孟鲁司特钠粗盐，孟鲁司特钠粗盐再与弱酸反应得到孟鲁司特酸；(S2)所得孟鲁司特酸与仲胺反应成胺盐，产物经过结晶、离心、干燥得到孟鲁司特二环己胺盐，返酸后再与氢氧化钠和/或醇钠反应，浓缩、结晶、离心干燥得到孟鲁司特钠。本发明通过式(III)所示的中间体制备孟鲁司特钠，并且不需要层析柱的操作，避免了使用大量溶剂和产品的损失。本发明反应步骤简单，产物纯度高，杂质少，符合药典要求。
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公开(公告)号：CN112409252A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011509420.4
申请日：2020-12-19
申请人： 牡丹江恒远药业股份有限公司
IPC分类号： C07D215/18
摘要： 本发明提供一种高纯度孟鲁司特钠中间体以及孟鲁司特钠的制备方法，所述孟鲁司特钠的制备方法包括以下步骤：2‑[1‑(巯基甲基)环丙基]乙酸双钠盐的制备、孟鲁司特游离酸的制备、孟鲁司特二环己胺盐制备、和孟鲁司特钠的制备。所述制备方法能有效提高孟鲁司特钠产品的纯度和质量，降低制造成本，同时减少合成步骤、去除合成过程高风险操作，并减少环境污染。
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公开(公告)号：CN111170939A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201911328148.7
申请日：2019-12-20
申请人： 牡丹江恒远药业股份有限公司
IPC分类号： C07D215/18
摘要： 本发明提供一种高纯度孟鲁司特钠中间体以及孟鲁司特钠的制备方法，所述孟鲁司特钠的制备方法包括以下步骤：2-[1-(巯基甲基)环丙基]乙酸双钠盐的制备、孟鲁司特游离酸的制备、孟鲁司特二环己胺盐制备、和孟鲁司特钠的制备。所述制备方法能有效提高孟鲁司特钠产品的纯度和质量，降低制造成本，同时减少合成步骤、去除合成过程高风险操作，并减少环境污染。
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公开(公告)号：CN111072475A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201911328194.7
申请日：2019-12-20
申请人： 牡丹江恒远药业股份有限公司
摘要： 本发明提出一种1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，该化合物是原料药孟鲁司特钠的重要中间体，包括：以化合物乙酸溴甲基环丙基酯为起始原料，在引发剂的引发下，与镁条或镁屑或镁粉制备格氏试剂；在同一反应体系中，与经干燥处理的二氧化碳亲核加成，制得化合物乙酸溴化镁环丙基酯；所述乙酸溴化镁环丙基酯在碱性条件下进行酯水解，得到1-羟甲基环丙基乙酸。本发明有效降低成本；减少合成步骤、去除合成过程高风险操作，降低安全风险，减少环境污染。
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公开(公告)号：CN114773266A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210382553.2
申请日：2022-04-13
申请人： 牡丹江恒远药业股份有限公司
IPC分类号： C07D215/18
摘要： 本发明涉及一种改进的孟鲁司特钠合成方法，是利用式(III)所示化合物为中间体，包括以下步骤：(S1)以式(III)所示化合物和式(IV)所示的2‑[1‑(巯基甲基)环丙基]乙酸的双钠盐反应，得到孟鲁司特钠粗盐，孟鲁司特钠粗盐再与弱酸反应得到孟鲁司特酸；(S2)所得孟鲁司特酸与仲胺反应成胺盐，产物经过结晶、离心、干燥得到孟鲁司特二环己胺盐，返酸后再与氢氧化钠和/或醇钠反应，浓缩、结晶、离心干燥得到孟鲁司特钠。本发明通过式(III)所示的中间体制备孟鲁司特钠，并且不需要层析柱的操作，避免了使用大量溶剂和产品的损失。本发明反应步骤简单，产物纯度高，杂质少，符合药典要求。
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公开(公告)号：CN112624921A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011509418.7
申请日：2020-12-19
申请人： 牡丹江恒远药业股份有限公司
摘要： 本发明提出一种1‑羟甲基环丙基乙酸的合成方法，该化合物是原料药孟鲁司特钠的重要中间体，包括：以化合物乙酸溴甲基环丙基酯为起始原料，在引发剂的引发下，与镁条或镁屑或镁粉制备格氏试剂；在同一反应体系中，与经干燥处理的二氧化碳亲核加成，制得化合物乙酸溴化镁环丙基酯；所述乙酸溴化镁环丙基酯在碱性条件下进行酯水解，得到1‑羟甲基环丙基乙酸。本发明有效降低成本；减少合成步骤、去除合成过程高风险操作，降低安全风险，减少环境污染。
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