-
公开(公告)号：CN111072475A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201911328194.7
申请日：2019-12-20
申请人： 牡丹江恒远药业股份有限公司
摘要： 本发明提出一种1-羟甲基环丙基乙酸的合成方法，该化合物是原料药孟鲁司特钠的重要中间体，包括：以化合物乙酸溴甲基环丙基酯为起始原料，在引发剂的引发下，与镁条或镁屑或镁粉制备格氏试剂；在同一反应体系中，与经干燥处理的二氧化碳亲核加成，制得化合物乙酸溴化镁环丙基酯；所述乙酸溴化镁环丙基酯在碱性条件下进行酯水解，得到1-羟甲基环丙基乙酸。本发明有效降低成本；减少合成步骤、去除合成过程高风险操作，降低安全风险，减少环境污染。
-
公开(公告)号：CN105481677B
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201410468805.9
申请日：2014-09-15
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及有机化学技术领域，具体为ɑ‑酮酸类化合物的不对称氢化反应，该方案如下：其中R1为苯基，取代苯基，萘基，取代萘基，C1‑C6烷基或芳烷基；所述取代基为C1‑C6烷基，C1‑C6烷氧基，卤素；所述取代基的个数为1‑3个。其中M为具有下列结构的手性螺环吡啶胺基膦配体铱络合物：其中R为氢，3‑甲基，4‑tBu或6‑甲基。
-
公开(公告)号：CN103467276B
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201310417155.0
申请日：2013-09-13
申请人： 天津速研医药科技有限公司
摘要： 本发明公开了一种孟鲁司特钠侧链关键中间体的合成方法，属于有机合成方法技术领域；所述中间体结构为 ，本合成方法通过环内酯反应及经典的wittig反应，随后与二碘甲烷关环巧妙的构筑了最为核心的三元环结构，最后水解开环得到目标化合物；该发明避免了使用剧毒的氰化钠，反应条件温和易控，工艺操作简单，安全性高，后处理操作容易；该方法合成反应选择性好，反应产率高，反应过程不用高毒试剂，原料廉价易得，适用于大规模生产制备孟鲁司特钠侧链关键中间体。
-
公开(公告)号：CN1198740A
公开(公告)日：1998-11-11
申请号：CN96197383.8
申请日：1996-09-24
申请人： 曾尼卡有限公司
IPC分类号： C07D213/64 , C07C59/11 , A01N43/40
CPC分类号： C07D213/64 , C07C59/48
摘要： 本发明涉及的是式(Ⅰ)的2－(吡啶－2－基氧基甲基)苯乙酸酯类化合物的制备方法。该类化合物是农业杀虫剂的很有用的中间体。该方法包括使式(Ⅱ)的2－吡啶与化合物MO－CH2R的反应。式(Ⅱ)中,L是离去基团,A、D和m如说明书中所定义。MO－CH2R中,M是金属原子,R是苯乙酸金属盐的残基。本发明也包括化合物MO－CH2R及其制备方法以及从3－异苯并二氢吡喃－4－酮制备2－(吡啶－2－基氧基甲基)苯乙酸酯类化合物的“一锅煮”方法。
-
公开(公告)号：CN105481677A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410468805.9
申请日：2014-09-15
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及有机化学技术领域，具体为ɑ-酮酸类化合物的不对称氢化反应，该方案如下：其中R1为苯基，取代苯基，萘基，取代萘基，C1-C6烷基或芳烷基；所述取代基为C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤素；所述取代基的个数为1-3个。其中M为具有下列结构的手性螺环吡啶胺基膦配体铱络合物：其中R为氢，3-甲基，4-tBu或6-甲基。
-
公开(公告)号：CN101538268A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200910138135.3
申请日：2005-08-05
申请人： 辉瑞有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D405/06 , C07D309/32 , C07D413/10 , C07D513/04 , C07D405/14 , C07C255/41 , C07C59/11 , A61K31/519 , A61K31/4433 , A61K31/351 , A61K31/366 , A61K31/4155 , A61K31/4196 , A61K31/5377 , A61K31/422 , A61K31/497 , A61K31/4439 , A61K31/52 , A61K31/453 , A61K31/496 , A61K31/553 , A61P31/14
CPC分类号： C07D309/32 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明提供具有式(4a)或(7)－(9)的化合物以及它们药学上可接受的盐类和溶剂化物，它们可用作C型肝炎病毒(HCV)聚合酶的抑制剂，且亦可用于治疗HCV－感染的哺乳动物体内的HCV感染。本发明亦提供药学组合物，其包括式(4a)或(7)－(9)的化合物、它们药学上可接受的盐类和溶剂化物。再者，本发明提供可用于制备具有式(4a)或(7)－(9)的化合物的中间化合物与方法。
-
公开(公告)号：CN100494157C
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：CN200610053579.3
申请日：2006-09-25
申请人： 浙江大学
摘要： 本发明提供一种桉烷型倍半萜酸化合物，化学名为：5αH-桉烷-11(13)-烯-12-酸。本发明提供的桉烷型倍半萜酸化合物，对HepG2.2.15细胞分泌的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)的复制具有较强的抑制作用，其抑制HBsAg能力在同一剂量超过阳性对照拉米呋啶；有抑制乙肝病毒HBV-DNA复制活性的作用，属于非核苷类抗乙肝病毒天然产物，可在制备用于防治乙型病毒性肝炎、降低乙肝表面抗原药物中的应用。
-
公开(公告)号：CN1923787A
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN200610053579.3
申请日：2006-09-25
申请人： 浙江大学
摘要： 本发明提供一种桉烷型倍半萜酸化合物，化学名为：5αH－桉烷－11(13)－烯－12－酸。本发明提供的桉烷型倍半萜酸化合物，对HepG2.2.15细胞分泌的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV－DNA)的复制具有较强的抑制作用，其抑制HBsAg能力在同一剂量超过阳性对照拉米呋啶；有抑制乙肝病毒HBV－DNA复制活性的作用，属于非核苷类抗乙肝病毒天然产物，可在在制备用于防治乙型病毒性肝炎、降低乙肝表面抗原药物中的应用。
-
公开(公告)号：CN1592726A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：CN03801551.X
申请日：2003-07-24
申请人： 弗门尼舍有限公司
发明人： 亚历山大·于布克斯
CPC分类号： C07C59/11 , C07C2602/28
摘要： 本发明涉及有机合成领域，更特别地涉及香紫苏内酯前体的光学拆分新方法。该方法的特征为[(1RS，2RS，4aSR，8aSR)－2－羟基－2，5，5，8a－四甲基十氢萘－1－基]乙酸或其碱性盐分别与用作拆解试剂的2－(甲基氨基)－1－苯基－1－丙醇对映体或其铵盐的反应。
-
公开(公告)号：CN1344245A
公开(公告)日：2002-04-10
申请号：CN00805267.0
申请日：2000-11-08
申请人： 沃尼尔·朗伯公司 , 宾西法尼亚州研究基金会 , 威克福雷大学
IPC分类号： C07C229/28 , C07C59/11 , C07C59/62 , A61K31/19 , A61P27/02
CPC分类号： C07C271/22 , C07C59/11 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C233/47 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14
摘要： 本发明涉及预防和治疗糖尿病性视网膜病的方法。该方法包括给动物,例如哺乳动物、特别是人以足以治疗视网膜的量施用式I、II和/或III所示支链氨基酸依赖性氨基转移酶(BCAT)途径抑制剂。本发明还涉及几种新的式(IV)BCAT途径抑制剂。在式(I－IV)中,n、m、X和R1－R13的定义同说明书所述。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
30 条记录 (耗时 0.019 秒)