公开(公告)号：CN107722042A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201710996760.6

申请日：2017-10-19

申请人： 盐城开元医药化工有限公司

发明人： 徐波 ,  邱国华 ,  汪前胜 ,  陈迪才

IPC分类号： C07D505/18 ,  C07D505/04 ,  C07D505/06

摘要： 本发明公开了一种氟氧头孢母核的合成方法，以3-羟基头孢为起始原料，经7位构型翻转得HK-2，通过双键还原和3位溴化得HK-4，再保护羰基得到HK-5，构建环外双键后再脱去羰基保护基得到HK-8，将S原子氧化为亚砜后经Mislow-Evans重排、开环得到HK-11，在三氟化硼乙醚作用下关环得到HK-12，将HK-12氨基硅烷化保护后，用氯气和环外双键先加成再消除，然后脱去硅烷基保护基得到HK-16，最后N原子发生氯化反应形成HK-17中间体，然后发生消除反应得到亚胺化合物HK-18，再经Michael加成反应得到氟氧头孢母核。本发明生产出来的氟氧头孢母核纯度高，质量好，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN110845516B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201911082524.9

申请日：2019-11-07

申请人： 盐城开元医药化工有限公司

发明人： 邱国华 ,  陈迪才 ,  汪前胜 ,  王红萍

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/04

摘要： 本发明公开了一种青霉素G亚砜二苯甲酯的合成方法。以青霉素G钾盐为起始原料，先酯化，再经2KHSO5·KHSO4·K2SO4氧化合成青霉素G亚砜二苯甲酯，产品纯度99％以上，总摩尔收率95％以上，适用于工业化生产。本发明具有原料易得，收率高，污染少，安全系数高，易于操作等优点。

公开(公告)号：CN110845516A

公开(公告)日：2020-02-28

申请号：CN201911082524.9

申请日：2019-11-07

申请人： 盐城开元医药化工有限公司

发明人： 邱国华 ,  陈迪才 ,  汪前胜 ,  王红萍

IPC分类号： C07D499/46 ,  C07D499/04

摘要： 本发明公开了一种青霉素G亚砜二苯甲酯的合成方法。以青霉素G钾盐为起始原料，先酯化，再经2KHSO5·KHSO4·K2SO4氧化合成青霉素G亚砜二苯甲酯，产品纯度99％以上，总摩尔收率95％以上，适用于工业化生产。本发明具有原料易得，收率高，污染少，安全系数高，易于操作等优点。

公开(公告)号：CN107722042B

公开(公告)日：2019-11-01

申请号：CN201710996760.6

申请日：2017-10-19

申请人： 盐城开元医药化工有限公司

发明人： 徐波 ,  邱国华 ,  汪前胜 ,  陈迪才

IPC分类号： C07D505/18 ,  C07D505/04 ,  C07D505/06

摘要： 本发明公开了一种氟氧头孢母核的合成方法，以3‑羟基头孢为起始原料，经7位构型翻转得HK‑2，通过双键还原和3位溴化得HK‑4，再保护羰基得到HK‑5，构建环外双键后再脱去羰基保护基得到HK‑8，将S原子氧化为亚砜后经Mislow‑Evans重排、开环得到HK‑11，在三氟化硼乙醚作用下关环得到HK‑12，将HK‑12氨基硅烷化保护后，用氯气和环外双键先加成再消除，然后脱去硅烷基保护基得到HK‑16，最后N原子发生氯化反应形成HK‑17中间体，然后发生消除反应得到亚胺化合物HK‑18，再经Michael加成反应得到氟氧头孢母核。本发明生产出来的氟氧头孢母核纯度高，质量好，适合于工业化生产。