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    环烷基取代的氨甲基吡咯烷衍生物
    4.
    发明授权
    环烷基取代的氨甲基吡咯烷衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1173971C

    公开(公告)日：2004-11-03

    申请号：CN99815838.0

    申请日：1999-11-22

    申请人： 第一制药株式会社

    发明人： 竹村真 ,  高桥寿 ,  宫内理江 ,  武田聪之 ,  早川勇夫

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： 本发明涉及具有式(I)所示结构的化合物、其盐及它们的水合物，由其可以制成对各种细菌具有很强抗菌力而且安全性高的喹诺酮衍生物，{R1、R2：氢原子、烷基；n：1～4；Q：由式(Ia)表示的结构[R3：烷基、烯基等；R4：氢原子、烷硫基；R5：氢原子、氨基等；X1：卤素原子、氢原子；A1：氮原子、由式(II)表示的结构(X2：氢原子、氨基等；R4与R3、X2与R3可以通过形成环状结构而一体化；Y：氢原子、各种酯形成基)]}。

    顺式－取代的氟甲基吡咯烷衍生物
    6.
    发明公开
    顺式－取代的氟甲基吡咯烷衍生物 无效

    公开(公告)号：CN1268132A

    公开(公告)日：2000-09-27

    申请号：CN98808422.8

    申请日：1998-06-23

    申请人： 第一制药株式会社

    发明人： 竹村真 ,  高桥寿 ,  大木仁 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  武田聪之

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D207/14 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： 本发明提供了对包括抗性菌株在内的多种不同菌类具有优越抗菌活性和高安全性的通式(Ⅰ)喹诺酮衍生物、其盐以及它们二者的水合物，其中R1代表氢原子或含1—6个碳原子的烷基;R2代表卤代甲氧基或烷氧基;R3代表烷基,链烯基,卤代烷基,环烷基,杂芳基,烷氧基或烷基氨基;R4代表氢原子或苯基,乙酰氧基甲基,新戊酰氧基甲基,乙氧基羰基,胆碱基,二甲氨基乙基,2,3－二氢化茚－5－基,2－苯并[C]呋喃酮基,5－烷基－2－氧代－1,3－二氧杂环戊烯－4－基甲基,3－乙酰氧基－2－氧代丁基,烷基,烷氧基甲基或苯基烷基。上述取代基可进一步被取代。

    取代的环丁胺衍生物
    8.
    发明授权
    取代的环丁胺衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1191245C

    公开(公告)日：2005-03-02

    申请号：CN98807806.6

    申请日：1998-05-28

    申请人： 第一制药株式会社

    发明人： 竹村真 ,  高桥寿 ,  杉田和幸 ,  宫内理江

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D498/06

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： 本发明化合物，是下面通式(I)表示的新结构的取代的环丁胺衍生物(R1～R4以及Q具有特定的取代基，特别是Q，表示具有特定的结构的喹诺酮衍生物)，其对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有广谱的优良的抗菌能力，特别是对甲氧西林有抗药性的金黄色葡萄球菌属(MRSA)，对青霉素有抗药性的肺炎球菌属，以及对喹诺酮有抗药性的菌株都显示强的抗菌活性，同时具有良好的体内动力学性质和安全性，因此可提供有用的抗菌化合物。