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公开(公告)号:CN1205191C
公开(公告)日:2005-06-08
申请号:CN98813611.2
申请日:1998-12-10
申请人: 艾文蒂斯药品德国股份有限公司 , 吉宁特有限公司
发明人: A·佩曼 , J·克诺勒 , G·布雷波尔 , K-H·舍伊尼曼 , D·卡尼尔托 , J-F·古尔弗斯特 , T·加德克 , R·麦多维尔 , S·C·波达赖 , R·A·库斯波特森 , N·菲尔拉拉
IPC分类号: C07D239/16 , C07C279/20 , A61K31/505
CPC分类号: C07C279/20 , C07D239/16
摘要: 本发明涉及式(I)的酰基胍衍生物及其生理上可允许的盐和前药,其中R1、R2、R4、R5、R6、A、m和n具有本专利权利要求中所表明的意义。式(I)化合物是重要的药用活性成分。它们是玻连蛋白受体拮抗剂以及是破骨细胞骨吸收的抑制剂,并且适用于如治疗或预防至少部分由骨吸收不需要扩大引起的疾病,如骨质疏松症。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法、用途(尤其是作为药用活性成分的用途),以及含有它们的药物制剂。
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公开(公告)号:CN1177832C
公开(公告)日:2004-12-01
申请号:CN99804089.4
申请日:1999-01-16
申请人: 艾文蒂斯药品德国股份有限公司 , 吉宁特有限公司
IPC分类号: C07D239/16 , C07C311/19 , A61K31/505
CPC分类号: C07C311/19 , C07D239/16
摘要: 本发明涉及其中R1、R2、R4、R5和R6具有在权利要求中指明的含义的式(I)磺酰胺衍生物、它们生理学上可耐受的盐和它们的前药。所述式(I)化合物为有价值的药用活性的化合物。它们是玻连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂并且抑制通过破骨细胞的骨重吸收。例如它们适宜于治疗和预防至少部分由不合乎需要程度的例如破骨细胞的骨重吸收引起的疾病。本发明另外涉及制备式(I)化合物的方法、特别是它们作为药用活性成分的用途和含有它们的药用制剂。
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公开(公告)号:CN1160356C
公开(公告)日:2004-08-04
申请号:CN00812336.5
申请日:2000-06-26
申请人: 艾文蒂斯药品德国股份有限公司 , 吉宁特有限公司
发明人: A·佩曼 , K·-H·朔伊尼曼 , T·R·加德克 , J·-F·古尔维斯特 , J·-M·鲁克塞尔
IPC分类号: C07D473/34 , A61K31/52
CPC分类号: C07D473/34
摘要: 本发明涉及式I化合物、它们的生理可耐受盐和前药,其中B、G、X、Y、Z、r、s和t具有权利要求书中所示含义。式I化合物是具有药理学价值的活性化合物。它们是玻璃粘连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂,适于治疗和预防疾病,所述疾病是基于细胞-细胞或细胞-基质相互作用过程中玻璃粘连蛋白受体及其配体之间的相互作用并可通过影响这种相互作用来预防、缓解或治愈。例如它们可用于抑制破骨细胞产生的骨再吸收,由此治疗和预防骨质疏松,或者用于抑制不希望的血管生成或血管平滑肌细胞的增殖。本发明还涉及式I化合物的制备方法,它们的用途,尤其是作为药物活性成分的用途,以及含有它们的药物组合物。
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公开(公告)号:CN1372559A
公开(公告)日:2002-10-02
申请号:CN00812336.5
申请日:2000-06-26
申请人: 艾文蒂斯药品德国股份有限公司 , 吉宁特有限公司
IPC分类号: C07D473/34 , A61K31/52
CPC分类号: C07D473/34
摘要: 本发明涉及式I化合物、它们的生理可耐受盐和前药,其中B、G、X、Y、Z、r、s和t具有权利要求书中所示含义。式I化合物是具有药理学价值的活性化合物。它们是玻璃粘连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂,适于治疗和预防疾病,所述疾病是基于细胞-细胞或细胞-基质相互作用过程中玻璃粘连蛋白受体及其配体之间的相互作用并可通过影响这种相互作用来预防、缓解或治愈。例如它们可用于抑制破骨细胞产生的骨再吸收,由此治疗和预防骨质疏松,或者用于抑制不希望的血管生成或血管平滑肌细胞的增殖。本发明还涉及式I化合物的制备方法,它们的用途,尤其是作为药物活性成分的用途,以及含有它们的药物组合物。
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公开(公告)号:CN1293662A
公开(公告)日:2001-05-02
申请号:CN99804089.4
申请日:1999-01-16
申请人: 艾文蒂斯药品德国股份有限公司 , 吉宁特有限公司
IPC分类号: C07D239/16 , C07C311/19 , A61K31/505
CPC分类号: C07C311/19 , C07D239/16
摘要: 本发明涉及其中R1、R2、R4、R5和R6具有在权利要求中指明的含义的式(Ⅰ)磺酰胺衍生物、它们生理学上可耐受的盐和它们的前药。所述式(Ⅰ)化合物为有价值的药用活性的化合物。它们是玻连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂并且抑制通过破骨细胞的骨重吸收。例如它们适宜于治疗和预防至少部分由不合乎需要程度的例如破骨细胞的骨重吸收引起的疾病。本发明另外涉及制备式(Ⅰ)化合物的方法、特别是它们作为药用活性成分的用途和含有它们的药用制剂。
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公开(公告)号:CN1171888C
公开(公告)日:2004-10-20
申请号:CN00812100.1
申请日:2000-06-26
申请人: 艾文蒂斯药品德国股份有限公司 , 吉宁特有限公司
发明人: A·佩曼 , J·克诺勒 , T·R·加德克 , J·-F·古尔维斯特 , J·-M·鲁克塞尔
IPC分类号: C07D473/34 , A61K31/52
CPC分类号: C07D473/34
摘要: 本发明涉及式(I)化合物,它们的生理学上可耐受的盐和它们的前药,其中B、D、E、G、X、Y、Z、R1、R2和s具有如在权利要求中指明的含义。式(I)化合物为有价值的药理活性化合物。它们是玻连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂且适用于治疗和预防基于细胞-细胞或细胞-基质相互作用过程玻连蛋白受体与其配体之间相互作用的疾病,或通过影响这样的相互作用能够预防、缓解或治愈它们。例如,它们能够应用于抑制经破骨细胞的骨吸收且因此用于治疗和预防骨质疏松症,或用于抑制血管平滑肌系统不合乎需要的细胞增殖或血管发生。本发明另外涉及制备式(I)化合物的方法、它们的用途,尤其是作为药物中的活性成分、和包含它们的药用组合物。
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公开(公告)号:CN1284950A
公开(公告)日:2001-02-21
申请号:CN98813611.2
申请日:1998-12-10
申请人: 艾文蒂斯药品德国股份有限公司 , 吉宁特有限公司
发明人: A·佩曼 , J·克诺勒 , G·布雷波尔 , K-H·舍伊尼曼 , D·卡尼尔托 , J-F·古尔弗斯特 , T·加德克 , R·麦多维尔 , S·C·波达赖 , R·A·库斯波特森 , N·菲尔拉拉
IPC分类号: C07D239/16 , C07C279/20 , A61K31/505
CPC分类号: C07C279/20 , C07D239/16
摘要: 本发明涉及式(Ⅰ)的酰基胍衍生物及其生理上可允许的盐和前药,其中R1、R2、R4、R5、R6、A、m和n具有本专利权利要求中所表明的意义。式(Ⅰ)化合物是重要的药用活性成分。它们是玻连蛋白受体拮抗剂以及是破骨细胞骨吸收的抑制剂,并且适用于如治疗或预防至少部分由骨吸收不需要扩大引起的疾病,如骨质疏松症。本发明还涉及式(Ⅰ)化合物的制备方法、用途(尤其是作为药用活性成分的用途),以及含有它们的药物制剂。
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公开(公告)号:CN1371376A
公开(公告)日:2002-09-25
申请号:CN00812100.1
申请日:2000-06-26
申请人: 艾文蒂斯药品德国股份有限公司 , 吉宁特有限公司
发明人: A·佩曼 , J·克诺勒 , T·R·加德克 , J·-F·古尔维斯特 , J·-M·鲁克塞尔
IPC分类号: C07D473/34 , A61K31/52
CPC分类号: C07D473/34
摘要: 本发明涉及式(I)化合物,它们的生理学上可耐受的盐和它们的前药,其中B、D、E、G、X、Y、Z、R1、R2和s具有如在权利要求中指明的含义。式(I)化合物为有价值的药理活性化合物。它们是玻连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂且适用于治疗和预防基于细胞-细胞或细胞-基质相互作用过程玻连蛋白受体与其配体之间相互作用的疾病,或通过影响这样的相互作用能够预防、缓解或治愈它们。例如,它们能够应用于抑制经破骨细胞的骨吸收且因此用于治疗和预防骨质疏松症,或用于抑制血管平滑肌系统不合乎需要的细胞增殖或血管发生。本发明另外涉及制备式(I)化合物的方法、它们的用途,尤其是作为药物中的活性成分、和包含它们的药用组合物。
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公开(公告)号:CN1361767A
公开(公告)日:2002-07-31
申请号:CN00810416.6
申请日:2000-07-08
申请人: 艾文蒂斯药品德国股份有限公司
IPC分类号: C07D239/16 , A61K31/505 , C07D239/42
CPC分类号: C07D239/42 , C07D239/16
摘要: 本发明涉及式I的(2S)-2-(萘-1-磺酰氨基)-3-(4-(2-(1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基氨基甲酰)乙基)苯甲酰氨基)丙酸乙酯半富马酸盐及其制备方法,该方法包括使4-(2-(1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基氨基甲酰)乙基)苯甲酸或其衍生物与(2S)-3-氨基-2-(萘-1-磺酰氨基)丙酸乙酯反应。式I化合物是一种有价值的药物,可用于例如治疗或预防会因抑制玻连蛋白受体而受影响的疾病,特别是骨病,例如骨质疏松。本发明还涉及可用于制备式(I)化合物的化学中间体。
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