公开(公告)号：CN117003709A

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202310976276.2

申请日：2023-08-04

申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司

发明人： 张俊良 ,  齐树陶 ,  杨俊锋

IPC分类号： C07D263/42 ,  B01J31/24

摘要： 本发明公开了一种手性α四取代的噁唑‑5(4H)‑酮的制备方法，在保护气氛下，将溴化物与噁唑‑5(4H)‑酮衍生物在钯催化剂、手性膦配体、碱以及溶剂的存在下反应，即可得到所述手性α四取代的噁唑‑5(4H)‑酮。本发明通过反应底物的选择，并在特定手性配体及钯催化剂的作用下，可合成手性α四取代的噁唑‑5(4H)‑酮。上述合成方法的底物适用范围广，官能团兼容性强，反应简单高效且产物易分离提纯，制备的产物对映选择性高，ee值可高达95％，且反应产率高，适于高效制备手性α四取代的噁唑‑5(4H)‑酮。

公开(公告)号：CN117003708A

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202310976278.1

申请日：2023-08-04

申请人： 苏州凯若利新材料科技有限公司

发明人： 张俊良 ,  齐树陶 ,  杨俊锋

IPC分类号： C07D263/40 ,  C07D413/04 ,  B01J31/24

摘要： 本发明公开了一种手性α四取代的噁唑‑4(5H)‑酮的制备方法，在保护气氛下，将溴化物与噁唑‑4(5H)‑酮衍生物在钯催化剂、手性膦配体、碱以及溶剂的存在下反应，即可得到所述手性α四取代的噁唑‑4(5H)‑酮。本发明通过反应底物的选择，并在特定手性配体及钯催化剂的作用下，可合成ee值高达93％的手性α四取代的噁唑‑4(5H)‑酮，且反应产率高；上述合成方法易操作，无需添加额外的添加剂，反应简单高效，且底物适用范围广，官能团兼容性强，可用于制备不同种类的手性α四取代的噁唑‑4(5H)‑酮。