公开(公告)号：CN115417884A

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN202210995493.1

申请日：2022-08-18

申请人： 苏州匠化生物科技有限公司

发明人： 林祥义 ,  沈小良 ,  夏吉利

IPC分类号： C07D498/04

摘要： 发明涉及一种合成GDC‑0077中间体的方法，具体来讲步骤如下：以4‑溴‑2‑羟基苯甲醛式(Ⅱ)和N‑Boc‑卤代乙胺式(Ⅲ)为起始原料，经取代反应得到2‑(5‑溴‑2‑甲酰基苯氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯式(Ⅳ)，2‑(5‑溴‑2‑甲酰基苯氧基)乙基氨基甲酸叔丁酯式(Ⅳ)在盐酸作用下脱Boc得到2‑(2‑氨基乙氧基)‑4‑溴苯甲醛盐酸盐式(Ⅴ)，2‑(2‑氨基乙氧基)‑4‑溴苯甲醛盐酸盐式(Ⅴ)与乙二醛、氨或铵盐经环合反应得到GDC‑0077中间体式(Ⅰ)。该方法与传统方法相比具有原料易得，反应易控，后处理简单，收率高，适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN115417783A

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN202210995496.5

申请日：2022-08-18

申请人： 苏州匠化生物科技有限公司

发明人： 林祥义 ,  沈小良 ,  夏吉利

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C245/20 ,  C07D203/26

摘要： 发明涉及一种合成奥司他韦对映异构体的方法，具体来讲步骤如下：以(1R,5S,6R)‑5‑(戊烷‑3‑酰氧基)‑7‑氧杂环[4.1.0]庚‑3‑烯‑3‑羧酸乙酯式(Ⅱ)为起始原料，经叠氮开环得到(3S,4R，5S)‑4‑羟基‑5‑叠氮基‑3‑(1‑丙氧乙酯)‑1‑环己烷‑1‑羧酸乙酯式(Ⅲ)，再经关环反应得到(1S,5S,6S)‑5‑(戊烷‑3‑酰氧基)‑7‑氮杂环[4.1.0]庚‑3‑烯‑3‑羧酸乙酯式(Ⅳ)，式(Ⅳ)经二次叠氮开环乙酰化后得到(3S,4S，5R)‑4‑乙酰胺‑5‑叠氮基‑3‑(1‑丙氧乙酯)‑1‑环己烷‑1‑羧酸乙酯式(Ⅴ)，式(Ⅴ)经还原得到奥司他韦对映异构体式(Ⅰ)。

公开(公告)号：CN113968844A

公开(公告)日：2022-01-25

申请号：CN202010721263.7

申请日：2020-07-24

申请人： 苏州匠化生物科技有限公司

发明人： 夏吉利

IPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及一种合成7‑溴‑2‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)喹喔啉的新方法，具体来讲步骤如下：2‑卤代‑1‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)乙酮式(Ⅱ)与4‑溴‑2‑硝基苯胺式(Ⅲ)反应后，得到2‑((4‑溴‑2‑硝基苯基)胺)‑1‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)乙酮式(Ⅳ)，再经还原、环合，氧化后得到7‑溴‑2‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)喹喔啉式(Ⅰ)。该方法与传统方法相比具有成本低廉，反应易控，后处理简单且可连续操作，总体收率高，经济环保等优点，是一种合成7‑溴‑2‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)喹喔啉的新方法。

公开(公告)号：CN118056817A

公开(公告)日：2024-05-21

申请号：CN202211462920.6

申请日：2022-11-21

申请人： 苏州匠化生物科技有限公司

发明人： 林祥义 ,  沈小良 ,  夏吉利

IPC分类号： C07D231/54

摘要： 本发明涉及一种GS6207关键中间体的工业化合成方法，具体讲是一种3‑(三氟甲基)‑1,3b,4,4a‑四氢‑5H‑环丙[3,4]环戊[1,2‑c]吡唑‑5‑酮的工业化合成方法。这种合成方法以3‑(三氟甲基)‑1,5,6,7‑四氢‑4H‑吲唑‑4‑酮为起始原料，经还原、保护、卤代、氧化、脱保护后，与磺酰氯反应，最后关环得到3‑(三氟甲基)‑1,3b,4,4a‑四氢‑5H‑环丙[3,4]环戊[1,2‑c]吡唑‑5‑酮。本发明与传统合成方法相比，具有原料易得、成本低廉、反应易控、后处理简单、总体收率高、经济环保、适合工业化生产等优点。

公开(公告)号：CN113968803B

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202010728291.1

申请日：2020-07-24

申请人： 苏州匠化生物科技有限公司

发明人： 夏吉利

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C303/40

摘要： 本发明涉及一种合成2,6‑二氟‑3‑丙基磺酰胺基苯甲酸的新方法，具体来讲步骤如下：惰性气体下2,6‑二氟‑3‑溴苯甲酸酯式(Ⅱ)与正丙基磺酰胺式(Ⅲ)，碳酸铯在Ni(COD)2和膦配体作用下得到式(Ⅳ)，式(Ⅳ)经水解后得到2,6‑二氟‑3‑丙基磺酰胺基苯甲酸式(Ⅰ)。该方法与传统方法相比具有成本低廉，反应易控，后处理简单，总体收率高，经济环保，安全性高等优点，是一种合成2,6‑二氟‑3‑丙基磺酰胺基苯甲酸的新方法。

公开(公告)号：CN115385976A

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202210992203.8

申请日：2022-08-17

申请人： 苏州匠化生物科技有限公司

发明人： 林祥义 ,  沈小良 ,  夏吉利

IPC分类号： C07J9/00

摘要： 发明涉及一种合成奥贝胆酸的方法，具体来讲步骤如下：以3α‑羟基‑7‑氧代‑5β‑胆烷酸式(Ⅱ)为起始原料，经关环反应和羟基保护得到式(Ⅲ)，式(Ⅲ)在碱性条件下与乙酸乙酯反应得到式(Ⅳ)，式(Ⅳ)经乙酰化后得到式(Ⅴ)，式(Ⅴ)经还原脱保护得到奥贝胆酸式(Ⅰ)，所述方法原料易得，操作简单，收率高，纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113968803A

公开(公告)日：2022-01-25

申请号：CN202010728291.1

申请日：2020-07-24

申请人： 苏州匠化生物科技有限公司

发明人： 夏吉利

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C303/40

摘要： 本发明涉及一种合成2,6‑二氟‑3‑丙基磺酰胺基苯甲酸的新方法，具体来讲步骤如下：惰性气体下2,6‑二氟‑3‑溴苯甲酸酯式(Ⅱ)与正丙基磺酰胺式(Ⅲ)，碳酸铯在Ni(COD)2和膦配体作用下得到式(Ⅳ)，式(Ⅳ)经水解后得到2,6‑二氟‑3‑丙基磺酰胺基苯甲酸式(Ⅰ)。该方法与传统方法相比具有成本低廉，反应易控，后处理简单，总体收率高，经济环保，安全性高等优点，是一种合成2,6‑二氟‑3‑丙基磺酰胺基苯甲酸的新方法。