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公开(公告)号:CN114516875B
公开(公告)日:2023-07-21
申请号:CN202210094775.4
申请日:2022-01-26
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及制药技术领域,具体涉及核苷类似物VV116(式(I)化合物)的制备方法。本发明提供的制备方法具体为:式(V)化合物发生脱苄反应得到式(IV)化合物;式(IV)化合物发生氘代脱卤反应得到式(III)化合物;式(III)化合物酯化得到式(II)化合物;式(II)化合物成盐得到式(I)化合物;其中,式(II)化合物也可以由式(VI)化合物氘代脱卤得到,式(VI)化合物可以通过式(IV)化合物酯化得到,或者由式(VII)化合物卤代得到,式(VII)化合物由式(VIII)化合物酯化得到。本发明中制备方法的反应条件温和,过程易控,操作简单,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN115448924A
公开(公告)日:2022-12-09
申请号:CN202211058832.X
申请日:2021-04-16
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 中国科学院新疆理化技术研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61K31/53 , A61K31/685 , A61K31/675
摘要: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言,本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
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公开(公告)号:CN115716833A
公开(公告)日:2023-02-28
申请号:CN202110988001.1
申请日:2021-08-26
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明属于医药领域,具体涉及一种抗病毒核苷类似物的制备方法,其制备方法包括以下步骤:式(Ⅷ)化合物与试剂A反应生成式(Ⅶ)化合物;式(Ⅶ)化合物与试剂B在金属试剂M作用下反应生成式(Ⅵ)化合物;式(Ⅵ)化合物与试剂C反应生成式(Ⅴ)化合物;式(Ⅴ)化合物与试剂D反应生成式(Ⅳ)化合物;式(Ⅳ)化合物与试剂E反应生成式(Ⅲ)化合物;式(Ⅲ)化合物与试剂F反应生成式(Ⅱ)化合物;式(Ⅱ)化合物与试剂G反应生成式(Ⅰ)化合物。反应条件温和,过程易控,操作简单,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN114391016A
公开(公告)日:2022-04-22
申请号:CN202180003236.9
申请日:2021-10-21
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/14
摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言,该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构,其中X为氢或氘,Y为酸,优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸,n为0.5~2,优选1。当X为氢或氘,Y为溴化氢,n为1时,该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在,具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点,可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
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公开(公告)号:CN114096543A
公开(公告)日:2022-02-25
申请号:CN202180002969.0
申请日:2021-04-16
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61K31/53 , A61K31/685 , A61K31/675
摘要: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言,本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
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公开(公告)号:CN114391016B
公开(公告)日:2023-06-30
申请号:CN202180003236.9
申请日:2021-10-21
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/14
摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言,该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构,其中X为氢或氘,Y为酸,优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸,n为0.5~2,优选1。当X为氢或氘,Y为溴化氢,n为1时,该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在,具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点,可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
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公开(公告)号:CN114096543B
公开(公告)日:2022-08-16
申请号:CN202180002969.0
申请日:2021-04-16
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61K31/53 , A61K31/685 , A61K31/675
摘要: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言,本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
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公开(公告)号:CN114573590B
公开(公告)日:2023-11-14
申请号:CN202210271113.X
申请日:2022-03-18
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及一种四异丁酰基核苷类似物的制备方法及用途。该制备方法反应条件温和,副产物少,收率高,过程易控,操作简单,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN116891474A
公开(公告)日:2023-10-17
申请号:CN202310329413.3
申请日:2023-03-30
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及一种单异丁酰基核苷类似物的制备方法,包括如下步骤:缩合反应,酰化反应,脱保护基反应,得到单异丁酰基核苷类似物或其盐。本发明制备方法收率高,副产物少,过程易控,操作简单,安全环保,适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号:CN114573590A
公开(公告)日:2022-06-03
申请号:CN202210271113.X
申请日:2022-03-18
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及一种四异丁酰基核苷类似物的制备方法及用途。该制备方法反应条件温和,副产物少,收率高,过程易控,操作简单,适合工业化大规模生产。
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