-
公开(公告)号:CN114516875B
公开(公告)日:2023-07-21
申请号:CN202210094775.4
申请日:2022-01-26
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及制药技术领域,具体涉及核苷类似物VV116(式(I)化合物)的制备方法。本发明提供的制备方法具体为:式(V)化合物发生脱苄反应得到式(IV)化合物;式(IV)化合物发生氘代脱卤反应得到式(III)化合物;式(III)化合物酯化得到式(II)化合物;式(II)化合物成盐得到式(I)化合物;其中,式(II)化合物也可以由式(VI)化合物氘代脱卤得到,式(VI)化合物可以通过式(IV)化合物酯化得到,或者由式(VII)化合物卤代得到,式(VII)化合物由式(VIII)化合物酯化得到。本发明中制备方法的反应条件温和,过程易控,操作简单,适合工业化大规模生产。
-
公开(公告)号:CN115448924A
公开(公告)日:2022-12-09
申请号:CN202211058832.X
申请日:2021-04-16
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 中国科学院新疆理化技术研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61K31/53 , A61K31/685 , A61K31/675
摘要: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言,本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
-
公开(公告)号:CN114391016A
公开(公告)日:2022-04-22
申请号:CN202180003236.9
申请日:2021-10-21
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/14
摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言,该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构,其中X为氢或氘,Y为酸,优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸,n为0.5~2,优选1。当X为氢或氘,Y为溴化氢,n为1时,该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在,具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点,可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
-
公开(公告)号:CN114391016B
公开(公告)日:2023-06-30
申请号:CN202180003236.9
申请日:2021-10-21
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/53 , A61P31/14
摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途。具体而言,该核苷类似物的盐具有如式I所示的结构,其中X为氢或氘,Y为酸,优选溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸或马来酸,n为0.5~2,优选1。当X为氢或氘,Y为溴化氢,n为1时,该核苷类似物的盐以具有晶型I或晶型A的晶体或无定形物形式存在,具有固体性状好、稳定性高、溶解性好、引湿性小等优点,可用于制备治疗和/或缓解由病毒(特别是SARS‑CoV‑2)引起的相关疾病的药物。
-
公开(公告)号:CN116355044A
公开(公告)日:2023-06-30
申请号:CN202111615267.8
申请日:2021-12-27
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
摘要: 本发明提供了一类酰胺类的化合物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。具体的,本发明提供了如通式I所示的化合物(各基团和取代基的定义如说明书中所述)或其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐或含有通式I所示的化合物的药物组合物等。本发明涉及的化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶活性,同时对其它冠状病毒的3CL蛋白酶也具有显著抑制活性,可有效抑制依赖3CL蛋白酶进行蛋白复合物水解的RNA病毒复制,进而用于相关疾病的预防或治疗。
-
公开(公告)号:CN114096543B
公开(公告)日:2022-08-16
申请号:CN202180002969.0
申请日:2021-04-16
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61K31/53 , A61K31/685 , A61K31/675
摘要: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言,本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
-
公开(公告)号:CN114096543A
公开(公告)日:2022-02-25
申请号:CN202180002969.0
申请日:2021-04-16
申请人: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院武汉病毒研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07F9/6561 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61K31/53 , A61K31/685 , A61K31/675
摘要: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言,本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂;和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。
-
公开(公告)号:CN114573590B
公开(公告)日:2023-11-14
申请号:CN202210271113.X
申请日:2022-03-18
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及一种四异丁酰基核苷类似物的制备方法及用途。该制备方法反应条件温和,副产物少,收率高,过程易控,操作简单,适合工业化大规模生产。
-
公开(公告)号:CN116891474A
公开(公告)日:2023-10-17
申请号:CN202310329413.3
申请日:2023-03-30
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及一种单异丁酰基核苷类似物的制备方法,包括如下步骤:缩合反应,酰化反应,脱保护基反应,得到单异丁酰基核苷类似物或其盐。本发明制备方法收率高,副产物少,过程易控,操作简单,安全环保,适合工业化大规模生产。
-
公开(公告)号:CN116687870A
公开(公告)日:2023-09-05
申请号:CN202310453339.6
申请日:2023-04-25
申请人: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 旺山旺水(连云港)制药有限公司
摘要: 本发明涉及一种口腔崩解片及其制备方法,口腔崩解片,包含主药和辅料,主药为式(I)结构所示化合物,辅料包括填充剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂。口腔崩解片可轻松服用,在舌头上放置数秒即可崩解,在改善ED患者症状的同时,提高性生活品质。
-
-
-
-
-
-
-
-
-