公开(公告)号：CN117447461A

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202310915045.0

申请日：2023-07-25

申请人： 苏州盛迪亚生物医药有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

发明人： 顾月青 ,  卢刚 ,  胡逸民 ,  陈杰 ,  刘洋 ,  邵成 ,  尤凌峰

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377

摘要： 本公开涉及一种吡唑并杂芳基类衍生物的制备方法。具体而言，所述的吡唑并杂芳基类衍生物的具体结构如下所示。本公开提供的制备方法收率高，适合于工业化放大生产。

公开(公告)号：CN111848625B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202010326249.7

申请日：2020-04-23

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 陈杰 ,  尤凌峰 ,  冯君 ,  贺峰

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种杂芳基并[4,3‑c]嘧啶‑5‑胺类化合物的制备方法及中间体。具体而言，本发明涉及一种如式I的杂芳基并[4,3‑c]嘧啶‑5‑胺类化合物或其盐的制备方法，包括式III化合物制备得到式II化合物，再以式II化合物为原料进行反应，得到式I化合物的步骤，该反应过程产生的杂质少，简化了纯化过程，适合工业化。

公开(公告)号：CN113227048B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202080007450.7

申请日：2020-01-03

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 赵苗苗 ,  陈杰 ,  尤凌峰 ,  杜振兴 ,  王捷 ,  贺峰

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/404 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00

摘要： 涉及吲哚甲酰胺类衍生物的晶型及其制备方法。式(I)所示化合物的新晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：CN111848625A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN202010326249.7

申请日：2020-04-23

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 陈杰 ,  尤凌峰 ,  冯君 ,  贺峰

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种杂芳基并[4,3-c]嘧啶-5-胺类化合物的制备方法及中间体。具体而言，本发明涉及一种如式I的杂芳基并[4,3-c]嘧啶-5-胺类化合物或其盐的制备方法，包括式III化合物制备得到式II化合物，再以式II化合物为原料进行反应，得到式I化合物的步骤，该反应过程产生的杂质少，简化了纯化过程，适合工业化。

公开(公告)号：CN113880771A

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN202110751634.0

申请日：2021-07-02

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 陈杰 ,  徐谷军 ,  尤凌峰 ,  冯君 ,  贺峰 ,  杜振兴 ,  王捷

IPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/50 ,  A61P29/00

摘要： 本公开提供了一种选择性NaV抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体而言，提供了化合物5‑氯‑2‑(4‑氟‑2‑(甲氧基‑d3)苯氧基)‑N‑(6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑4‑基)‑4‑(三氟甲基)苯甲酰胺(式I)的A～J晶型及其制备方法。

公开(公告)号：CN113227048A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202080007450.7

申请日：2020-01-03

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 赵苗苗 ,  陈杰 ,  尤凌峰 ,  杜振兴 ,  王捷 ,  贺峰

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/404 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00

摘要： 涉及吲哚甲酰胺类衍生物的晶型及其制备方法。式(I)所示化合物的新晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：CN113880771B

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202110751634.0

申请日：2021-07-02

申请人： 福建盛迪医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 陈杰 ,  徐谷军 ,  尤凌峰 ,  冯君 ,  贺峰 ,  杜振兴 ,  王捷

IPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/50 ,  A61P29/00

摘要： 本公开提供了一种选择性Nav抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体而言，提供了化合物5‑氯‑2‑(4‑氟‑2‑(甲氧基‑d3)苯氧基)‑N‑(6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑4‑基)‑4‑(三氟甲基)苯甲酰胺(式I)的A～J晶型及其制备方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113365980A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202080011641.0

申请日：2020-03-10

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 陈杰 ,  尤凌峰 ,  冯君 ,  贺峰 ,  刘明明 ,  杜振兴

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

摘要： 一种具有式I所示结构的氘原子取代的吲哚甲酰胺类衍生物的晶型及其制备方法。式(I)所示化合物的晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。

公开(公告)号：CN113365980B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202080011641.0

申请日：2020-03-10

申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

发明人： 陈杰 ,  尤凌峰 ,  冯君 ,  贺峰 ,  刘明明 ,  杜振兴

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

摘要： 一种具有式I所示结构的氘原子取代的吲哚甲酰胺类衍生物的晶型及其制备方法。式(I)所示化合物的晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。