公开(公告)号：CN119677725A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202380056099.4

申请日：2023-08-02

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： 葛晓斌 ,  H·马特斯 ,  石智聪 ,  夏玫 ,  叶宁

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  C07D237/20 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及新颖的具有式(I)的哒嗪‑3‑基苯酚化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5是本文所定义的，该化合物抑制NOD样受体蛋白3(NLRP3)炎性小体活性。本发明进一步涉及其制备方法、含有其的药物组合物和药物、以及其在治疗由NLRP3介导的疾病和障碍中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113784957B

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202080033109.9

申请日：2020-05-15

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： N·戈默曼 ,  C·法拉第 ,  P·扬泽 ,  A·麦凯 ,  H·马特斯 ,  N·史密斯 ,  C·福克斯索洛维 ,  N·J·施蒂夫尔 ,  E·范格莱维灵格 ,  J·韦尔奇茨基 ,  A·冯马特

IPC: C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/501 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及新颖的具有式(I)的哒嗪‑3‑基苯酚化合物：#imgabs0#其中R1、R2、R3、R4、R5和Z是本文所定义的，所述化合物抑制NOD样受体蛋白3(NLRP3)炎性小体活性。本发明进一步涉及其制备方法、含有其的药物组合物和药物、以及其在由NLRP3介导的疾病和障碍的治疗中的用途。

公开(公告)号：CN119384414A

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202380046356.6

申请日：2023-06-30

Applicant: 甘李药业股份有限公司

Inventor： 徐福明 ,  陈文敏 ,  袁航 ,  高志刚 ,  李晓光 ,  王康华

IPC: C07D237/20 ,  C07D403/04 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种用作SMARCA2/4抑制剂的具有式I所示结构式的化合物或其可药用盐。本发明还公开了含有该化合物的药物组合物，以及该化合物及其药物组合物的用途。本发明提供的化合物对SMARCA2/4具有更好的抑制活性，且可以作为SMARCA2/4的双抑制剂。

公开(公告)号：CN118993822A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411101115.X

申请日：2024-08-12

Applicant: 广东石油化工学院 ,  茂名绿色化工研究院

Inventor： 马姣丽 ,  程辉成 ,  陈品竹 ,  陈翠灵 ,  栗瑶 ,  陈晶 ,  李铭宏 ,  周建敏

IPC: C07B43/02 ,  C07D213/74 ,  C07D207/34 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明公开一种廉价钴盐催化绿色合成芳基硝化物的方法，属于有机化合物合成技术领域，合成路线如下：#imgabs0#氧气气氛下，以1,4‑二氧六环作溶剂，在50~80℃通过二价钴盐催化式I化合物与叔丁基亚硝酸酯反应经后处理得到式II化合物，R为氢、C1~C4的烷基、甲氧基、氟、氯、溴、氨基、吡啶基、苯基、乙酰氨基、三氟甲基和三氟甲氧基中的一种或两种，Ar代表含不同取代基团及不同类型的芳基化合物，式I化合物、叔丁基亚硝酸酯和醋酸钴的摩尔比为1:（2~4）:（0.05~0.2）。技术路线能够较好地控制在单硝化阶段以及在中性的反应条件下进行，且其化学选择性、底物和官能团的兼容性均较好。

公开(公告)号：CN114042069B

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202111233322.7

申请日：2021-10-22

Applicant: 陕西国际商贸学院

Inventor： 刘斌 ,  徐小娜 ,  唐文强 ,  朱周静 ,  仝红娟 ,  王艳娇

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明属于化合物合成及应用技术领域，具体涉及一种5‑取代哒嗪‑4‑胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途，5‑取代哒嗪‑4‑胺衍生物，其结构式如式(Ⅰ)所示：#imgabs0#其中，R是烯基或芳基；烯基为烯丙基或环戊烯基；芳基为苯基、取代苯基、取代吡啶基、萘基、吲哚基或喹啉基。本发明提供的5‑取代哒嗪‑4‑胺衍生物对肿瘤细胞具有优异的抑制活性，能作为抗肿瘤性疾病的药物广泛应用，且该衍生物毒性低，制备方法简单，条件温和；为哒嗪类抗肿瘤药物的开发应用提供一种新的思路。

公开(公告)号：CN114671813B

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202210400915.6

申请日：2022-04-18

Applicant: 内蒙古大学

Inventor： 王建国 ,  姜国玉 ,  龚建业

IPC: C07D237/20 ,  C09K11/06 ,  A61K41/00 ,  A61P31/04 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及生物化学材料技术领域，提供了一种兼具荧光成像和光动力杀伤革兰氏阳性菌活性的光敏剂及其制备方法和应用。本发明提供的光敏剂具有良好发光能力，其分子结构中的季铵盐基团使分子具有正电性，而细菌的表面呈负电性，由于静电相互作用，光敏剂可与革兰氏阳性菌进行有效结合，实现对革兰氏阳性菌的荧光成像；另外，本发明提供的光敏剂还具有强的活性氧物种产生能力，可对革兰氏阳性菌进行高效光动力杀伤；同时，本发明提供的光敏剂对正常细胞无毒性，可用于构建兼具诊断与治疗功能于一身的细菌感染诊疗试剂。本发明提供的光敏剂的制备方法步骤简单，容易操作。

公开(公告)号：CN114031518B

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202111211149.0

申请日：2021-10-18

Applicant: 成都海博为药业有限公司 ,  深圳海博为药业有限公司

Inventor： 任俊峰 ,  刘冠锋 ,  吴鲜才 ,  杜楠 ,  李彭武 ,  杨小鋆 ,  周青松 ,  原晨光 ,  李英富

IPC: C07C235/64 ,  C07C237/22 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C271/12 ,  C07D213/75 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D241/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/08 ,  C07D243/08 ,  C07D295/092 ,  C07D233/64 ,  C07D277/24 ,  C07D233/60 ,  C07D295/088 ,  C07D265/30 ,  C07D309/10 ,  C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/10 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/44 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/551 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/35 ,  A61K31/50 ,  A61P3/10 ,  A61P1/02 ,  A61P1/00 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P9/06 ,  A61P31/22 ,  A61P17/02 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明公开了一种作为钠通道调节剂的化合物及其用途，该类化合物对电压门控钠离子通道亚型Nav1.8离子通道活性具有明显的抑制、阻断作用，可作为Nav1.8专一性抑制剂，可用以制备治疗由Nav1.8介导的肠痛、神经性疼痛、肌肉骨骼痛、急性疼痛、炎性疼痛、癌症疼痛、原发性疼痛、多发性硬化症、夏‑马‑图三氏综合症、失禁、心律失常等疾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN110903248B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN201911357426.1

申请日：2019-12-25

Applicant: 郑州华赞医药科技有限公司

Inventor： 刘永宽 ,  李科研 ,  于留建 ,  刘建涛 ,  朱世卿 ,  李临光 ,  李少木 ,  王超

IPC: C07D237/20

Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种5‑氯‑4‑氨基哒嗪的合成方法，该合成方法以3,6‑二氯‑4‑氨基哒嗪为起始原料，经加氢脱氯，高收率得到4‑氨基哒嗪关键中间体，然后经N‑氯代丁二酰亚胺(NCS)氯代，得到目标产物5‑氯‑4‑氨基哒嗪。5‑氯‑4‑氨基哒嗪是用于药物合成的重要中间体，但其合成路线，尤其是适用于商业化大量生产的合成路线，却未见报道。本发明首次提出了此化合物的合成路线，尤其适用于商业化大量生产，以较高的收率和高纯度制得5‑氯‑4‑氨基哒嗪。

公开(公告)号：CN110627657B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN201810661677.8

申请日：2018-06-25

Applicant: 北京安博睿达医药科技有限公司

Inventor： 闫京波 ,  王刚

IPC: C07C211/42 ,  C07C215/08 ,  C07C217/08 ,  C07C323/23 ,  C07C323/25 ,  C07D295/13 ,  C07D205/04 ,  C07D213/38 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D239/26 ,  C07D207/32 ,  C07D333/20 ,  C07D307/36 ,  C07D277/28 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07D277/64 ,  C07D263/56 ,  C07D235/14 ,  C07D209/14 ,  C07D471/04 ,  C07D215/12 ,  C07D241/42 ,  C07D239/74 ,  C07D319/18 ,  C07D317/58 ,  A61K31/135 ,  A61K31/145 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明属于化合物及其制备方法和应用的技术领域，具体涉及一种舍曲林类似物或其药学上可接受的盐，其具有下述式(I)所示的结构。本发明的化合物具有优于舍曲林的药物活性。本发明还提供式(I)所示的化合物的制备方法和应用。

公开(公告)号：CN111349077B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202010078837.3

申请日：2020-02-03

Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 ,  殷建明

Inventor： 殷建明 ,  吕裕斌 ,  李邦良

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示的哒嗪衍生物，及在制备预防和/或治疗与HIF调节有关的适应症的药物中的用途。本发明的哒嗪衍生物是理想的高效HIF‑PHD抑制剂，可用于治疗或预防与HIF调节有关的病症或疾病，例如贫血和缺血，