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公开(公告)号：CN113880771B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202110751634.0
申请日：2021-07-02
申请人： 福建盛迪医药有限公司 , 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC分类号： C07D237/20 , A61K31/50 , A61P29/00
摘要： 本公开提供了一种选择性Nav抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体而言，提供了化合物5‑氯‑2‑(4‑氟‑2‑(甲氧基‑d3)苯氧基)‑N‑(6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑4‑基)‑4‑(三氟甲基)苯甲酰胺(式I)的A～J晶型及其制备方法。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116437915A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202180066513.0
申请日：2021-09-29
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC分类号： A61K31/4188
摘要： 提供一种吡咯并杂环类衍生物的晶型及其制备方法。具体而言，涉及式(I)所示化合物药学上可接受的盐的晶型及其制备方法，提供的式(I)化合物的药学上可接受的盐的晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN113365980A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202080011641.0
申请日：2020-03-10
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC分类号： C07D209/12 , C07D401/12 , A61K31/404 , A61P35/00
摘要： 一种具有式I所示结构的氘原子取代的吲哚甲酰胺类衍生物的晶型及其制备方法。式(I)所示化合物的晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN117015549A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202280021634.8
申请日：2022-03-17
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC分类号： C07K1/02
摘要： 式(II)所示化合物及其制备方法，以及由式(II)所示化合物制备喜树碱衍生物、抗体‑药物偶联物的方法。式(II)所示化合物的制备方法包括式(III)所示化合物与式(IV)所示化合物反应的步骤，该方法收率高、反应条件温和，适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110536888B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN201880026325.3
申请日：2018-06-19
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4725 , A61P35/00
摘要： 公开了一种苯并哌啶类衍生物的盐、其晶型及盐、其晶型的制备方法。具体地，公开了(E)‑3‑(4‑((1R,3R)‑2‑(4‑环丙基苯基)‑6‑(1‑乙基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑3‑甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑1‑基)苯基)丙烯酸的L‑赖氨酸盐、其I晶型及其制备方法。式(I)化合物、其I晶型具备良好的稳定性、工艺简单易于操作，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN113365980B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202080011641.0
申请日：2020-03-10
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC分类号： C07D209/12 , C07D401/12 , A61K31/404 , A61P35/00
摘要： 一种具有式I所示结构的氘原子取代的吲哚甲酰胺类衍生物的晶型及其制备方法。式(I)所示化合物的晶型具备良好的稳定性，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN110526918A
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201910440084.3
申请日：2019-05-24
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/16 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P1/16 , A61P1/04 , A61P1/00
摘要： 本发明涉及一种吡唑并杂芳基类衍生物的晶型及制备方法。具体地，本发明涉及6-丁氧基-1-(4-(吡咯烷-1-基甲基)苄基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺的A晶型、B晶型、C晶型、D晶型、E晶型、F晶型、G晶型、H晶型及其制备方法。本发明式(I)化合物的晶型具备良好的晶型稳定性，可更好地用于临床治疗，
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公开(公告)号：CN109983018A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201880004410.X
申请日：2018-06-29
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P25/24 , A61K31/454 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P25/22 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P35/04 , A61P31/18 , A61P25/28 , A61P27/12
摘要： 提供一种咪唑并异吲哚类衍生物游离碱的G晶型及其制备方法，所述化合物的化学结构如式(I)所示，化学名称为(S)‑2‑(4‑(4‑(4‑(6‑氟‑5H‑咪唑并[5,1‑a]异吲哚‑5‑基)哌啶‑1‑基)苯基)‑1H‑吡唑‑1‑基)乙醇。提供所述化合物的G晶型在药物组合物中的应用以及所述G晶型和组合物在制备治疗具有IDO(吲哚胺‑吡咯‑2,3‑双加氧酶)介导的色氨酸代谢途径病理学特征疾病中的药物用途。所述化合物的G晶型具备良好的稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN108884099A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201780017401.X
申请日：2017-10-20
申请人： 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司 , 成都盛迪医药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P37/06 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P31/18 , A61P27/12
CPC分类号： A61K31/454 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/06 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种咪唑并异吲哚类衍生物的游离碱的结晶形式及其制备方法。具体而言，本发明涉及式(I)所示化合物的A,B,C,D,E,F晶型，化学名称为(S)‑2‑(4‑（4‑(4‑(6‑氟‑5H‑咪唑并[5,1‑a]异吲哚‑5‑基)哌啶‑1‑基)苯基)‑1H‑吡唑‑1‑基)乙醇。本发明还涉及用于制备A,B,C,D,E,F晶型的制备方法，其在药物组合物的应用以及A,B,C,D,E,F晶型和药物组合物在制备治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病中的用途，本发明所得到式(I)化合物的A,B,C,D,E,F晶型具备良好的稳定性，并且所用结晶溶剂低毒低残留，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN117447461A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202310915045.0
申请日：2023-07-25
申请人： 苏州盛迪亚生物医药有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司 , 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC分类号： C07D413/06 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/5377
摘要： 本公开涉及一种吡唑并杂芳基类衍生物的制备方法。具体而言，所述的吡唑并杂芳基类衍生物的具体结构如下所示。本公开提供的制备方法收率高，适合于工业化放大生产。
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