公开(公告)号：CN118373865B

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410824085.9

申请日：2024-06-25

申请人： 苏州诺维康生物科技有限公司

发明人： 王烽亮 ,  朱海生 ,  苗茹 ,  陆阳 ,  陆林海

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H1/00

摘要： 本发明属于核苷类医药中间体领域，具体公开了一种4‑乙酰氨基‑1‑(2‑脱氧‑2‑氟‑beta‑D‑阿拉伯呋喃基)‑2(1H)‑嘧啶酮的新合成方法，包括以下步骤：（1）通过HMDS将胞嘧啶上的胺基用三甲基硅保护得到中间体1；在硫酸铵的催化作用下，中间体1与化合物1（2‑脱氧‑2‑氟‑ALPHA‑D‑阿拉伯呋喃糖基溴化物3,5‑二苯甲酸酯）反应，再经过水解脱去三甲基硅烷的保护，得到化合物2；（2）经过乙酸酐的作用，将化合物2的氨基乙酰化，得到化合物3；（3）通过氢氧化钠发生水解反应脱去两个苯甲酰基最终得到化合物4，即4‑乙酰氨基‑1‑(2‑脱氧‑2‑氟‑beta‑D‑阿拉伯呋喃基)‑2(1H)‑嘧啶酮。

公开(公告)号：CN118373865A

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202410824085.9

申请日：2024-06-25

申请人： 苏州诺维康生物科技有限公司

发明人： 王烽亮 ,  朱海生 ,  苗茹 ,  陆阳 ,  陆林海

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H1/00

摘要： 本发明属于核苷类医药中间体领域，具体公开了一种4‑乙酰氨基‑1‑(2‑脱氧‑2‑氟‑beta‑D‑阿拉伯呋喃基)‑2(1H)‑嘧啶酮的新合成方法，包括以下步骤：（1）通过HMDS将胞嘧啶上的胺基用三甲基硅保护得到中间体1；在硫酸铵的催化作用下，中间体1与化合物1（2‑脱氧‑2‑氟‑ALPHA‑D‑阿拉伯呋喃糖基溴化物3,5‑二苯甲酸酯）反应，再经过水解脱去三甲基硅烷的保护，得到化合物2；（2）经过乙酸酐的作用，将化合物2的氨基乙酰化，得到化合物3；（3）通过氢氧化钠发生水解反应脱去两个苯甲酰基最终得到化合物4，即4‑乙酰氨基‑1‑(2‑脱氧‑2‑氟‑beta‑D‑阿拉伯呋喃基)‑2(1H)‑嘧啶酮。