公开(公告)号：CN105829290A

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201480069705.7

申请日：2014-12-17

Applicant: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

Inventor： A.M.J.布伊洛特 ,  O.米尔格特 ,  J.利德尔 ,  A.L.沃克

IPC: C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物或其盐：其中R1、X和R3如说明书所定义，其用于治疗由KMO介导的疾病，例如急性胰腺炎、慢性肾脏疾病、与全身炎症应答综合征(SIRS)有关的其他病症、亨廷顿病、阿尔茨海默氏病、脊髓小脑共济失调、帕金森氏病、艾滋病痴呆复合征、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、抑郁症、精神分裂症、败血病、心血管休克、严重创伤、急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、急性胆囊炎、重度烧伤、肺炎、大面积外科手术、缺血性肠病、重度急性肝病、重度急性肝性脑病或急性肾功能衰竭。

公开(公告)号：CN107646034A

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201680029477.X

申请日：2016-05-19

Applicant: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

Inventor： A.M.J.布约 ,  A.丹尼斯 ,  J.利德尔 ,  O.米尔格特 ,  A.L.沃克

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61P25/24 ,  A61P31/18 ,  A61P31/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  A61P33/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P25/30 ,  A61P25/08 ,  A61P3/06

Abstract: 本申请涉及式(I)化合物及其盐，其中:R1为任选被甲基、乙基、卤素或＝O取代的杂芳基；和R2为H、甲基或乙基。所述化合物或其盐为KMO抑制剂并且可用于治疗各种障碍，例如急性胰腺炎、慢性肾病、与全身炎症性应答综合征(SIRS)相关的其他病症、亨延顿病、阿尔兹海默氏病、脊髓小脑性共济失调、帕金森病、AID-痴呆综合征、HIV感染、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、抑郁症、精神分裂症、败血症、心血管休克、严重创伤、急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、急性胆囊炎、重度烧伤、肺炎、大型外科手术、局部缺血性肠病、重度急性肝病、重度急性肝性脑病或急性肾衰竭。

公开(公告)号：CN107108594B

公开(公告)日：2020-06-09

申请号：CN201580068887.0

申请日：2015-12-17

Applicant: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

Inventor： A.M.J.布约 ,  A.丹尼斯 ,  A.L.沃克 ,  J.利德尔

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28

Abstract: 式(I)化合物及其盐(其中：R1为杂芳基，其为未取代的或被甲基、乙基、卤素或＝O取代；和R2为H、甲基或乙基)是KMO抑制剂且可用于治疗多种障碍，例如急性胰腺炎、慢性肾脏疾病、急性肾病、急性肾损伤、与全身炎症反应综合征(SIRS)有关的其他病症、亨廷顿病、阿尔茨海默病、脊髓小脑共济失调、帕金森病、艾滋病痴呆复合征、HIV感染、肌萎缩侧索硬化(ALS)、抑郁症、精神分裂症、败血症、心血管休克、严重创伤、急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、急性胆囊炎、重度烧伤、肺炎、扩大外科手术、缺血性肠病、严重急性肝病、严重急性肝性脑病或急性肾功能衰竭。

公开(公告)号：CN107667105A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：CN201680029444.5

申请日：2016-05-19

Applicant: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

Inventor： A.M.J.布约 ,  A.丹尼斯 ,  J.利德尔 ,  A.L.沃克

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D417/12

Abstract: 本申请涉及式(I)化合物及其盐，其中：R1为任选被甲基、乙基、卤素或＝O取代的杂芳基；和R2为H、甲基或乙基。所述化合物或其盐为KMO抑制剂并且可用于治疗各种障碍，例如急性胰腺炎、慢性肾病、急性肾病、急性肾损伤、与全身炎症性应答综合征(SIRS)相关的其他病症、亨延顿病、阿尔兹海默氏病、脊髓小脑性共济失调、帕金森病、AID-痴呆综合征、HIV感染、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、抑郁症、精神分裂症、败血症、心血管休克、严重创伤、急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、急性胆囊炎、重度烧伤、肺炎、大面积外科手术、局部缺血性肠病、重度急性肝病、重度急性肝性脑病或急性肾衰竭。

公开(公告)号：CN105829290B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201480069705.7

申请日：2014-12-17

Applicant: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

Inventor： A.M.J.布伊洛特 ,  O.米尔格特 ,  J.利德尔 ,  A.L.沃克

IPC: C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物或其盐：其中R1、X和R3如说明书所定义，其用于治疗由KMO介导的疾病，例如急性胰腺炎、慢性肾脏疾病、与全身炎症应答综合征(SIRS)有关的其他病症、亨廷顿病、阿尔茨海默氏病、脊髓小脑共济失调、帕金森氏病、艾滋病痴呆复合征、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、抑郁症、精神分裂症、败血病、心血管休克、严重创伤、急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、急性胆囊炎、重度烧伤、肺炎、大面积外科手术、缺血性肠病、重度急性肝病、重度急性肝性脑病或急性肾功能衰竭。

公开(公告)号：CN107108594A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580068887.0

申请日：2015-12-17

Applicant: 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

Inventor： A.M.J.布约 ,  A.丹尼斯 ,  A.L.沃克 ,  J.利德尔

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61P1/18 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28

Abstract: 式(I)化合物及其盐(其中：R1为杂芳基，其为未取代的或被甲基、乙基、卤素或＝O取代；和R2为H、甲基或乙基)是KMO抑制剂且可用于治疗多种障碍，例如急性胰腺炎、慢性肾脏疾病、急性肾病、急性肾损伤、与全身炎症反应综合征(SIRS)有关的其他病症、亨廷顿病、阿尔茨海默病、脊髓小脑共济失调、帕金森病、艾滋病痴呆复合征、HIV感染、肌萎缩侧索硬化(ALS)、抑郁症、精神分裂症、败血症、心血管休克、严重创伤、急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征、急性胆囊炎、重度烧伤、肺炎、扩大外科手术、缺血性肠病、严重急性肝病、严重急性肝性脑病或急性肾功能衰竭。