一种兼具骨显像和骨转移瘤治疗的制剂及其制备和应用

    公开(公告)号:CN108514645B

    公开(公告)日:2021-07-20

    申请号:CN201810306678.0

    申请日:2018-04-08

    摘要: 本发明提供一种兼具骨显像和骨转移瘤治疗的制剂,属于骨转移瘤治疗技术领域。所述制剂为177Lu‑伊班膦酸。本发明还提供所述制剂的制备方法,所述制备方法将伊班膦酸加入177LuCl3溶液中,用盐酸调节溶液pH,在一定温度下反应一定时间后经灭菌,过滤即可。本发明将放射性核素177Lu和伊班膦酸相结合提出一种既有骨显像,又能实现骨转移瘤治疗的制剂177Lu‑伊班膦酸。177Lu属于亲骨性的显像剂,大剂量使用会对骨转移有治疗作用,伊班膦酸也具有较强的治疗骨转移的作用,本发明177Lu‑伊班膦酸制剂可以更好的发挥放射性核素177Lu和伊班膦酸对骨转移瘤的治疗作用。

    一种葡萄糖类影像诊断及治疗的配体化合物及制备和应用

    公开(公告)号:CN108570081B

    公开(公告)日:2020-06-30

    申请号:CN201810516046.7

    申请日:2018-05-25

    摘要: 本发明提供一种葡萄糖类影像诊断及治疗的配体化合物,属于肿瘤诊断及治疗技术领域。所述配体化合物为由177Lu和标记前体DOTA‑DG螯合成的177Lu‑DOTA‑DG,其结构通式如下式Ⅰ所示:本发明还提供配体化合物的制备方法,包括:1)标记前体DOTA‑DG的合成:调节D‑葡萄糖胺盐酸盐的pH,室温搅拌后缓慢滴入DOTA‑NHS试剂,室温搅拌至反应结束,将反应液加入到透析袋,蒸馏水中进行透析,冻干即得DOTA‑DG;2)配体化合物177Lu‑DOTA‑DG的合成:将177Lu和上述新鲜制备的DOTA‑DG充分振荡混匀,调节pH后于水浴中反应一段时间即可得到177Lu‑DOTA‑DG。DOTA‑DG为亲肿瘤药物,与177Lu螯合为177Lu‑DOTA‑DG后,可以被肿瘤细胞特异性摄取,将肿瘤诊断与治疗结合为一体,减少放射性药物注射次数从而降低患者辐射剂量。