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公开(公告)号:CN102617564B
公开(公告)日:2015-04-29
申请号:CN201210017663.5
申请日:2012-01-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D417/12 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2-取代亚胺基-3-取代-5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]胺基]乙氧基]苯亚甲基-噻唑烷-4-酮类衍生物及其制备方法,该化合物具有噻唑烷-2,4-二酮的官能团,在化学结构上与噻唑烷-2,4-二酮类列酮类药物非常类似。该化合物是基于2-取代亚胺基-3-取代-噻唑烷-4-酮衍生物和4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]氨基]乙氧基苯甲醛作为原料而合成的。对所有目标化合物在PTP1B酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示,部分新化合物对PTP1B显示一定抑制活性。
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公开(公告)号:CN102617563B
公开(公告)日:2015-04-29
申请号:CN201210017641.9
申请日:2012-01-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D417/06 , A61K31/427 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2-取代亚胺基-3-取代-5-(3,5-二甲基-4-乙氧甲酰基-1H-吡咯-2-基)-亚甲基-噻唑烷-4-酮衍生物及其制备方法,该化合物是基于2,3-二取代2-亚氨基噻唑烷-4-酮衍生物和2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯为原料合成的。对所有目标化合物在PTP1B酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示,大部分新化合物结构实体对PTP1B显示一定抑制活性,具有降血糖和抗肿瘤的生物活性的应用前景。
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公开(公告)号:CN102617564A
公开(公告)日:2012-08-01
申请号:CN201210017663.5
申请日:2012-01-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D417/12 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2-取代亚胺基-3-取代-5-[4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]胺基]乙氧基]苯亚甲基-噻唑烷-4-酮类衍生物及其制备方法,该化合物具有噻唑烷-2,4-二酮的官能团,在化学结构上与噻唑烷-2,4-二酮类列酮类药物非常类似。该化合物是基于2-取代亚胺基-3-取代-噻唑烷-4-酮衍生物和4-[2-[N-甲基-N-(2-吡啶基)]氨基]乙氧基苯甲醛作为原料而合成的。对所有目标化合物在PTP1B酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示,部分新化合物对PTP1B显示一定抑制活性。
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公开(公告)号:CN103992308B
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201410235616.7
申请日:2014-05-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D403/06 , C07D207/34
Abstract: 一种舒尼替尼的制备方法,将5?氟?1,3?二氢吲哚?2?酮和N?(2?二乙胺基乙基)?2,4?二甲基?5?甲酰基?1H?吡咯?3?甲酰胺溶于甲苯中,然后以哌啶为催化剂,回流反应2.5h~3.5h,然后冷却至室温、抽滤,抽滤所得的滤饼用石油醚洗涤干燥,得到舒尼替尼;N?(2?二乙胺基乙基)?2,4?二甲基?5?甲酰基?1H?吡咯?3?甲酰胺是将3,5?二甲基?1H?吡咯?4?乙氧羰基?2?羧酸经热熔脱羧、Vilsmeier?Haack甲酰化、水解反应、酰胺化反应得到的。本发明采用无溶剂法制备合成舒尼替尼的中间体,使舒尼替尼的合成总产率得到了大大提高;同时,优化了单元反应的工艺;另外,本发明原料相对易得,并通过对合成过程中所有反应的工艺优化,改善了每步单元反应产率,提高了舒尼替尼的总收率、从而降低了其合成成本。
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公开(公告)号:CN102617563A
公开(公告)日:2012-08-01
申请号:CN201210017641.9
申请日:2012-01-19
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D417/06 , A61K31/427 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2-取代亚胺基-3-取代-5-(3,5-二甲基-4-乙氧甲酰基-1H-吡咯-2-基)-亚甲基-噻唑烷-4-酮衍生物及其制备方法,该化合物是基于2,3-二取代2-亚氨基噻唑烷-4-酮衍生物和2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯为原料合成的。对所有目标化合物在PTP1B酶分子水平上的生物活性初步筛选实验结果显示,大部分新化合物结构实体对PTP1B显示一定抑制活性,具有降血糖和抗肿瘤的生物活性的应用前景。
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公开(公告)号:CN103992308A
公开(公告)日:2014-08-20
申请号:CN201410235616.7
申请日:2014-05-29
Applicant: 西安交通大学
IPC: C07D403/06 , C07D207/34
Abstract: 一种舒尼替尼的制备方法,将5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮和N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺溶于甲苯中,然后以哌啶为催化剂,回流反应2.5h~3.5h,然后冷却至室温、抽滤,抽滤所得的滤饼用石油醚洗涤干燥,得到舒尼替尼;N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺是将3,5-二甲基-1H-吡咯-4-乙氧羰基-2-羧酸经热熔脱羧、Vilsmeier-Haack甲酰化、水解反应、酰胺化反应得到的。本发明采用无溶剂法制备合成舒尼替尼的中间体,使舒尼替尼的合成总产率得到了大大提高;同时,优化了单元反应的工艺;另外,本发明原料相对易得,并通过对合成过程中所有反应的工艺优化,改善了每步单元反应产率,提高了舒尼替尼的总收率、从而降低了其合成成本。
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