用于HER2表达阳性肿瘤PET成像的靶向正电子示踪剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN104800865A

    公开(公告)日:2015-07-29

    申请号:CN201510218446.6

    申请日:2015-04-30

    IPC分类号: A61K51/08 A61K101/02

    摘要: 本发明提供一种用于HER2表达阳性肿瘤PET成像的靶向正电子示踪剂及其制备方法,所述正电子示踪剂为建立在序列为亮氨酸-苏氨酸-缬氨酸-丝氨酸-脯氨酸-色氨酸-酪氨酸的寡肽基础上的化合物,寡肽的氨基端上连接6-肼基烟酰基,并标记放射性核素[18F]氟,羧基端可连接氨基。本发明所制备正电子示踪剂体内生物学分布良好,体外细胞试验证实有较好的靶向性,可用于HER2表达阳性肿瘤的特异性成像、靶向治疗药物的选择与疗效判断,本发明建立了一套完整、流程化、全自动合成方法,制备过程简单易行、方便高效,有利于今后批量、规模化生产与商品化供应。