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公开(公告)号:CN103570546B
公开(公告)日:2016-05-18
申请号:CN201310470979.4
申请日:2013-10-09
IPC分类号: C07C69/732 , C07C67/08 , C07C67/31 , C07C59/90 , C07C51/09
摘要: 本发明涉及一种丹参素冰片酯的工业化合成方法。包括在第二盐酸、还原剂Zn-Hg和催化剂存在的条件下,β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸与冰片在溶剂中反应生成丹参素冰片酯。其中的β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸是2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基苄叉基)噁唑酮在第一盐酸中水解得到。本发明的方法中酯化和改性还原反应同时进行。省去了合成方法内中间产物丹参素的合成,简化了工艺操作,缩短了生产周期。另外,由2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基苄叉基)噁唑酮在盐酸溶液中水解直接得到β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸,进一步简化了工艺操作。
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公开(公告)号:CN103570546A
公开(公告)日:2014-02-12
申请号:CN201310470979.4
申请日:2013-10-09
IPC分类号: C07C69/732 , C07C67/08 , C07C67/31 , C07C59/90 , C07C51/09
CPC分类号: C07C67/08 , C07C51/00 , C07C2602/42 , C07C69/732 , C07C59/90
摘要: 本发明涉及一种丹参素冰片酯的工业化合成方法。包括在第二盐酸、还原剂Zn-Hg和催化剂存在的条件下,β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸与冰片在溶剂中反应生成丹参素冰片酯。其中的β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸是2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基苄叉基)噁唑酮在第一盐酸中水解得到。本发明的方法中酯化和改性还原反应同时进行。省去了合成方法内中间产物丹参素的合成,简化了工艺操作,缩短了生产周期。另外,由2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基苄叉基)噁唑酮在盐酸溶液中水解直接得到β-(3,4-二羟基苯基)丙酮酸,进一步简化了工艺操作。
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