公开(公告)号：CN106242987A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201610616878.7

申请日：2016-07-29

申请人： 西安科技大学

发明人： 陈福欣 ,  龚频 ,  侯彬彬 ,  王兰 ,  文和 ,  马逢乐 ,  周安宁

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C235/34

摘要： 本发明公开了一种防治糖尿病和糖尿病肾病药物及其合成方法和应用，该药物为咖啡酸-苯丙氨酸的衍生物，其结构如式I所示，其中，R1、R2为H、OH、OCH3、OCOCH3、3-甲基丁-2-烯基或异戊烯基；R3为H、CH3、Bn、OCH3、OCOCH3、BnCH2、i-Pr、t-Bu或金刚烷基；n为0或1。通过STZ诱导的大鼠糖尿病模型，显示该衍生物能够显著降低糖尿病模型大鼠的血糖，同时对糖尿病肾病模型小鼠有一定的保护作用，证实了该衍生物的降糖作用和肾脏保护的作用，可制备糖尿病及糖尿病肾病的相关药物。

公开(公告)号：CN103833546A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201410064677.1

申请日：2014-02-25

申请人： 西安科技大学

发明人： 陈福欣 ,  王兰 ,  龚频 ,  周安宁 ,  李刚

IPC分类号： C07C59/52 ,  C07C51/367 ,  C07B53/00

CPC分类号： C07C51/367 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/31 ,  C07C231/10 ,  C07D263/42 ,  C07C59/52 ,  C07C69/734 ,  C07C233/47

摘要： 本发明公开了一种光学纯丹参素及其衍生物的不对称合成方法，以苯甲醛或苯甲醛衍生物为起始原料，经Knoevenagel缩合、水解得到丙酮酸类化合物，再经过不对称还原反应，以及简单的官能团转化得到光学纯丹参素及其衍生物，该方法原料易得、手性仲醇构建成本低、立体选择性好，操作简单并且绿色环保，适合规模化生产，具有产率和选择性较高、操作简单、手性构建成本相对较低的技术优势。

公开(公告)号：CN106242987B

公开(公告)日：2019-02-22

申请号：CN201610616878.7

申请日：2016-07-29

申请人： 西安科技大学

发明人： 陈福欣 ,  龚频 ,  侯彬彬 ,  王兰 ,  文和 ,  马逢乐 ,  周安宁

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

摘要： 本发明公开了一种防治糖尿病和糖尿病肾病药物及其合成方法和应用，该药物为咖啡酸‑苯丙氨酸的衍生物，其结构如式I所示，其中，R1、R2为H、OH、OCH3、OCOCH3、3‑甲基丁‑2‑烯基或异戊烯基；R3为H、CH3、Bn、OCH3、OCOCH3、BnCH2、i‑Pr、t‑Bu或金刚烷基；n为0或1。通过STZ诱导的大鼠糖尿病模型，显示该衍生物能够显著降低糖尿病模型大鼠的血糖，同时对糖尿病肾病模型小鼠有一定的保护作用，证实了该衍生物的降糖作用和肾脏保护的作用，可制备糖尿病及糖尿病肾病的相关药物。

公开(公告)号：CN103833546B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201410064677.1

申请日：2014-02-25

申请人： 西安科技大学

发明人： 陈福欣 ,  王兰 ,  龚频 ,  周安宁 ,  李刚

IPC分类号： C07C59/52 ,  C07C51/367 ,  C07B53/00

摘要： 本发明公开了一种光学纯丹参素及其衍生物的不对称合成方法，以苯甲醛或苯甲醛衍生物为起始原料，经Knoevenagel缩合、水解得到丙酮酸类化合物，再经过不对称还原反应，以及简单的官能团转化得到光学纯丹参素及其衍生物，该方法原料易得、手性仲醇构建成本低、立体选择性好，操作简单并且绿色环保，适合规模化生产，具有产率和选择性较高、操作简单、手性构建成本相对较低的技术优势。