公开(公告)号：CN1390198A

公开(公告)日：2003-01-08

申请号：CN00815775.8

申请日：2000-11-07

申请人： 西巴特殊化学品控股有限公司

发明人： M·托门 ,  A·哈夫纳 ,  R·科利 ,  H·J·基纳 ,  F·布伦纳

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20

CPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20

摘要： 描述了一种制备式(1a)化合物的方法,该方法包括:在一种适合的溶剂中,使由75－95%式(2a)的化合物与5－25%式(2b)的化合物组成的异构体混合物与甲胺反应,以形成舍曲林－亚胺异构体混合物,该混合物由75－95%的式(1a)和5－25%的式(1b)组成(A1),或者在一种适合的溶剂中,使由75－95%式(2a)的化合物与5－25%式(2b)的化合物组成的异构体混合物与甲胺反应,使用适合的分离方法形成富舍曲林－亚胺的异构体混合物,其由>99%的式(1a)的化合物和

公开(公告)号：CN1390197A

公开(公告)日：2003-01-08

申请号：CN00815760.X

申请日：2000-11-07

申请人： 西巴特殊化学品控股有限公司

发明人： M·托门 ,  A·哈夫纳 ,  F·布伦纳 ,  H·J·基纳 ,  R·科利

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20

CPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20

摘要： 本发明涉及一种制备式(1)化合物的方法,其中,R1,R2和R3各自独立地为氢、卤素、三氟甲基或C1－C4烷氧基,其中使式(2)化合物(其中R1,R2和R3如式(1)中的定义)在非醇溶剂的存在下同甲胺反应和,如果需要的话,在磺酸催化剂的存在下同甲胺反应获得式(2)化合物和,如果需要的话,通过重结晶进行提纯。

公开(公告)号：CN1246298C

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：CN00815760.X

申请日：2000-11-07

申请人： 西巴特殊化学品控股有限公司

发明人： M·托门 ,  A·哈夫纳 ,  F·布伦纳 ,  H·-J·基纳 ,  R·科利

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20

CPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20

摘要： 本发明涉及一种制备式(1)化合物的方法，其中，R1，R2和R3各自独立地为氢、卤素、三氟甲基或C1-C4烷氧基，其中使式(2)化合物(其中R1，R2和R3如式(1)中的定义)在非醇溶剂的存在下同甲胺反应和，如果需要的话，在磺酸催化剂的存在下同甲胺反应获得式(2)化合物和，如果需要的话，通过重结晶进行提纯。

公开(公告)号：CN1250522C

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：CN00815775.8

申请日：2000-11-07

申请人： 西巴特殊化学品控股有限公司

发明人： M·托门 ,  A·哈夫纳 ,  R·科利 ,  H·-J·基纳 ,  F·布伦纳

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20

CPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/20

摘要： 描述了一种制备式(1a)化合物的方法，该方法包括：在一种适合的溶剂中，使由75-95%式(2a)的化合物与5-25%式(2b)的化合物组成的异构体混合物与甲胺反应，以形成舍曲林-亚胺异构体混合物，该混合物由75-95%的式(1a)和5-25%的式(1b)组成(A1)，或者在一种适合的溶剂中，使由75-95%式(2a)的化合物与5-25%式(2b)的化合物组成的异构体混合物与甲胺反应，使用适合的分离方法形成富舍曲林-亚胺的异构体混合物，其由＞99%的式(1a)的化合物和＜1%的式(1b)的化合物组成(A2)；然后，在一种适合的溶剂中，将按反应路线(A1)或(A2)得到的舍曲林-亚胺异构体混合物依照下图(I)进行重结晶(B)：其中，在式(1a)中，R1、R2和R3各自独立地为氢、卤素、三氟甲基或C1-C4烷氧基，式(1b)、(2a)和(2b)如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN1705633A

公开(公告)日：2005-12-07

申请号：CN200380101550.2

申请日：2003-10-14

申请人： 西巴特殊化学品控股有限公司

发明人： S·马凯斯-比内瓦尔德 ,  W·赫尔茨尔 ,  A·普罗伊斯 ,  A·梅林 ,  F·布伦纳

IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C215/14 ,  C07C217/08 ,  C07D223/04 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D307/52 ,  A01N33/04 ,  A01N43/08 ,  A01N43/46 ,  A01N43/60 ,  A01N43/84

摘要： 本发明公开了式(1)化合物，其中R1为氢、C1－C18烷基、三氟甲基、C3－C8环烷基、苯基－C1－C5烷基、苯基－C1－C5烷氧基、一－或二－N－C1－C5烷氨基－C1－C5烷基、氨基－二－N－C1－C5烷氨基－C1－C5烷基、C1－C5烷氧基－C1－C5烷基；R2为C2－C20烷基、羟基－C1－C20烷基、苯基、苯基－C1－C5烷基、苯基－C1－C5烷氧基、一－或二－N－C1－C5烷氨基－C1－C5烷基、氨基－二－N－C1－C5烷氨基－C1－C5烷基或杂芳基－C1－C5烷基；或R1和R2与氮原子一起键合成5－至7－元单环杂环。该化合物适于表面的抗菌治疗，特别可用作革兰阳性和革兰阴性细菌的抗菌活性成分。