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公开(公告)号：CN115626935A
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202211277466.7
申请日：2017-10-02
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： 吴同飞 , D.布瑞梅 , L.贝克 , A.博伊克斯 , G.S.M.迪厄斯 , E.C.罗森 , L.梅尔波尔 , V.潘德 , M.C.B.C.普拉德 , W.B.G.舍朋斯 , 孙维梅 , J.W.J.F.楚林 , M.维勒沃耶
IPC分类号： C07D519/00 , C07D487/04 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P1/18 , A61P13/12 , A61P7/02 , A61P11/00 , A61P15/08 , A61K31/519 , A61K31/5365
摘要： 本发明涉及用作PRMT5抑制剂的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物，尤其是具有式(I)的单环和双环系统取代的卡巴核苷类似物，其中这些变量具有在这些权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物可用作PRMT5抑制剂。本发明进一步涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN107922413B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN201680048987.1
申请日：2016-08-25
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： 吴同飞 , D.布雷梅 , L.贝克 , A.博伊克 , G.S.M.迪伊尔斯 , R.A.H.J.吉里斯森 , E.C.劳森 , V.潘德 , M.C.B.C.帕拉德 , W.B.G.舍彭斯 , J.W.J.F.图林格 , M.维伊勒沃耶 , 孙维梅 , L.米尔波伊
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/53
摘要： 本发明涉及具有化学式(I)的、新颖6‑6二环芳环取代的核苷类似物其中变量具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物作为PRMT5抑制剂是有用的。本发明进一步涉及包括所述化合物作为活性成分的药物组合物，连同所述化合物作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN111479817B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN201880078974.8
申请日：2018-12-06
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J.费尔赫芬 , G.A.F.维尔涅斯特 , J.W.J.F.图林 , 吴同飞 , V.潘德 , L.米尔波尔 , D.布莱梅 , 孙维梅 , S.E.丹马克
IPC分类号： C07H19/14 , C07D471/04 , A61K31/505 , A61P35/00 , C07D307/94 , C07D317/44
摘要： 本发明涉及具有式(I)的新颖螺双环类似物，其中变量具有权利要求中定义的含义。根据本发明的化合物可用作PRMT5抑制剂。本发明进一步涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN114057815A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111120182.2
申请日：2016-08-25
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： 吴同飞 , D.布雷梅 , L.贝克 , A.博伊克 , G.S.M.迪伊尔斯 , R.A.H.J.吉里斯森 , E.C.劳森 , V.潘德 , M.C.B.C.帕拉德 , W.B.G.舍彭斯 , J.W.J.F.图林格 , M.维伊勒沃耶 , 孙维梅 , L.米尔波伊
IPC分类号： C07H19/14 , C07H1/00 , C07H19/23 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/706 , A61K31/7064 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P37/06 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P1/18 , A61P13/12 , A61P7/02 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及作为PRMT5抑制剂的、新颖6‑6二环芳环取代的核苷类似物，涉及具有化学式(I)的、新颖6‑6二环芳环取代的核苷类似物其中变量具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物作为PRMT5抑制剂是有用的。本发明进一步涉及包括所述化合物作为活性成分的药物组合物，连同所述化合物作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN108884108A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201780016075.0
申请日：2017-02-24
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： D.J-C.博瑟洛 , D.博瑞梅尔 , L.贝克 , A.波尔克斯 , G.S.M.迪尔斯 , R.A.H.J.吉尔森 , E.C.罗森 , V.庞德 , M.C.B.C.帕拉德 , W.B.G.舍朋斯 , B.C.舒克 , J.W.J.F.图林 , M.威尔勒弗耶 , 孙维梅 , 吴同飞 , L.米尔波尔
IPC分类号： C07D519/00 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07H19/06 , C07H19/16 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D473/34 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07H19/06 , C07H19/14 , C07H19/16 , C07H19/167 , C07H19/23
摘要： 本发明涉及具有式(I)的新颖的取代核苷类似物，其中这些变量具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物可用作PRMT5抑制剂。本发明进一步涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN113677674B
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202080028070.1
申请日：2020-04-10
申请人： 詹森药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/74 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/4192 , A61K31/444
摘要： 公开了用于治疗受MALT1的调节影响的疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物由以下式(I)表示：式(I)，其中变量在本文中定义。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN101341138B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN200680023024.2
申请日：2006-06-26
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： F·J·R·罗姆鲍茨 , C·J·洛夫 , K·范埃梅伦 , S·F·A·范布兰特 , 吴同飞
IPC分类号： C07D251/16 , C07D401/04 , C07D471/18 , C07D471/22 , C07D487/08 , C07D487/18 , A61K31/53
CPC分类号： C07D487/18 , C07D251/16 , C07D401/04 , C07D471/18 , C07D471/22 , C07D487/08
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其N-氧化物形式、可药用加成盐及立体化学异构形式，其中m表示1，n表示1，Z表示N或C，尤其是N；-X1-表示C1-4烷基，尤其是甲基；-X2-表示-C1-4烷基-或-C1-4烷基-NR7-，尤其是丙基、-乙基-NR7-或-丙基-NR7-；-Y-表示-NR2-C1-6烷基-CO-NR4-、-Het1-C1-6烷基-CO-NR5-或-Het2-CO-NR6-，并且其中-NR2-C1-6烷基-CO-NR4-或-Het1-C1-6烷基-CO-NR5-的-C1-6烷基-连接体任选被一个或若可能则被两个或多个选自羟基、卤素及苯基的取代基所取代；R1表示氢、氯、氟或溴；R2表示-C1-4烷基-，尤其是乙基或甲基；R7表示氢；R8表示氢；R4、R5及R6表示氢；Het1选自哌嗪基或哌啶基，尤其是-哌嗪基；Het2选自吡咯烷基或哌啶基，尤其是吡咯烷基，其中所述吡咯烷基任选被羟基取代。
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公开(公告)号：CN113966232A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202080043244.1
申请日：2020-06-05
申请人： 詹森药业有限公司
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/519 , A61K31/7064 , A61K9/48 , A61K47/40 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本公开提供了用于治疗被诊断患有癌症的人类患者的方法，所述方法包括施用治疗有效量的PRMT5(蛋白质精氨酸甲基转移酶5)抑制剂，某些方法包括(i)向所述患者施用至少每天约0.1mg的所述PRMT5抑制剂的初始剂量并持续约5至约21天的初始给药周期，所述PRMT5抑制剂为(1S,2R,3S,5R)‑3‑(2‑(2‑氨基‑3‑溴喹啉‑7‑基)乙基)‑5‑(4‑氨基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)环戊烷‑1,2‑二醇或其药学上可接受的加成盐或溶剂化物；以及(ii)向所述患者施用至少每天约0.1mg的所述PRMT5抑制剂的后续剂量并持续一个或多个各自为约5至约21天的后续给药周期。在这些方法中，第一后续给药周期与所述初始给药周期相隔时长为至少约5天，并且所述后续给药周期彼此相隔时长为至少约5天。
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公开(公告)号：CN113677674A
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202080028070.1
申请日：2020-04-10
申请人： 詹森药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/74 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61K31/4192 , A61K31/444
摘要： 公开了用于治疗受MALT1的调节影响的疾病、综合征、病症和障碍的化合物、组合物和方法。此类化合物由以下式(I)表示：式(I)，其中变量在本文中定义。
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公开(公告)号：CN108884108B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201780016075.0
申请日：2017-02-24
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： D.J-C.博瑟洛 , D.博瑞梅尔 , L.贝克 , A.波尔克斯 , G.S.M.迪尔斯 , R.A.H.J.吉尔森 , E.C.罗森 , V.庞德 , M.C.B.C.帕拉德 , W.B.G.舍朋斯 , B.C.舒克 , J.W.J.F.图林 , M.威尔勒弗耶 , 孙维梅 , 吴同飞 , L.米尔波尔
IPC分类号： C07D519/00 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07H19/06 , C07H19/16 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00
摘要： 本发明涉及具有式(I)的新颖的取代核苷类似物，其中这些变量具有在权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物可用作PRMT5抑制剂。本发明进一步涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及所述化合物作为药剂的用途。
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