公开(公告)号：CN1083453C

公开(公告)日：2002-04-24

申请号：CN97192399.X

申请日：1997-03-11

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·E·詹森斯 ,  J·E·勒纳尔茨 ,  F·M·索门 ,  D·L·N·G·苏尔勒劳克斯

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  C07D495/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14

摘要： 本发明涉及下式(I)的化合物，其N-氧化物形式，其药学上可被接受的加成盐类及立体化学异构物形式，其中虚线为任选的键；n为1或2；R1为氢、卤素或甲酰基、任选被羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷羰氧基、咪唑基、噻唑基或噁唑基取代的C1-4烷基；或为式-X-COOR5、-X-CONR6R7或-X-COR10的基团，其中-X-为一个直接键、C1-4烷二基或C2-6烯二基；R5为氢、C1-12烷基、Ar、Het、被C1-4烷氧基、芳基或杂芳基取代的C1-6烷基；R6及R7彼此独立地为氢或C1-4烷基；R2为氢、卤素、C1-4烷基、羟基C1-4烷基、C1-4烷氧羰基、羧基、甲酰基或苯基；R3为氢、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R4为氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤代C1-4烷基；Z为-CH2-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-CHOH-CH2-、-O-CH2-、-C(＝O)-CH2-或-C(＝NOH)-CH2-；-A-B-为二价基；A1为一个直接键、任选被取代的C1-6烷二基、C1-6烷二基-氧基-C1-6烷二基、羰基、C1-6烷二基羰基、任选被取代的C1-6烷二基氧基；A2为一个直接键或C1-6烷二基；且Q为芳基，本发明还公开了制备该产物的方法，含该产物的制剂及该产物作为药剂的用途，尤其是抑制或逆转多种药剂抗性的效应。

公开(公告)号：CN1206414A

公开(公告)日：1999-01-27

申请号：CN96199406.1

申请日：1996-12-20

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·E·詹森斯 ,  F·M·索门 ,  D·L·N·G·苏尔勒劳克斯 ,  J·E·勒纳尔茨

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 本发明关于具有下式的化合物,其N－氧化物形式,医药上可接受的酸或碱加成盐及立体化学上异构的形式,其中n为0,1或2;m为1或2,其条件为若m为2,则n为1;X为共价键或具式－O－、－S－、－NR3－的二价基团;=Q为=O或=NR3;R1为Ar1,Ar1C1－6烷基或一(Ar1)C1－6烷基,其中各C1－6烷基可被取代;R2为Ar2,Ar2C1－6烷基,Het或HetC1－6烷基;L为具式(A)或(B)的苯并咪唑或咪唑并吡啶衍生物;Ar1为可被取代的苯基;Ar2为萘基或可被取代的苯基;且Het为可被取代的单环或双环杂环;做为物质P拮抗剂;其制备,包括它们的组合物及其做为医药品的用途。

公开(公告)号：CN1117090C

公开(公告)日：2003-08-06

申请号：CN96199406.1

申请日：1996-12-20

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·E·詹森斯 ,  F·M·索门 ,  D·L·N·G·苏尔勒劳克斯 ,  J·E·勒纳尔茨

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 本发明关于具有下式的化合物，其N-氧化物形式，医药上可接受的酸或碱加成盐及立体化学上异构的形式，其中n为0，1或2；m为1或2，其条件为若m为2，则n为1；X为共价键或具式-O-、-S-、-NR3-的二价基团；＝Q为＝O或＝NR3；R1为Ar1，Ar1C1-6烷基或二(Ar1)C1-6烷基，其中各C1-6烷基可被取代；R2为Ar2，Ar2C1-6烷基，Het或HetC1-6烷基；L为具式(A)或(B)的苯并咪唑或咪唑并吡啶衍生物；Ar1为可被取代的苯基；Ar2为萘基或可被取代的苯基；且Het为可被取代的单环或双环杂环；做为物质P拮抗剂；其制备，包括它们的组合物及其做为医药品的用途。

公开(公告)号：CN1131854C

公开(公告)日：2003-12-24

申请号：CN96199389.8

申请日：1996-12-20

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·E·詹森斯 ,  F·M·索门 ,  D·L·N·G·苏尔勒劳克斯 ,  Y·E·M·范罗斯布罗克

IPC分类号： C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D491/10 ,  C07D471/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其N-氧化物形式、医药上可接受的加成盐及立体化学异构体形式，其中n为0、1或2；m为1或2，其条件为若m为2，则n为1；p为0、1或2；＝Q为＝O或＝NR3；X为共价键或式-O-、-S-、-NR3-的二价基；R1为Ar1；Ar1C1-6烷基或二(Ar1)C1-6烷基，其中每个C1-6烷基都任选地有羟基、C1-4烷氧基、氧代基或式-O-CH2-CH2-O-或-O-CH2-CH2-CH2-O-的缩酮化氧代取代基取代；R2为Ar2；Ar2C1-6烷基；Het或HetC1-6烷基；R3为氢或C1-6烷基；R4为氢；C1-4烷基；C1-4烷氧基；C1-4烷基；羟基C1-4烷基；羧基；C1-4烷氧羰基或Ar3；R5为氢；羟基；Ar3；Ar3C1-6烷氧基；二(Ar3)C1-6烷氧基；Ar3C1-6烷硫基；二(Ar3) C1-6烷硫基；Ar3C1-6烷硫氧基；二(Ar3)C1-6烷硫氧基；Ar3C1-6烷磺酰基；二(Ar3)C1-6烷磺酰基；-NR7R8；有-NR7R8取代的C1-6烷基；或式(a-1)或(a-2)的基团；R4与R5亦可共同结合；R6为氢；羟基；C1-6烷氧基；C1-6烷基或Ar3C1-6烷基；Ar1、Ar2及Ar3为苯基或有取代的苯基；Ar2亦为萘基；且Het是一个有任选取代的单环或双环杂环；作为物质P拮抗剂；其制备，包含彼等的组合物及其作为医药品的用途。

公开(公告)号：CN1206406A

公开(公告)日：1999-01-27

申请号：CN96199389.8

申请日：1996-12-20

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·E·詹森斯 ,  F·M·索门 ,  D·L·N·G·苏尔勒劳克斯 ,  Y·E·M·范罗斯布罗克

IPC分类号： C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D491/10 ,  C07D471/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)化合物其N－氧化物形式、医药上可接受的加成盐及立体化学异构体形式,其中n为0、1或2;m为1或2,其条件为若m为2,则n为1;p为0、1或2;=Q为=O或=NR3;X为共价键或式－O－、－S－、－NR3－的二价基;R1为Ar1;Ar1C1－6烷基或二(Ar1)C1－6烷基,其中每个C1－6烷基都任选地有羟基、C1－4烷氧基、氧代基或式－O－CH2－CH2－O－或－O－CH2－CH2－CH2－O－的缩酮化氧代取代基取代;R2为Ar2;Ar2C1－6烷基;Het或HetC1－6烷基;R3为氢或C1－6烷基;R4为氢;C1－4烷基;C1－4烷氧基C1－4烷基;羟基C1－4烷基;羧基;C1－4烷氧羰基或Ar3;R5为氢;羧基;Ar3;Ar3C1－6烷氧基;二(Ar3)C1－6烷氧基;Ar3C1－6烷硫基;二(Ar3)C1－6烷硫基;Ar3C1－6烷硫氧基;二(Ar3)C1－6烷硫氧基;Ar3C1－6烷磺酰基;二(Ar3)C1－6烷磺酰基;－NR7R8;有－NR7R8取代的C1－6烷基;或式(a－1)或(a－2)的基团;R4与R5亦可共同结合;R6为氢;羟基;C1－6烷氧基;C1－6烷基或Ar3C1－6烷基;Ar1、Ar2及Ar3为苯基或有取代的苯基;Ar2亦为萘基;且Het是一个有任选取代的单环或双环杂环;作为物质P拮抗剂;其制备,包含彼等的组合物及其作为医药品的用途。

公开(公告)号：CN1211985A

公开(公告)日：1999-03-24

申请号：CN97192399.X

申请日：1997-03-11

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： F·E·詹森斯 ,  J·E·勒纳尔茨 ,  F·M·索门 ,  D·L·N·G·苏尔勒劳克斯

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  C07D495/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14

摘要： 本发明涉及右式(Ⅰ)的化合物,其N－氧化物形式,其药学上可被接受的加成盐类及立体化学异构物形式,其中虚线为任选的键;n为1或2;R1为氢、卤素或甲酰基、任选被羟基、C1－4烷氧基、C1－4烷羰氧基、咪唑基、噻唑基或噁唑基取代的C1－4烷基;或为式－X－COOR5、－X－CONR6R7或－X－COR10的基团,其中－X－为一个直接键、C1－4烷二基或C2－6烯二基;R5为氢、C1－12烷基、Ar、Het、被C1－4烷氧基、芳基或杂芳基取代的C1－6烷基;R6及R7彼此独立地为氢或C1－4烷基;R2为氢、卤素、C1－4烷基、羟基C1－4烷基、C1－4烷氧羰基、羧基、甲酰基或苯基;R3为氢、C1－4烷基或C1－4烷氧基;R4为氢、卤素、C1－4烷基、C1－4烷氧基或卤代C1－4烷基;Z为－CH2－、－CH2－CH2－、－CH=CH－、－CHOH－CH2－、－O－CH2－、－C(=O)－CH2－或－C(=NOH)－CH2－;－A－B－为二价基;A1为一个直接键、任选被取代的C1－6烷二基、C1－6烷二基—氧基－C1－6烷二基、羰基、C1－6烷二基羰基、任选被取代的C1－6烷二基氧基;A2为一个直接键或C1－6烷二基;且Q为芳基。本发明还公开了制备该产物的方法,含该产物的制剂及该产物作为药剂的用途,尤其是抑制或逆转多种药剂抗性的效应。