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    一种艾乐替尼中间体的制备方法
    7.
    发明公开
    一种艾乐替尼中间体的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN106928125A

    公开(公告)日：2017-07-07

    申请号：CN201710263700.3

    申请日：2017-04-21

    申请人： 湖南博奥德生物医药技术开发有限公司

    发明人： 陈健 ,  张建国 ,  童明

    IPC分类号： C07D211/58

    CPC分类号： C07D211/58

    摘要： 本发明公开了一种艾乐替尼中间体4‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸叔丁酯的制备方法。该方法将2‑(4‑乙基‑3‑甲氧基苯基)乙酸乙酯与碘甲烷进行双甲基化反应；将得到的2‑(4‑乙基‑3‑甲氧基苯基)‑2‑甲基丙酸乙酯进行水解反应；将得到的2‑(4‑乙基‑3‑羟基苯基)‑2‑甲基丙酸乙酯进行三氟甲磺酸酯化反应；将得到的5‑[2‑(乙氧基羰基)丙‑2‑基]‑2‑乙基苯基三氟甲磺酸酯进行取代反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸乙酯进行水解反应；将得到的2‑{4‑乙基‑3‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]苯基}‑2‑甲基丙酸进行缩合反应，得到艾乐替尼中间体。该方法操作简化，成本较低，是一种绿色环保工艺方法，适用于工业化生产。

    一种1‑甲基‑3‑（哌啶‑4‑基）脲盐酸盐的合成方法
    10.
    发明公开
    一种1‑甲基‑3‑（哌啶‑4‑基）脲盐酸盐的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN106748971A

    公开(公告)日：2017-05-31

    申请号：CN201611140228.6

    申请日：2016-12-12

    申请人： 上海再启生物技术有限公司

    发明人： 王治国 ,  李涛 ,  李超 ,  田贝贝

    IPC分类号： C07D211/58

    CPC分类号： C07D211/58

    摘要： 本发明涉及一种1‑甲基‑3‑(哌啶‑4‑基)脲盐酸盐的合成方法，其中该合成方法包括步骤：(1)将N‑Boc‑4‑氨基哌啶与氯甲酸甲酯在有机碱存在下在溶剂中反应生成N‑Boc‑4‑[(甲氧酰基)氨基]哌啶；(2)将步骤(1)制得的N‑Boc‑4‑[(甲氧酰基)氨基]哌啶与甲胺在有机碱存在下在溶剂中反应生成1‑甲基‑3‑(N‑Boc‑哌啶‑4‑基)脲；(3)将步骤(2)制得的1‑甲基‑3‑(N‑Boc‑哌啶‑4‑基)脲与乙酰氯在溶剂中反应得到最终产品1‑甲基‑3‑(哌啶‑4‑基)脲盐酸盐。本发明的方法原料易得、反应条件温和，易于操作，总收率较高，三步反应摩尔总收率可达到87％以上(以原料N‑Boc‑4‑氨基哌啶计)，适用于工业化生产。