公开(公告)号：CN102803225A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201080029384.X

申请日：2010-04-30

申请人： 诺瓦提斯公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

发明人： S·霍华德 ,  P·N·莫滕松 ,  S·D·西斯科克 ,  A·J-A·伍尔福德 ,  A·J·伍德黑德 ,  G·切萨里 ,  M·奥赖利 ,  M·S·康格莱夫 ,  C·达格斯汀 ,  赵英伸 ,  F·杨 ,  C·H-T·陈 ,  C·T·布雷恩 ,  B·拉古 ,  Y·王 ,  S·金 ,  J·格里亚尔德斯 ,  M·J·卢兹奥 ,  L·B·佩雷斯 ,  Y·陆

IPC分类号： C07D233/22 ,  C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D235/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明提供了式(I)化合物及其盐、互变异构体、溶剂化物和N-氧化物，其中Q是CH或N；X是N、N+-O-或CR3；Y是N、N+-O-或CR3a；R1和R2独立地选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基；或者R1和R2与它们所连接的原子一起连接形成任选地被取代的碳环或杂环的芳族的或非芳族的4至7元环；R3选自氢和多种取代基；且R3a选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法和所述化合物的医药用途。式(I)化合物具有作为CDK激酶抑制剂的活性，且可用于治疗尤其是增殖性疾病诸如癌症。