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公开(公告)号：CN107935910B
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN201711184845.0
申请日：2017-11-23
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/34 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种1′‑茚醇拼接3‑氧化吲哚类化合物，本发明以以邻苯二甲醛与2‑吲哚酮缩合的3‑烯基氧化吲哚、丙二腈或腈基乙酸乙酯，在碱性催化剂室温下，在有机溶剂中进行区域选择性Michael/Aldol串联反应，获得1′‑茚醇拼接3‑氧化吲哚类化合物，该类骨架包含潜在的生物活性茚醇基团和氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺(PC‑3),人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号：CN107935910A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711184845.0
申请日：2017-11-23
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/34 , A61P35/00
CPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明公开了一种1′-茚醇拼接3-氧化吲哚类化合物，本发明以以邻苯二甲醛与2-吲哚酮缩合的3-烯基氧化吲哚、丙二腈或腈基乙酸乙酯，在碱性催化剂室温下，在有机溶剂中进行区域选择性Michael/Aldol串联反应，获得1′-茚醇拼接3-氧化吲哚类化合物，该类骨架包含潜在的生物活性茚醇基团和氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺(PC-3),人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号：CN106117234A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201610484485.5
申请日：2016-06-28
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D493/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D493/04
摘要： 本发明公开了一种Morusin骨架拼接convolutamydine A骨架类化合物，本发明以各种取代的含Morusin骨架的丁酮，各种取代的靛红、按摩尔比为3:4的比例，在乙醇中反应温度为40 ℃，反应时间为15小时，进行Aldol加成反应，获得Morusin骨架拼接convolutamydine A骨架类化合物。该类骨架包含多重生物活性的Morusin骨架和convolutamydine A骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多用途药的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种极性有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性，且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN103804273B
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201410039572.0
申请日：2014-01-27
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明公开了一种氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物，本发明通过3位不同取代的氧化吲哚与水合茚三酮经直接催化Aldol反应，所合成的双季碳拼接衍生物为3-(α-羟基-β-羰基)氧化吲哚类化合物，该类骨架包含在许多医药候选药物分子中，例如药物分子surugatoxin就包含该类骨架；氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物的合成也是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN104276994A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201410352702.6
申请日：2014-07-23
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/34 , A61K31/405 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物及其制备方法及应用，本发明以相应的3-取代氧化吲哚与靛红衍生的Morita-Baylis-Hillman碳酸酯放置在有机溶剂中，在碱性催化剂直接催化经取代消除反应，合成了3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物，该类衍生物包含潜在的生物活性吡咯骨架和3,3'-双取代氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC-3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。
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公开(公告)号：CN107129501B
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201710358037.5
申请日：2017-05-19
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D487/04 , C07D263/44 , C07C269/00 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C227/18 , C07C229/24 , C07B53/00 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了一种2型糖尿病药物西他列汀制备新方法。本发明本发明采用价格更便宜的三氟苯做氟代试剂起始原料，通过与L‑天冬氨酸的有效酰基化，成功合成西他列汀的基本骨架，从最初的原料到最终产物，合成路线都完全不同于现有技术公开的方案，并优化了路线,采用原料易得的天然L‑天冬氨酸做手性源，成功合成了光学纯的西他列汀产品，避免了现有技术采用中不对称催化和拆分的复杂性，还有效解决其中三氟苯傅克酰基化反应合成西他列汀基本骨架产率低的问题，提高了产率，而且成本更低，操作更方便，更适合工业化生产，比现有技术合成路线更简单，操作性更强。
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公开(公告)号：CN107235969A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710661412.3
申请日：2017-08-04
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D413/06 , C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用，本发明以在碱性催化条件下，以相应的3‑单取代氧化吲哚1与硝基异恶唑烯烃2发生Michael加成反应，生成产物3。它是合成六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体，六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN105585558A
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201510929100.7
申请日：2015-12-15
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明公开了一种双烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物，本发明以不同取代的2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛在无机碱性条件下，在醇类溶剂中加热回流，进行Knoevenagel加成消除反应，同时发生醇羟基双取代氯原子反应，获得双烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物，该类骨架包含潜在的生物活性嘧啶骨架和3-烯键氧化吲哚骨架，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对二种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。
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公开(公告)号：CN103804273A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201410039572.0
申请日：2014-01-27
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明公开了一种氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物，本发明通过3位不同取代的氧化吲哚与水合茚三酮经直接催化Aldol反应，所合成的双季碳拼接衍生物为3-(α-羟基-β-羰基)氧化吲哚类化合物，该类骨架包含在许多医药候选药物分子中，例如药物分子surugatoxin就包含该类骨架；氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物的合成也是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN107235969B
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN201710661412.3
申请日：2017-08-04
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D413/06 , C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用，本发明以在碱性催化条件下，以相应的3‑单取代氧化吲哚1与硝基异恶唑烯烃2发生Michael加成反应，生成产物3。它是合成六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体，六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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