公开(公告)号：CN114057624B

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202111509504.2

申请日：2021-12-10

申请人： 贵州大学

发明人： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  韩晓雪 ,  刘雄伟 ,  潘博文 ,  田又平

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一种茶香酮拼接氧化吲哚类化合物，本发明以以各种取代的氧化吲哚1与茶香酮2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺和二级胺组合催化剂的催化作用下，进行Michael加成脱氢反应，获得茶香酮拼接氧化吲哚类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性茶香酮骨架和氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN114105856B

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202111317289.6

申请日：2021-11-09

申请人： 贵州大学

发明人： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  张磊 ,  潘博文 ,  刘雄伟 ,  田又平 ,  尹志刚

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，本发明以各种取代的吲哚和各种取代的色酮‑3‑甲酸，在有机溶剂中，在有机质子酸催化剂催化下，发生双Michael加成与开环反应，获得邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)、人克隆结肠腺癌细胞(Caco‑2)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN111303176B

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202010110842.8

申请日：2020-02-24

申请人： 贵州大学

发明人： 田民义 ,  刘雄利 ,  陈爽 ,  张文会 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  刘雄伟

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/352

摘要： 本发明公开了一种白杨素拼接2‑氨基3‑氰基吡喃类化合物，本发明所合成的拼接衍生物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物，是区域选择性产生的新化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞、人肺腺癌细胞、人肺腺癌细胞、人前列腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN114105856A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202111317289.6

申请日：2021-11-09

申请人： 贵州大学

发明人： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  张磊 ,  潘博文 ,  刘雄伟 ,  田又平 ,  尹志刚

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，本发明以各种取代的吲哚和各种取代的色酮‑3‑甲酸，在有机溶剂中，在有机质子酸催化剂催化下，发生双Michael加成与开环反应，获得邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)、人克隆结肠腺癌细胞(Caco‑2)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN111875612A

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN202010675942.5

申请日：2020-07-14

申请人： 贵州大学

发明人： 田民义 ,  吴丹 ,  张敏 ,  刘雄伟 ,  周英 ,  刘雄利

IPC分类号： C07D491/20 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物，本发明以各种取代的3-三氟甲基亚甲基亚胺取代的氧化吲哚1作为1,3-偶极子和各种取代的3-甲酸色酮2，在有机小分子三级胺催化剂的催化作用下，进行反应，获得色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性色满酮骨架和吡咯螺环氧化吲哚骨架以及三氟甲基，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN103804273B

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201410039572.0

申请日：2014-01-27

申请人： 贵州大学

发明人： 刘雄利 ,  潘博文 ,  石洋 ,  余章彪 ,  周英 ,  刘雄伟

IPC分类号： C07D209/34

摘要： 本发明公开了一种氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物，本发明通过3位不同取代的氧化吲哚与水合茚三酮经直接催化Aldol反应，所合成的双季碳拼接衍生物为3-(α-羟基-β-羰基)氧化吲哚类化合物，该类骨架包含在许多医药候选药物分子中，例如药物分子surugatoxin就包含该类骨架；氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物的合成也是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN114057624A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202111509504.2

申请日：2021-12-10

申请人： 贵州大学

发明人： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  韩晓雪 ,  刘雄伟 ,  潘博文 ,  田又平

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61P31/14

摘要： 本发明公开了一种茶香酮拼接氧化吲哚类化合物，本发明以以各种取代的氧化吲哚1与茶香酮2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺和二级胺组合催化剂的催化作用下，进行Michael加成脱氢反应，获得茶香酮拼接氧化吲哚类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性茶香酮骨架和氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN107129501B

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201710358037.5

申请日：2017-05-19

申请人： 贵州大学

发明人： 刘雄利 ,  田民义 ,  姚震 ,  刘雄伟 ,  张敏 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D263/44 ,  C07C269/00 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07B53/00 ,  A61P3/10

摘要： 本发明公开了一种2型糖尿病药物西他列汀制备新方法。本发明本发明采用价格更便宜的三氟苯做氟代试剂起始原料，通过与L‑天冬氨酸的有效酰基化，成功合成西他列汀的基本骨架，从最初的原料到最终产物，合成路线都完全不同于现有技术公开的方案，并优化了路线,采用原料易得的天然L‑天冬氨酸做手性源，成功合成了光学纯的西他列汀产品，避免了现有技术采用中不对称催化和拆分的复杂性，还有效解决其中三氟苯傅克酰基化反应合成西他列汀基本骨架产率低的问题，提高了产率，而且成本更低，操作更方便，更适合工业化生产，比现有技术合成路线更简单，操作性更强。

公开(公告)号：CN107235969A

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201710661412.3

申请日：2017-08-04

申请人： 贵州大学

发明人： 刘雄利 ,  姚震 ,  刘雄伟 ,  巩艺 ,  王关炼 ,  周英 ,  彭礼军 ,  余章彪

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用，本发明以在碱性催化条件下，以相应的3‑单取代氧化吲哚1与硝基异恶唑烯烃2发生Michael加成反应，生成产物3。它是合成六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物的关键中间体，六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮骨架化合物对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN105585558A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201510929100.7

申请日：2015-12-15

申请人： 贵州大学

发明人： 刘雄利 ,  杨超 ,  刘雄伟 ,  黄俊飞 ,  陈智勇 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D403/06

摘要： 本发明公开了一种双烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物，本发明以不同取代的2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛在无机碱性条件下，在醇类溶剂中加热回流，进行Knoevenagel加成消除反应，同时发生醇羟基双取代氯原子反应，获得双烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物，该类骨架包含潜在的生物活性嘧啶骨架和3-烯键氧化吲哚骨架，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对二种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。