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公开(公告)号:CN118638127A
公开(公告)日:2024-09-13
申请号:CN202410719767.3
申请日:2024-06-05
IPC分类号: C07D491/20 , A61P35/00 , A61K31/407
摘要: 本发明公开了双螺环[吡咯啉酮‑氧化吲哚‑六氢山酮素]拼接化合物3,本发明以以各种取代的3‑色原酮‑氧化吲哚4C合成子1,和3‑烯‑2‑羰基吡咯烷2溶解在有机溶剂中,在有机碱的催化作用下,进行[4+2]环加成反应,获得双螺环[吡咯啉酮‑氧化吲哚‑六氢山酮素]拼接化合物3。该类化合物包含潜在生物活性吡咯啉酮骨架和螺环氧化吲哚骨架以及六氢山酮素骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源。且该类骨架化合物3对人白血病细胞(K562),人前列腺癌(PC‑3)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN118581081A
公开(公告)日:2024-09-03
申请号:CN202410622637.8
申请日:2024-05-20
IPC分类号: C12N15/11 , C12N15/10 , C12Q1/6858
摘要: 本发明提供了用于S‑RNase基因CDS序列克隆的引物对及其应用,属于基因工程技术领域;所述引物对包括第一引物对、第二引物对、第三引物对、第四引物对和第五引物对中的一种或几种。本发明的引物对能够用于克隆S‑RNase基因CDS序列;所述S‑RNase基因包括S42‑RNase、S45‑RNase、S46‑RNase、S47‑RNase和S48‑RNase中的一种或几种。本发明的引物对还能鉴定李品种的S‑RNase基因型,从而指导李授粉;所述李的品种包括蜂糖李、脆红李、凤凰李和茵红李中的一种或几种。
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公开(公告)号:CN114224987B
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN202210008138.0
申请日:2022-01-06
申请人: 贵州大学
IPC分类号: A61K36/906 , C11B9/02 , A61P29/00 , A61K133/00
摘要: 本发明公开了黄姜花的花挥发油在制备抗炎的药物中的应用。本发明中,具有抗炎的黄姜花的花挥发油是由黄姜花的花经水蒸气蒸馏提取得到,该挥发油在无细胞毒性下抑制了LPS诱导的促炎介质(NO和PGE2)和促炎细胞因子(TNF‑α、IL‑6和IL‑1β)的产生;该挥发油抑制了LPS诱导的促炎细胞因子基因的转录及合成促炎介质酶(iNOS和COX‑2)的基因和蛋白质的表达;该挥发油不仅通过减少IκBα的磷酸化和降解来抑制NF‑κB的核转移,还抑制了MPAKs(ERK、p38和JNK)的磷酸化;对二甲苯诱导的耳肿胀有显著的抑制效果,在体内、外均具有显著的抗炎作用。
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公开(公告)号:CN113209241B
公开(公告)日:2022-11-01
申请号:CN202110683764.5
申请日:2021-06-21
申请人: 贵州大学
IPC分类号: A61K36/906 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61K125/00
摘要: 本发明公开了香姜挥发油在制备治疗非小细胞肺癌的药物中的应用。本发明中,具有治疗非小细胞肺癌的香姜挥发油是由香姜地下根茎经水蒸气蒸馏提取得到,该挥发油对非小细胞肺癌细胞有明显增殖抑制,可通过激活p53,诱发线粒体介导的凋亡和导致G1期阻滞,进而发挥抗肿瘤生物学效应,具有治疗非小细胞肺癌等抗肿瘤新药研发的前景。
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公开(公告)号:CN109438427B
公开(公告)日:2022-03-29
申请号:CN201811476187.7
申请日:2018-12-04
申请人: 贵州大学 , 贵州仙草生物科技有限公司
IPC分类号: C07D405/12 , C07D409/14 , A01N43/653 , A01P1/00
摘要: 本发明公开了一种含硫醚的三唑希夫碱杨梅素衍生物、其制备方法及用途,其结构通式如下【A】所示:其中,R为苯基、取代苯基、芳杂环基;n为碳链中碳的个数分别为3、4、5。本发明对烟草花叶病毒、柑橘溃疡病菌和水稻百叶枯病菌有较好防治效果。
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公开(公告)号:CN111808083A
公开(公告)日:2020-10-23
申请号:CN202010702207.9
申请日:2020-07-18
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D405/04 , A61K31/4155 , A61P35/00
摘要: 本发明以各种取代的双吡唑啉酮1和二氢色原酮2加入有机溶剂中,通过有机二级胺催化剂催化作用,进行反应,分离得到中间体IA,然后在有机三级胺的催化下,在有机溶剂中通过甲磺酰氯对羟基进行保护,得到中间体IB,中间体IB不需要分离,继续在有机三级胺催化下发生消除反应,获得3-吡唑啉异黄酮类化合物3,该类化合物包含潜在的生物活性吡唑啉骨架和异黄酮骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该新型骨架化合物对人肺腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN107129501B
公开(公告)日:2019-05-21
申请号:CN201710358037.5
申请日:2017-05-19
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D487/04 , C07D263/44 , C07C269/00 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C227/18 , C07C229/24 , C07B53/00 , A61P3/10
摘要: 本发明公开了一种2型糖尿病药物西他列汀制备新方法。本发明本发明采用价格更便宜的三氟苯做氟代试剂起始原料,通过与L‑天冬氨酸的有效酰基化,成功合成西他列汀的基本骨架,从最初的原料到最终产物,合成路线都完全不同于现有技术公开的方案,并优化了路线,采用原料易得的天然L‑天冬氨酸做手性源,成功合成了光学纯的西他列汀产品,避免了现有技术采用中不对称催化和拆分的复杂性,还有效解决其中三氟苯傅克酰基化反应合成西他列汀基本骨架产率低的问题,提高了产率,而且成本更低,操作更方便,更适合工业化生产,比现有技术合成路线更简单,操作性更强。
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公开(公告)号:CN109438427A
公开(公告)日:2019-03-08
申请号:CN201811476187.7
申请日:2018-12-04
申请人: 贵州大学 , 贵州仙草生物科技有限公司
IPC分类号: C07D405/12 , C07D409/14 , A01N43/653 , A01P1/00
摘要: 本发明公开了一种含硫醚的三唑希夫碱杨梅素衍生物、其制备方法及用途,其结构通式如下【A】所示:其中,R为苯基、取代苯基、芳杂环基;n为碳链中碳的个数分别为3、4、5。本发明对烟草花叶病毒、柑橘溃疡病菌和水稻百叶枯病菌有较好防治效果。
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公开(公告)号:CN109232545A
公开(公告)日:2019-01-18
申请号:CN201811231344.8
申请日:2018-10-22
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D405/12 , A01N43/60 , A01P1/00 , A01P3/00
摘要: 本发明公开了一种含喹喔啉的杨梅素衍生物、其制备方法及用途,其结构通式(A)如下所示,其中,R为在喹喔啉结构中的3、5、6、7或8位上含有的一个以上的氢原子、羟基、C1-6的烷基、C1-6的烷氧基、卤素原子;n为碳链中碳的个数分别为3、4、5、6。本发明对烟草花叶病毒、柑橘溃疡病菌和水稻百叶枯病菌有较好防治效果。
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公开(公告)号:CN118666820A
公开(公告)日:2024-09-20
申请号:CN202410789217.9
申请日:2024-06-19
IPC分类号: C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/404
摘要: 本发明公开了郁金香素A‑氧化吲哚‑色酮拼接化合物3,本发明以各种取代的3‑色原酮‑氧化吲哚合成子1和郁金香素A溶解在有机溶剂中,在有机碱的催化作用下,发生Michael加成反应,获得郁金香素A‑氧化吲哚‑色酮拼接化合物3。该类化合物包含潜在生物活性氧化吲哚骨架和色酮骨架以及郁金香素A骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源。且该类骨架化合物3对人白血病细胞(K562),人前列腺癌(PC‑3)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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