公开(公告)号：CN114805347B

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202210520694.6

申请日：2022-05-12

申请人： 贵州大学

发明人： 池永贵 ,  聂桂花 ,  金智超

IPC分类号： C07D471/04 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

摘要： 本发明一类手性化合物吡唑并[3,4‑b]吡啶酮衍生物，如下述通式(1)表示：#imgabs0#其中标有*的碳原子为手性碳原子，R1为烷基、芳香基或取代苯基，R2为烷基、芳香基或取代苯基，R3为烷基、芳香杂环或取代苯基。本发明公开的α‑溴代肉桂醛和5‑氨基吡唑的不对称环化反应制备吡唑骨架手性化合物吡啶衍生物，其衍生物普适性好，具有良好的产率高达99％、对映选择性高达99:1和良好的衍生化反应。

公开(公告)号：CN118619844A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202410560232.6

申请日：2024-05-08

申请人： 贵州大学 ,  青岛清原作物科学有限公司

发明人： 任世超 ,  刘东汉 ,  涂婷 ,  张廷磊 ,  聂桂花 ,  廖天慧 ,  金智超

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C253/30 ,  C07C255/59 ,  C07D213/38

摘要： 本发明公开了一种光催化芳烃对位氨化的合成方法，在配有搅拌子的反应管中加入碳酸肟，光催化剂，溶剂，置于N2氛围中，用蓝色LED灯照射反应6小时。然后在真空下除去溶剂得到粗料，粗料经柱层析(硅胶、乙酸乙酯/石油醚)纯化，得到目标化合物多取代4‑氨基芳烃衍生物。该发明方法芳烃氨化的位置选择性，不受芳烃底物的电子和空间效应影响，具有多个富电子和缺电子取代的芳烃都具有很好的对位选择性。通过本发明可以很容易地制备其他方法不容易获得的各种苯胺衍生物(包括一、二、三和四取代的苯胺)。同时该方法还可以成功应用于药物分子、天然产物的合成和结构修饰，证明了其潜在的实用性。

公开(公告)号：CN114805347A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210520694.6

申请日：2022-05-12

申请人： 贵州大学

发明人： 池永贵 ,  聂桂花 ,  金智超

IPC分类号： C07D471/04 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

摘要： 本发明一类手性化合物吡唑并[3,4‑b]吡啶酮衍生物，如下述通式(1)表示：其中标有*的碳原子为手性碳原子，R1为烷基、芳香基或取代苯基，R2为烷基、芳香基或取代苯基，R3为烷基、芳香杂环或取代苯基。本发明公开的α‑溴代肉桂醛和5‑氨基吡唑的不对称环化反应制备吡唑骨架手性化合物吡啶衍生物，其衍生物普适性好，具有良好的产率高达99％、对映选择性高达99:1和良好的衍生化反应。

公开(公告)号：CN118619845A

公开(公告)日：2024-09-10

申请号：CN202410560260.8

申请日：2024-05-08

申请人： 贵州大学 ,  青岛清原作物科学有限公司

发明人： 任世超 ,  刘东汉 ,  涂婷 ,  张廷磊 ,  聂桂花 ,  廖天慧 ,  金智超

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C253/30 ,  C07C255/59 ,  C07D213/38

摘要： 本发明公开了一种光催化连续流芳烃对位氨化的合成方法，其特征在于：在氮气氛围下，向溶液瓶中加入碳酸肟，将光催化剂溶解在溶剂中，将其移入由循环泵加载的连续管中；将反应底物通入用蓝色LED灯照射的微通道反应器，用循环水系统保持反应堆温度恒定，控制反应的流速，并持续搅拌；然后在真空下除去溶剂，得到粗材料，通过硅胶柱层析纯化，得到所需产物。大规模制备了其他方法需要多步才能获得的芳烃对位氨化衍生物(包括一、二、三和四取代的苯胺)，解决了光催化反应难以“放大生产”、“光受限”等难题。同时，本发明方法在连续流中高效地应用非均相光催化剂，操作简单，生产工艺成本低，适合大规模的工业生产。

公开(公告)号：CN117865871A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202311497071.2

申请日：2023-11-10

申请人： 贵州大学

发明人： 任世超 ,  聂桂花 ,  刘东汉 ,  涂婷

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

摘要： 本发明一类a‑(2或3‑吲哚)酮衍生物，如下述通式(1)表示：#imgabs0#其中，R1为氢、卤素、甲基或甲氧基，R2为烷基或取代烷基，R3为烷基、芳香杂环或取代苯基。本发明公开的2或3‑甲基吲哚和酰基咪唑发生自由基偶联反应制备a‑(2或3‑吲哚)酮衍生物，其衍生物普适性好，具有良好的产率高达88％。