一种手性硫脲催化的四配位硼立体手性化合物的制备方法及用途

    公开(公告)号:CN118878566A

    公开(公告)日:2024-11-01

    申请号:CN202410818611.0

    申请日:2024-06-24

    申请人: 贵州大学

    IPC分类号: C07F5/02 A01N55/08 A01P1/00

    摘要: 本发明涉及手性硫脲有机小分子催化的新型四配位硼立体手性化合物的制备方法及良好的生物活性用途。结构通式如下:#imgabs0#其中硼原子为手性中心,R1为奈环、杂环或卤原子,R2为甲基、卤原子,R3为甲基、叔丁基、正丁基,R4为氢原子、甲基、甲氧基或卤原子,A环为苯基,B环为苯基或芳杂基,C环为苯基。所得到的硼手性产品还显示出了对植物细菌病具有良好的抗菌活性,并为未来开发抗细菌农药提供了关键信息支撑。

    一种有机催化合成手性吡唑并[3,4-b]吡啶酮类化合物及应用

    公开(公告)号:CN114805347A

    公开(公告)日:2022-07-29

    申请号:CN202210520694.6

    申请日:2022-05-12

    申请人: 贵州大学

    摘要: 本发明一类手性化合物吡唑并[3,4‑b]吡啶酮衍生物,如下述通式(1)表示:其中标有*的碳原子为手性碳原子,R1为烷基、芳香基或取代苯基,R2为烷基、芳香基或取代苯基,R3为烷基、芳香杂环或取代苯基。本发明公开的α‑溴代肉桂醛和5‑氨基吡唑的不对称环化反应制备吡唑骨架手性化合物吡啶衍生物,其衍生物普适性好,具有良好的产率高达99%、对映选择性高达99:1和良好的衍生化反应。

    一种氮杂环卡宾催化的含吲哚骨架手性螺环化合物的制备方法及用途

    公开(公告)号:CN110551136B

    公开(公告)日:2022-05-17

    申请号:CN201910871091.9

    申请日:2019-09-16

    申请人: 贵州大学

    IPC分类号: C07D491/20 A01N43/90 A01P1/00

    摘要: 本发明涉及氮杂环卡宾有极小分子催化高对映选择性合成含吲哚骨架螺环化合物(R)‑1‑芳基‑1'H‑螺[二氢吲哚‑3,3'‑恶唑并[3,4‑α]吲哚]‑1',2二酮衍生物的制备方法及良好的生物活性用途。结构通式如下:其中R1是吲哚‑2‑甲醛的取代基,R2是吲哚‑2,3‑二酮的取代基,R3是吲哚‑2,3‑二酮的不同保护基,甲基,苄基,三苯基甲基。本发明公开的吲哚‑2‑甲醛和吲哚‑2,3‑二酮的不对称环化反应制备吲哚骨架手性螺环化合物(R)‑1‑芳基‑1'H‑螺[二氢吲哚‑3,3'‑恶唑并[3,4‑α]吲哚]‑1',2二酮衍生物,其衍生物普适性好,具有优异的产率高达98%、对映选择性高达99%和良好的生物活性。

    一种噻嗪酮杂环化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN110963982A

    公开(公告)日:2020-04-07

    申请号:CN201911194398.6

    申请日:2019-11-28

    申请人: 贵州大学

    IPC分类号: C07D279/06 C07D417/04

    摘要: 本发明公开噻嗪酮杂环化合物,如下述通式(1)表示: 其中标有*的碳原子为手性碳原子,R1为取代苯基、烷基或呋喃基团;R2为取代苯基、烷基、萘基或噻吩基团。噻嗪酮杂环其衍生物普适性好,具有优异的产率高达96%、对映选择性高达96%和良好的生物活性。

    一类苯并噻唑芳基化合物衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN110963981A

    公开(公告)日:2020-04-07

    申请号:CN201911194368.5

    申请日:2019-11-28

    申请人: 贵州大学

    IPC分类号: C07D277/66 C07D417/10

    摘要: 本发明公开一类苯并噻唑芳基化合物衍生物,如下述通式(1)表示: 其中R1为卤素原子、甲基或甲氧基,R2为卤素原子、甲基、甲氧基、硝基、氰基、2-溴-5甲基、3-氯-4-溴基或3-氯-4-氟基,R3为卤素原子、甲基或甲氧基。本发明公开的苯并噻唑芳基化合物,其衍生物普适性好,具有优异的产率高达99%和良好的生物活性。

    一种有机催化合成手性吲哚并磺酰胺类化合物的方法

    公开(公告)号:CN110938084A

    公开(公告)日:2020-03-31

    申请号:CN201911194372.1

    申请日:2019-11-28

    申请人: 贵州大学

    IPC分类号: C07D513/14

    摘要: 本发明涉及氮杂环卡宾有极小分子催化高对映选择性合成含吲哚并磺酰胺环化合物衍生物的制备方法。结构通式如下: 其中R1为甲基、甲氧基、叔丁基或卤素,R2为甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或卤素。本发明公开的吲哚并磺酰胺环化合物衍生物,其衍生物普适性好,具有良好的产率高达87%、对映选择性高达98:2。

    一类苯并噻唑芳基化合物衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN110963981B

    公开(公告)日:2023-04-07

    申请号:CN201911194368.5

    申请日:2019-11-28

    申请人: 贵州大学

    IPC分类号: C07D277/66 C07D417/10

    摘要: 本发明公开一类苯并噻唑芳基化合物衍生物,如下述通式(1)表示:其中R1为卤素原子、甲基或甲氧基,R2为卤素原子、甲基、甲氧基、硝基、氰基、2‑溴‑5甲基、3‑氯‑4‑溴基或3‑氯‑4‑氟基,R3为卤素原子、甲基或甲氧基。本发明公开的苯并噻唑芳基化合物,其衍生物普适性好,具有优异的产率高达99%和良好的生物活性。