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公开(公告)号:CN118878566A
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202410818611.0
申请日:2024-06-24
申请人: 贵州大学
摘要: 本发明涉及手性硫脲有机小分子催化的新型四配位硼立体手性化合物的制备方法及良好的生物活性用途。结构通式如下:#imgabs0#其中硼原子为手性中心,R1为奈环、杂环或卤原子,R2为甲基、卤原子,R3为甲基、叔丁基、正丁基,R4为氢原子、甲基、甲氧基或卤原子,A环为苯基,B环为苯基或芳杂基,C环为苯基。所得到的硼手性产品还显示出了对植物细菌病具有良好的抗菌活性,并为未来开发抗细菌农药提供了关键信息支撑。
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公开(公告)号:CN114805347A
公开(公告)日:2022-07-29
申请号:CN202210520694.6
申请日:2022-05-12
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D471/04 , A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00
摘要: 本发明一类手性化合物吡唑并[3,4‑b]吡啶酮衍生物,如下述通式(1)表示:其中标有*的碳原子为手性碳原子,R1为烷基、芳香基或取代苯基,R2为烷基、芳香基或取代苯基,R3为烷基、芳香杂环或取代苯基。本发明公开的α‑溴代肉桂醛和5‑氨基吡唑的不对称环化反应制备吡唑骨架手性化合物吡啶衍生物,其衍生物普适性好,具有良好的产率高达99%、对映选择性高达99:1和良好的衍生化反应。
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公开(公告)号:CN110551136B
公开(公告)日:2022-05-17
申请号:CN201910871091.9
申请日:2019-09-16
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D491/20 , A01N43/90 , A01P1/00
摘要: 本发明涉及氮杂环卡宾有极小分子催化高对映选择性合成含吲哚骨架螺环化合物(R)‑1‑芳基‑1'H‑螺[二氢吲哚‑3,3'‑恶唑并[3,4‑α]吲哚]‑1',2二酮衍生物的制备方法及良好的生物活性用途。结构通式如下:其中R1是吲哚‑2‑甲醛的取代基,R2是吲哚‑2,3‑二酮的取代基,R3是吲哚‑2,3‑二酮的不同保护基,甲基,苄基,三苯基甲基。本发明公开的吲哚‑2‑甲醛和吲哚‑2,3‑二酮的不对称环化反应制备吲哚骨架手性螺环化合物(R)‑1‑芳基‑1'H‑螺[二氢吲哚‑3,3'‑恶唑并[3,4‑α]吲哚]‑1',2二酮衍生物,其衍生物普适性好,具有优异的产率高达98%、对映选择性高达99%和良好的生物活性。
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公开(公告)号:CN110963982A
公开(公告)日:2020-04-07
申请号:CN201911194398.6
申请日:2019-11-28
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D279/06 , C07D417/04
摘要: 本发明公开噻嗪酮杂环化合物,如下述通式(1)表示: 其中标有*的碳原子为手性碳原子,R1为取代苯基、烷基或呋喃基团;R2为取代苯基、烷基、萘基或噻吩基团。噻嗪酮杂环其衍生物普适性好,具有优异的产率高达96%、对映选择性高达96%和良好的生物活性。
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公开(公告)号:CN110963981A
公开(公告)日:2020-04-07
申请号:CN201911194368.5
申请日:2019-11-28
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D277/66 , C07D417/10
摘要: 本发明公开一类苯并噻唑芳基化合物衍生物,如下述通式(1)表示: 其中R1为卤素原子、甲基或甲氧基,R2为卤素原子、甲基、甲氧基、硝基、氰基、2-溴-5甲基、3-氯-4-溴基或3-氯-4-氟基,R3为卤素原子、甲基或甲氧基。本发明公开的苯并噻唑芳基化合物,其衍生物普适性好,具有优异的产率高达99%和良好的生物活性。
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公开(公告)号:CN116655482A
公开(公告)日:2023-08-29
申请号:CN202310657447.5
申请日:2023-06-05
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07C227/12 , C07C229/34 , C07C327/22 , C07D209/24 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07C253/30 , C07C255/41 , C07D207/267 , C07D207/26
摘要: 本发明公开了一类γ‑氨基丁酸衍生物的制备方法,其特征在于:反应式如下:,其中R为苯基对位上的H、Cl或为苯基间位上的烷氧基和对位上的羟基同时取代,R1为芳香族取代基。
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公开(公告)号:CN113416149B
公开(公告)日:2023-04-18
申请号:CN202110887850.8
申请日:2021-08-03
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07C253/00 , C07C257/14 , C07C273/18 , C07C303/28 , C07C327/48 , C07C335/16 , C07F9/50 , C07C231/10 , C07C231/06 , C07C255/53 , C07C255/54 , C07C309/06 , C07C235/46 , C07C275/30 , C07C233/18 , C07C213/02 , C07C215/50
摘要: 本发明公开了一种氮杂环卡宾催化合成联芳基轴手性化合物,其特征在于:所述的衍生物如通式(1)表示:A环为苯环或萘环;B环为苯环或萘环;R2为羟基、甲氧基、三氟甲磺酸酯或二苯基膦;R4为氰基,氨甲基,甲酰胺或硫代甲酰胺;A环为苯环时,R1为烷基、甲氧基或卤素原子;B环为苯环时,R3为烷基、甲氧基或卤素原子;A环和B环为萘环时,R1和R3为氢。具有简单结构单元的反应物分子联芳基苯甲醛和磺酰胺能有效在氮杂环卡宾的催化下,高效的制备联芳基轴手性化合物及其衍生物,并具有底物普适性好、优异的收率和对映选择性高等优点。
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公开(公告)号:CN110963981B
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN201911194368.5
申请日:2019-11-28
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07D277/66 , C07D417/10
摘要: 本发明公开一类苯并噻唑芳基化合物衍生物,如下述通式(1)表示:其中R1为卤素原子、甲基或甲氧基,R2为卤素原子、甲基、甲氧基、硝基、氰基、2‑溴‑5甲基、3‑氯‑4‑溴基或3‑氯‑4‑氟基,R3为卤素原子、甲基或甲氧基。本发明公开的苯并噻唑芳基化合物,其衍生物普适性好,具有优异的产率高达99%和良好的生物活性。
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公开(公告)号:CN114644578A
公开(公告)日:2022-06-21
申请号:CN202210379709.1
申请日:2022-04-12
申请人: 贵州大学
IPC分类号: C07C303/36 , C07C311/16 , A01N41/08 , A01P3/00 , A01P1/00
摘要: 本发明公开一种氮杂环卡宾催化的含环丙烷骨架烯酮化合物的制备方法及用途。所述的化合物结构通式如下:其中其中R1为苯基、取代苯基或噻吩,R2为苯基、取代苯基、2‑萘基或2‑噻吩。所述的化合物普适性好,具有优异的产率高达94%、非对映选择性大于20:1以及良好的生物活性。
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