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公开(公告)号：CN117137860A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202311073522.X
申请日：2023-08-24
申请人： 赣南师范大学
IPC分类号： A61K9/06 , A61K47/22 , A61K47/18 , A61K31/4409 , A61K31/198 , A61K31/714 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P19/02
摘要： 本发明涉及材料化学技术领域，且公开了一种基于异烟肼和氨基酸的原位水凝胶材料的制备和应用，由下述方法制得：首先，称取一定量具有抗炎、抗肿瘤作用的药物小分子异烟肼和一种氨基酸小分子N，N′‑二苯甲酰基‑L‑胱氨酸，溶解于乙醇溶液中，减压蒸馏、真空干燥除去溶剂，即得到所需双组分凝胶因子；其次，将该凝胶因子配制成一定浓度的聚乙二醇溶液。本发明是基于异烟肼和氨基酸的原位水凝胶材料，本发明流程简单，操作方便，制备的凝胶材料冷冻干燥后呈三维网状结构，具有良好的药物缓释性能，生物相容性，生物粘附性，低毒性，易降解的优点，在肿瘤治疗、抗炎、关节软骨修复等诸多方面有极大的应用前景。
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公开(公告)号：CN117159450A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202311073093.6
申请日：2023-08-24
申请人： 赣南师范大学
IPC分类号： A61K9/06 , A61K31/56 , A61K31/155 , A61K47/10 , A61P35/00 , A61L31/06 , A61L31/14 , A61L31/16 , A61L27/18 , A61L27/52 , A61L27/54
摘要： 本发明公开了基于二甲双胍与齐墩果酸药物的凝胶材料的制备和应用，属于材料化学领域，涉及一种生物医学材料，由以下方法制备而成：首先，选取天然药物小分子二甲双胍和齐墩果酸以一定的摩尔比混合，溶解于一定体积的乙醇溶剂中，通过减压蒸馏的方式除去乙醇，即得到由齐墩果酸和二甲双胍组成的一种有机盐。本发明提供的方法简便易行，制备的两种分子自组装形成低分子量超分子凝胶材料在生命体内生物相容性好、易降解，可作为载体当作药物传递系统，另外由于其药理活性对疾病具有辅助治疗作用，从而达到协同治疗的效果，为定点注射、靶向治疗提供了良好条件，大大拓宽了天然药物小分子的医用研究领域。
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公开(公告)号：CN117024400A
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310745250.7
申请日：2023-06-23
申请人： 赣南师范大学
IPC分类号： C07D333/20 , C07D495/04
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及含芳香杂环的烯酰胺类衍生物，具有式I所示结构：#imgabs0#其制备方法，包括以下步骤：将烯酰胺、芳香杂环化合物、催化剂、助催化剂、氧化剂、添加剂与溶剂混合，得到混合液；混合液在油浴锅中进行氧化交叉脱氢偶联反应，得到含芳香杂环的烯酰胺类衍生物；其中，烯酰胺具有式II所示结构：#imgabs1#芳香杂环化合物具有式III所示结构：#imgabs2#本发明提供的芳香杂环烯酰胺类衍生物的方法具有选择性好，原子经济性高，底物范围广，官能团耐受性好等优点，该类化合物同时含芳香杂环和烯酰胺两种重要的核心有用骨架，对于活性药物分子、天然产物和功能材料的研发具有重要价值。
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公开(公告)号：CN116410116A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202211517499.4
申请日：2022-11-30
申请人： 赣南师范大学
IPC分类号： C07C381/10
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，涉及一种以芳基三烷氧基硅试剂为芳基源在铑催化下邻位C‑H双芳基化反应合成间三联芳基亚砜亚胺类化合物的方法。本发明提供的合成间三联芳基亚砜亚胺类化合物的方法反应条件温和且具有良好的底物普适性好和官能团耐受性。该间三联芳基亚砜亚胺类化合物同时含有间三联芳基和亚砜亚胺两种重要的核心有用骨架，对于活性药物分子和功能材料的研发具有重要价值。
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公开(公告)号：CN116813494A
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310322679.5
申请日：2023-03-29
申请人： 赣南师范大学
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/05 , C07C233/13 , C07C233/18 , C07C253/30 , C07C255/60
摘要： 本发明提供E型β‑甲基烯酰胺类化合物，具有式(I)所示结构：#imgabs0#该类化合物同时含有甲基和烯酰胺两种重要的生物核心骨架，在候选药物研发中具有重要的应用价值。制备方法包括以下步骤：将烯酰胺、有机过氧化物、催化剂与溶剂搅拌混合，在加热条件下进行β‑C(sp2)‑H甲基化反应，得到E型β‑甲基烯酰胺类化合物。本发明所提供的的制备方法具有反应操作简单，原料易得，化学选择性和立体选择性高，底物范围广等优点。
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公开(公告)号：CN113105338B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202110419965.4
申请日：2021-04-19
申请人： 赣南师范大学
IPC分类号： C07C209/22 , C07C211/55 , C07C211/56 , C07C213/02 , C07C217/84
摘要： 本发明提供一种铜催化下芳基胺的N‑芳基化反应合成二芳基胺的方法，包括以下步骤：S1，选取适量反应试剂、催化剂和溶剂等；S2，将反应试剂、催化剂和溶剂等依次加入装有磁棒的反应管中；S3，选取适量的AcOH，并加入反应管中；S4，加热反应管；S5，油浴；S6，冷却至室温，进行稀释；S7，用乙酸乙酯进行萃取；S8，用盐水进行冲洗有机层；S9，在无水Na2SO4上干燥；S10，在真空下蒸发；S11，将残渣经硅胶层析提纯为纯产品，本发明提供了一种廉价铜试剂催化下芳胺与环保稳定的芳基硅试剂进行N‑芳基化反应方案，在O2的氛围下，利用Cu(OAc)2作催化剂，在DMSO中反应，这种转化反应性好，底物范围广，在温和的反应条件下对带有各种官能团的反应底物具有良好的耐受性。
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公开(公告)号：CN114560790B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202210225462.8
申请日：2022-03-07
申请人： 赣南师范大学
IPC分类号： C07C255/54 , C07C255/57 , C07C255/56 , C07C255/50 , C07D317/60 , C07C253/00 , C07C253/34
摘要： 条件下对带有各种官能团的反应底物都具有良本发明提供一种联苯‑2‑腈类化合物及其制 好的耐受性。这种该类化合物同时含联苯和氰基备方法，属于有机合成技术领域。本发明提供的 两种重要的核心有用骨架，对于活性药物分子和联苯‑2‑腈类化合物的制备方法以环境友好的芳 功能材料的研发具有重要价值。基硅试剂为芳基源在铑催化对芳基亚胺酯直接C‑H邻位芳基化反应和脱醇反应来合成联苯‑2‑
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公开(公告)号：CN115404500A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202211031589.2
申请日：2022-08-26
申请人： 赣南师范大学
摘要： 本发明提供一种E型β–三氟甲基烯酰胺化合物，具有式(I)所示结构：一种电化学氧化合成方法，包括以下步骤：在装配有电极片的反应器中，将非环烯酰胺类化合物、三氟甲基亚磺酸盐、添加剂和溶剂进行搅拌混合，在电化学条件下，进行β–C(sp2)–H三氟甲基化反应，高选择性地得到了系列E型β–三氟甲基烯酰胺化合物，本发明采用电流为氧化剂，无需额外添加电解质，也无需加入各类金属催化剂和化学氧化剂；反应条件温和，底物普适性广，官能团耐受性好；本发明简单易行，反应体系简单，污染小，符合绿色化学理念，具有良好的应用潜力。
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公开(公告)号：CN115322221A
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202210906195.0
申请日：2022-07-29
申请人： 赣南师范大学
摘要： 本发明提供一种芳基膦氧化合物的制备方法，包括以下步骤：将芳基硫盐、膦氧化合物、钯催化剂、膦配体、碱添加剂和溶剂混合，在氮气气氛中和加热条件下交叉偶联反应形成Ar‑P键，从而得到芳基膦氧化合物。本发明提供了一种钯催化下芳基硫盐与膦氧化合物进行交叉偶联反应制备芳基膦氧化合物的方法。该方法反应条件温和、底物普适性好，所采用的芳基硫盐具有不挥发、易制备、毒性小和良好的热稳定性等优点，对于活性药物分子和功能材料的研发具有重要价值。
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公开(公告)号：CN114560790A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210225462.8
申请日：2022-03-07
申请人： 赣南师范大学
IPC分类号： C07C255/54 , C07C255/57 , C07C255/56 , C07C255/50 , C07D317/60 , C07C253/00 , C07C253/34
摘要： 本发明提供一种联苯‑2‑腈类化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域。本发明提供的联苯‑2‑腈类化合物的制备方法以环境友好的芳基硅试剂为芳基源在铑催化对芳基亚胺酯直接C‑H邻位芳基化反应和脱醇反应来合成联苯‑2‑腈类化合物。特别值得一提的是，该反应以H2O做为溶剂时转化反应性好，底物范围广，在温和的条件下对带有各种官能团的反应底物都具有良好的耐受性。这种该类化合物同时含联苯和氰基两种重要的核心有用骨架，对于活性药物分子和功能材料的研发具有重要价值。
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