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公开(公告)号:CN108309934A
公开(公告)日:2018-07-24
申请号:CN201810412557.4
申请日:2018-05-03
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本发明涉及一种吉非替尼纳米混悬剂及其制备方法和应用,本发明归属于药物制剂学领域。本发明采用沉淀法联合高速剪切和高压均质制备纳米混悬剂。采用单因素考察的方法进行处方优化,考察制剂的粒径、PDI、Zeta电位、形态等指标,体外释放实验考察药物的溶出度。本发明的吉非替尼纳米混悬剂其特征为:包含吉非替尼、卵磷脂和十二烷基硫酸钠(SDS)。混悬剂中药物粒径在100~500nm。混悬剂中吉非替尼浓度在0.25~1mg/ml。本发明的纳米混悬剂处方简单,效果优秀,制备方法简单可控,提高了药物在水中的溶解度,有利于改善药物的给药形式,有利于药物的口服给药和吸收。
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公开(公告)号:CN108524940B
公开(公告)日:2020-03-03
申请号:CN201810412533.9
申请日:2018-05-03
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K47/04 , A61K47/32 , A61K31/352 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种修饰的氧化石墨烯载药递送体系及其制备方法和应用。包括:氧化石墨烯GO的药物负载制备GO‑X,利用电荷吸引的原理将带正电荷的聚合离子液体PIL和带负电荷的聚丙烯酸PAA层层包裹在GO‑X表面形成两层保护层。本发明的载药复合体系在水中溶解性良好,载药后可使药物在强酸性环境得到保护,增加了药物的稳定性,具有PH敏感的释放特性。可以使药物在胃中稳定,在肠道中释放,增加药物的吸收效果,提高生物利用度,从而增强其抗肿瘤疗效。本发明可应用于抗肿瘤研究,具有很好的临床研究应用价值。
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公开(公告)号:CN108619520A
公开(公告)日:2018-10-09
申请号:CN201810446014.4
申请日:2018-05-11
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K47/04 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种氧化石墨烯负载的替尼类递送系统的制备方法和应用。本发明根据GO非共价键吸附化合物可以在不改变化合物性状的条件下实现高效负载的原理,利用π-π堆积、疏水作用、氢键、阳离子-π键等综合作用力将难溶性的抗肿瘤药物伊马替尼负载到GO片层上。本发明的载药体系在水中溶解性良好,具有PH敏感的释放特性,可以使药物在胃中稳定,在肠道中缓慢释放,达到缓慢稳定释放的作用,可以避免药物的快速过量吸收导致的副作用,可以用来改善临床给药方式,很好的临床研究应用价值。
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公开(公告)号:CN110124046B
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN201910498899.7
申请日:2019-06-11
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K47/52 , A61K31/205 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开本发明属于药物制剂领域,具体涉及一种氧化石墨烯负载双氯芬酸二乙胺及其制备方法。所述的氧化石墨烯负载双氯芬酸二乙胺是通过非共价键作用将双氯芬酸二乙胺负载到氧化石墨烯片层上,得到的氧化石墨烯/双氯芬酸二乙胺复合物。制备方法如下:将氧化石墨烯固体溶于蒸馏水中,超声溶解得到氧化石墨烯溶液,将双氯芬酸二乙胺溶于水中,超声溶解,得双氯芬酸二乙胺溶液,在搅拌条件下,将双氯芬酸二乙胺溶液缓慢的滴加到氧化石墨烯溶液中,遮光反应,并且继续搅拌,得到反应液;离心、洗涤;预冻、冷冻干燥得到目标产物。本发明制备方法操作简单,产生污染较少,得到产物药物负载量较高,稳定性较好,具有很好的临床研究应用价值。
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公开(公告)号:CN108619520B
公开(公告)日:2020-02-04
申请号:CN201810446014.4
申请日:2018-05-11
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K47/04 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种氧化石墨烯负载的替尼类递送系统的制备方法和应用。本发明根据GO非共价键吸附化合物可以在不改变化合物性状的条件下实现高效负载的原理,利用π‑π堆积、疏水作用、氢键、阳离子‑π键等综合作用力将难溶性的抗肿瘤药物伊马替尼负载到GO片层上。本发明的载药体系在水中溶解性良好,具有PH敏感的释放特性,可以使药物在胃中稳定,在肠道中缓慢释放,达到缓慢稳定释放的作用,可以避免药物的快速过量吸收导致的副作用,可以用来改善临床给药方式,很好的临床研究应用价值。
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公开(公告)号:CN108524940A
公开(公告)日:2018-09-14
申请号:CN201810412533.9
申请日:2018-05-03
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K47/04 , A61K47/32 , A61K31/352 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种修饰的氧化石墨烯载药递送体系及其制备方法和应用。包括:氧化石墨烯GO的药物负载制备GO-X,利用电荷吸引的原理将带正电荷的聚合离子液体PIL和带负电荷的聚丙烯酸PAA层层包裹在GO-X表面形成两层保护层。本发明的载药复合体系在水中溶解性良好,载药后可使药物在强酸性环境得到保护,增加了药物的稳定性,具有PH敏感的释放特性。可以使药物在胃中稳定,在肠道中释放,增加药物的吸收效果,提高生物利用度,从而增强其抗肿瘤疗效。本发明可应用于抗肿瘤研究,具有很好的临床研究应用价值。
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公开(公告)号:CN108309934B
公开(公告)日:2021-03-02
申请号:CN201810412557.4
申请日:2018-05-03
Applicant: 辽宁大学
Abstract: 本发明涉及一种吉非替尼纳米混悬剂及其制备方法和应用,本发明归属于药物制剂学领域。本发明采用沉淀法联合高速剪切和高压均质制备纳米混悬剂。采用单因素考察的方法进行处方优化,考察制剂的粒径、PDI、Zeta电位、形态等指标,体外释放实验考察药物的溶出度。本发明的吉非替尼纳米混悬剂其特征为:包含吉非替尼、卵磷脂和十二烷基硫酸钠(SDS)。混悬剂中药物粒径在100~500nm。混悬剂中吉非替尼浓度在0.25~1mg/ml。本发明的纳米混悬剂处方简单,效果优秀,制备方法简单可控,提高了药物在水中的溶解度,有利于改善药物的给药形式,有利于药物的口服给药和吸收。
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公开(公告)号:CN110124046A
公开(公告)日:2019-08-16
申请号:CN201910498899.7
申请日:2019-06-11
Applicant: 辽宁大学
IPC: A61K47/52 , A61K31/205 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开本发明属于药物制剂领域,具体涉及一种氧化石墨烯负载双氯芬酸二乙胺及其制备方法。所述的氧化石墨烯负载双氯芬酸二乙胺是通过非共价键作用将双氯芬酸二乙胺负载到氧化石墨烯片层上,得到的氧化石墨烯/双氯芬酸二乙胺复合物。制备方法如下:将氧化石墨烯固体溶于蒸馏水中,超声溶解得到氧化石墨烯溶液,将双氯芬酸二乙胺溶于水中,超声溶解,得双氯芬酸二乙胺溶液,在搅拌条件下,将双氯芬酸二乙胺溶液缓慢的滴加到氧化石墨烯溶液中,遮光反应,并且继续搅拌,得到反应液;离心、洗涤;预冻、冷冻干燥得到目标产物。本发明制备方法操作简单,产生污染较少,得到产物药物负载量较高,稳定性较好,具有很好的临床研究应用价值。
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