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公开(公告)号：CN117843613A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202211209697.4
申请日：2022-09-30
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07C309/29 , C07C303/32
摘要： 本发明涉及一种达比加群酯中间体的制备方法，属于药物化学技术领域。具体而言涉及关键中间体式3化合物和式4化合物及其苯磺酸盐的合成。常见的制备方法中往往式3化合物需要柱层析分离纯化，式4化合物的盐存在吸湿性和结晶性差、结晶纯度低等问题。本发明提供的方法极大程度提高了达比加群酯的合成效率，在实现高收率高纯度的同时缩短了操作时间，工艺简便，成本低廉，适合大规模工业生产。
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公开(公告)号：CN110759912A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201810825115.2
申请日：2018-07-25
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及恩替卡韦中间体的制备方法，包括：将式Ⅱ化合物在原甲酸三烷基酯和溶剂中在强酸的催化下，发生关环反应生成式Ⅰ化合物。本发明反应过程中中间态向产物的转化率更高，进一步地，收率会更高，达75％以上，适合大规模工业化生产。其中P为羟基保护基团。
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公开(公告)号：CN110396084B
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN201810373175.5
申请日：2018-04-24
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D405/14
摘要： 本发明涉及一种制备高纯度三苯甲基奥美沙坦酯的方法，通过用无机盐溶液降温析晶，该方法得到的三苯甲基奥美沙坦酯纯度高，避免了大量有机溶剂的使用，操作简单，成本低。
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公开(公告)号：CN110090843A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201810081942.5
申请日：2018-01-29
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： B09B3/00
摘要： 本发明公开了一种微生物发酵药物废弃菌渣的处理方法。通过固液分离设备收集废弃菌渣或其悬浊液，随后在耐高温高压设备中进行密闭加热处理实现固形物的减量化，加热处理后产物经固液分离设备处理，所得固形物经干燥设备处理后包装，待危废鉴定后合规化处理；所得清液进行生化降解处理。该发明显著降低固形物重量进而降低后处理成本，设备和方法符合GMP要求，过程可控性强，可实现连续化处理，属于高效、安全的制药行业菌渣处理途径。
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公开(公告)号：CN110396084A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201810373175.5
申请日：2018-04-24
申请人： 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D405/14
摘要： 本发明涉及一种制备高纯度三苯甲基奥美沙坦酯的方法，通过用无机盐溶液降温析晶，该方法得到的三苯甲基奥美沙坦酯纯度高，避免了大量有机溶剂的使用，操作简单，成本低。
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公开(公告)号：CN103059097A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201110319937.1
申请日：2011-10-20
申请人： 连云港润众制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07J73/00
摘要： 本发明涉及一种度他雄胺中间体的制备方法，具体而言涉及3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸的制备方法。氢化时，以甲酸衍生物为氢供体进行转移氢化，避免了氢气加压还原，也不需要使用PtO2、Pd/C、雷尼镍、锌粉等昂贵的催化剂。纯化时，使用特定醇溶剂进行重结晶，可将还原产生的5-β异构体进行有效分离，得到的产品纯度高，而且简化了操作，成本降低，适合工业化生产。
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