公开(公告)号：CN105646546A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201511016339.1

申请日：2015-12-29

申请人： 遵义医学院

发明人： 王先恒 ,  赵长阔 ,  杨福红 ,  贾佳 ,  吴昆仑

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D519/00

摘要： 本发明提供了结构式如4所示的喜树碱-20位酯衍生物、其制备方法及其抗肿瘤应用。活性测试证明，本发明设计并合成得到的如4所示喜树碱-20位酯衍生物是一种适合的抗肿瘤候选药物，尤其是作为抗肝癌、抗胃癌以及抗结肠癌的候选药物。相对于阳性对照药品喜树碱和斑蝥素，提高了水溶解性，稳定性；对于酸较为敏感，易于水解。此外，本发明的喜树碱去甲斑蝥素酯衍生物的合成方法，原料易得，合成路线收率高，非常易于操作实施。

公开(公告)号：CN105399757A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201511018270.6

申请日：2015-12-29

申请人： 遵义医学院

发明人： 赵长阔 ,  王先恒 ,  杨福红 ,  贾佳 ,  吴昆仑

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D519/00

摘要： 本发明提供了结构式如I所示喜树碱-20位去甲斑蝥酸酯衍生物、其制备方法及其抗肿瘤应用。活性测试证明，本发明设计并合成得到的如I所示喜树碱-20位去甲斑蝥酸酯衍生物是一种适合的抗肿瘤候选药物，尤其是作为抗肝癌、抗胃癌以及抗结肠癌的候选药物。相对于阳性对照药品喜树碱和斑蝥素，提高了水溶解性，稳定性；对于酸较为敏感，易于水解。此外，本发明的喜树碱去甲斑蝥素酯衍生物的合成方法，原料易得，合成路线收率高，非常易于操作实施。