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公开(公告)号：CN106008545A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610452205.2
申请日：2016-06-21
申请人： 遵义医学院
IPC分类号： C07D493/08 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P1/00
CPC分类号： C07D493/08
摘要： 本发明提供了一种去甲斑蝥素复合盐衍生物，其结构式如式11所示，其中，M及M1各自独立的选自正一价或正二价阳离子，且M及M1不同时为正二价阳离子。活性测试证明，本发明设计并合成得到的去甲斑蝥素复合盐衍生物11对于肝癌及结肠癌两种具有良好的抑制活性，可望应用于制备上述两种抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN105399757A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201511018270.6
申请日：2015-12-29
申请人： 遵义医学院
IPC分类号： C07D519/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D519/00
摘要： 本发明提供了结构式如I所示喜树碱-20位去甲斑蝥酸酯衍生物、其制备方法及其抗肿瘤应用。活性测试证明，本发明设计并合成得到的如I所示喜树碱-20位去甲斑蝥酸酯衍生物是一种适合的抗肿瘤候选药物，尤其是作为抗肝癌、抗胃癌以及抗结肠癌的候选药物。相对于阳性对照药品喜树碱和斑蝥素，提高了水溶解性，稳定性；对于酸较为敏感，易于水解。此外，本发明的喜树碱去甲斑蝥素酯衍生物的合成方法，原料易得，合成路线收率高，非常易于操作实施。
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公开(公告)号：CN108484508A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810617861.2
申请日：2018-06-15
申请人： 遵义医学院
IPC分类号： C07D239/36 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D239/557 , C07D239/56 , C07H1/00 , C07H19/06 , C07H19/073
CPC分类号： C07D239/54 , C07D239/36 , C07D239/553 , C07D239/557 , C07D239/56 , C07H1/00 , C07H19/06 , C07H19/073
摘要： 本申请公开了一种简便条件下制备一种5-三氟甲基尿嘧啶的合成方法，该方法由尿嘧啶和三氟碘甲烷出发，加入碱后，在可见光照射下，高效率地得到5-三氟甲基尿嘧啶的结构。得到的部分产物是上市的药物分子或者重要的药物中间体。该方法使用廉价易得的尿嘧啶和三氟碘甲烷为原料，反应过程中仅仅需要光照以及加入廉价的碱而无需使用催化剂，大量生产时，溶剂可以通过减压蒸馏的方法回收。整个生产过程绿色、经济、高效，和以往的生产工艺相比，具有十分显著的优势。
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公开(公告)号：CN106083877A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610450166.2
申请日：2016-06-21
申请人： 遵义医学院附属医院
IPC分类号： C07D493/08 , A61K31/34 , A61P35/00 , A61P1/16
CPC分类号： C07D493/08
摘要： 本发明提供了一种不饱和去甲斑蝥素甲酯钡盐衍生物I及其应用，其结构式如式I所示，活性测试证明，本发明设计并合成得到的不饱和去甲斑蝥素甲酯钡盐I在较低浓度下对于肝癌肿瘤细胞具有良好的抑制活性，可望应用于制备抗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN105646546A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201511016339.1
申请日：2015-12-29
申请人： 遵义医学院
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C07D519/00
摘要： 本发明提供了结构式如4所示的喜树碱-20位酯衍生物、其制备方法及其抗肿瘤应用。活性测试证明，本发明设计并合成得到的如4所示喜树碱-20位酯衍生物是一种适合的抗肿瘤候选药物，尤其是作为抗肝癌、抗胃癌以及抗结肠癌的候选药物。相对于阳性对照药品喜树碱和斑蝥素，提高了水溶解性，稳定性；对于酸较为敏感，易于水解。此外，本发明的喜树碱去甲斑蝥素酯衍生物的合成方法，原料易得，合成路线收率高，非常易于操作实施。
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公开(公告)号：CN106008545B
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201610452205.2
申请日：2016-06-21
申请人： 遵义医学院
IPC分类号： C07D493/08 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P1/00
摘要： 本发明提供了一种去甲斑蝥素复合盐衍生物，其结构式如式11所示，其中，M及M1各自独立的选自正一价或正二价阳离子，且M及M1不同时为正二价阳离子。活性测试证明，本发明设计并合成得到的去甲斑蝥素复合盐衍生物11对于肝癌及结肠癌两种具有良好的抑制活性，可望应用于制备上述两种抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN104817568B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201510234087.3
申请日：2015-05-11
申请人： 遵义医学院
IPC分类号： C07D493/08 , A61K31/34 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种5,6‑双脱氢去甲斑蝥醇衍生物及其应用，其结构式如式I所示，；其中，R选自‑H或‑CH2COOH。活性测试证明，本发明设计并合成得到的5,6‑双脱氢去甲斑蝥醇衍生物I具有很好的抗肝癌效果，可望应用于临床作为斑蝥素类抗肿瘤药物。此外，本发明设计的新化合物的合成方法，原料易得，成本低廉，合成路线简单，收率也高，便于操作实施。
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公开(公告)号：CN106008546A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610455313.5
申请日：2016-06-21
申请人： 遵义医学院
IPC分类号： C07D493/08 , A61P35/00
CPC分类号： C07D493/08
摘要： 本发明提供了一种去甲斑蝥素单酯盐衍生物，其结构式如式4所示，其中，R选自C1-C3的烷基或苄基；M选自正一价或正二价阳离子。活性测试证明，本发明设计并合成得到的去甲斑蝥素单酯盐衍生物4对于肝癌、胃癌、结肠癌及结肠癌四种肿瘤具有良好的抑制活性，可望应用于制备上述四种抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN105949214A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201610451349.6
申请日：2016-06-21
申请人： 遵义医学院
IPC分类号： C07D493/08 , A61K31/34 , A61P35/00
CPC分类号： C07D493/08
摘要： 本发明提供了一种去甲斑蝥素单酸钠盐衍生物，其结构式如式7所示，活性测试证明，本发明设计并合成得到的去甲斑蝥素单酸钠盐衍生物7对于肝癌、胃癌及结肠癌三种具有良好的抑制活性，可望应用于制备上述三种抗肿瘤药物。
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