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公开(公告)号：CN112679353A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202011570032.7
申请日：2020-12-26
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07C69/157 , C07C69/24 , C07C67/08 , A61K31/22 , A61K31/365 , A61P9/10 , A61P25/28 , C07C27/02 , C07C51/09 , C07C65/01
摘要： 本发明公开了一种基于丁苯酞结构的前体药物或其药学上可接受的金属盐，结构通式I为该前体药物可稳定的靶向胃肠道单羧酸转运体，提高口服生物利用度和增加药物在脑部的聚集浓度。本发明还公开了合成该前体药物的方法，该类前体药物将丁苯酞开环，并对其α‑羟基进行酯化修饰，形成具有一定稳定性的酯类前体药物，暴露出游离羧基，可在体内快速代谢为原药发挥治疗作用。本发明还公开了一种该前体药物及其药学上可接受的金属盐在制备预防和治疗心脑缺血性疾病、阻塞性疾病及中枢退行性疾病药物制剂中的应用。该类化合物稳定性优异且不易闭环，便于制备口服制剂。且口服后在体内可快速降解，显著高于原药丁苯酞的作用效果，具有明显的临床优势。
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公开(公告)号：CN111298135B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202010202710.8
申请日：2020-03-20
申请人： 郑州大学
摘要： 一种梣桐包合物、药物制剂及其制备方法。本发明公开了一种梣桐包合物，包括主体分子和客体分子，主体分子为β‑环糊精衍生物，客体分子为梣桐。本发明提供一种梣桐包合物，能改善梣桐的水溶性，显著增加梣桐的溶解度，促进药物吸收，提高梣桐的生物利用度，使梣桐的药用价值得到更好的发挥，适应各类制剂的要求。本发明还提供一种梣桐包合物的制备方法，通过两步超声过程实现梣桐包合物的制备，可有效避免有机溶剂、表面活性剂和脂类的应用，包封率高，适合工业化生产。本发明还提供一种药物制剂，主要成分为上述梣桐包合物，该药物制剂可以为片剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂或粉针剂等，可通过胃肠道、口腔、直肠、皮肤等给药途径应用，具有巨大的临床价值。
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公开(公告)号：CN111346233A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN202010172609.2
申请日：2020-03-12
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K47/16 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K38/28 , A61P3/10 , A61K9/50 , C08B37/08 , C08G65/333
摘要： 本发明公开了一种用于穿透胃肠道粘液和上皮细胞屏障的口服纳米粒的制备方法，包括以下步骤：(1)制备pH响应材料：通过酰腙键将聚乙二醇和硬脂酸连接，得到pH响应材料；(2)制备聚合物材料：通过酰胺键将壳寡糖和硬脂酸连接，得到聚合物材料；(3)制备纳米粒：将上述步骤(1)的pH响应材料和步骤(2)的聚合物材料混合，采用纳米共沉淀自组装法得到以聚合物材料为内核，pH响应材料为外壳的核/壳型口服纳米粒。本发明提供的制备方法得到的纳米粒，在粘液微环境时酰腙键断裂脱落聚乙二醇外壳，裸露出CSO-SA内核，实现纳米粒表面亲水性向疏水性转变、近中性向正电荷转变以及粘附性增加，继而增强其跨上皮细胞屏障的能力，提高药物的口服吸收率。
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公开(公告)号：CN112159446A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011182258.X
申请日：2020-10-29
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07H19/073 , A61K31/7068 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种基于吉西他滨结构的前体药物，结构通式Ⅰ为 该前体药物对肿瘤具有一定的抑制活性。本发明还公开了该前体药物的制备方法，通过对吉西他滨结构的N4位修饰增加前体药物的脂溶性，改善化合物透膜率。本发明还公开了基于吉西他滨结构的前体药物在抗肿瘤的药物中的应用，脂溶性的前体药物能够通过被动扩散及主动转运进入肿瘤，进而抑制肿瘤的生长，克服了肿瘤的耐药性，提高吉西他滨的肿瘤靶向性。本发明还公开了包含基于吉西他滨结构的前体药物的药物组合物，该药物组合物通过口服方式给药，前体药物吸收后，可快速在体内断裂为吉西他滨，从而及时发挥治疗作用，增加了吉西他滨的口服生物利用度。
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公开(公告)号：CN112679353B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202011570032.7
申请日：2020-12-26
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07C69/157 , C07C69/24 , C07C67/08 , A61K31/22 , A61K31/365 , A61P9/10 , A61P25/28 , C07C27/02 , C07C51/09 , C07C65/01
摘要： 本发明公开了一种基于丁苯酞结构的前体药物或其药学上可接受的金属盐，结构通式I为该前体药物可稳定的靶向胃肠道单羧酸转运体，提高口服生物利用度和增加药物在脑部的聚集浓度。本发明还公开了合成该前体药物的方法，该类前体药物将丁苯酞开环，并对其α‑羟基进行酯化修饰，形成具有一定稳定性的酯类前体药物，暴露出游离羧基，可在体内快速代谢为原药发挥治疗作用。本发明还公开了一种该前体药物及其药学上可接受的金属盐在制备预防和治疗心脑缺血性疾病、阻塞性疾病及中枢退行性疾病药物制剂中的应用。该类化合物稳定性优异且不易闭环，便于制备口服制剂。且口服后在体内可快速降解，显著高于原药丁苯酞的作用效果，具有明显的临床优势。
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公开(公告)号：CN111346233B
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202010172609.2
申请日：2020-03-12
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K47/16 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K38/28 , A61P3/10 , A61K9/50 , C08B37/08 , C08G65/333
摘要： 本发明公开了一种用于穿透胃肠道粘液和上皮细胞屏障的口服纳米粒的制备方法，包括以下步骤：(1)制备pH响应材料：通过酰腙键将聚乙二醇和硬脂酸连接，得到pH响应材料；(2)制备聚合物材料：通过酰胺键将壳寡糖和硬脂酸连接，得到聚合物材料；(3)制备纳米粒：将上述步骤(1)的pH响应材料和步骤(2)的聚合物材料混合，采用纳米共沉淀自组装法得到以聚合物材料为内核，pH响应材料为外壳的核/壳型口服纳米粒。本发明提供的制备方法得到的纳米粒，在粘液微环境时酰腙键断裂脱落聚乙二醇外壳，裸露出CSO‑SA内核，实现纳米粒表面亲水性向疏水性转变、近中性向正电荷转变以及粘附性增加，继而增强其跨上皮细胞屏障的能力，提高药物的口服吸收率。
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公开(公告)号：CN111298135A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010202710.8
申请日：2020-03-20
申请人： 郑州大学
摘要： 一种梣桐包合物、药物制剂及其制备方法。本发明公开了一种梣桐包合物，包括主体分子和客体分子，主体分子为β-环糊精衍生物，客体分子为梣桐。本发明提供一种梣桐包合物，能改善梣桐的水溶性，显著增加梣桐的溶解度，促进药物吸收，提高梣桐的生物利用度，使梣桐的药用价值得到更好的发挥，适应各类制剂的要求。本发明还提供一种梣桐包合物的制备方法，通过两步超声过程实现梣桐包合物的制备，可有效避免有机溶剂、表面活性剂和脂类的应用，包封率高，适合工业化生产。本发明还提供一种药物制剂，主要成分为上述梣桐包合物，该药物制剂可以为片剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂或粉针剂等，可通过胃肠道、口腔、直肠、皮肤等给药途径应用，具有巨大的临床价值。
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