公开(公告)号：CN113387996B

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202110802826.X

申请日：2021-07-15

申请人： 郑州大学

发明人： 王艳芝 ,  郑甲信 ,  张磊 ,  孙闪闪 ,  马格格 ,  刘宏民 ,  刘梦牵

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种五环三萜双胍偶联物，具有结构通式Ⅰ五环三萜双胍偶联物具有抗肿瘤作用，将五环三萜双胍偶联物与其他抗肿瘤药物联用可发挥良好的协同作用。该五环三萜双胍偶联物能够显著改善五环三萜化合物的成药性。本发明还公开了上述五环三萜双胍偶联物的制备方法，该方法可降低副产物的生成，提高目标产物的产率。本发明还公开了五环三萜双胍偶联物在制备治疗癌症药物或制备有益于癌症治疗的功能性食品中的应用。上述五环三萜双胍偶联物可作为药物制剂的活性成分，与其他抗肿瘤药物联用发挥协同作用，达到更好的治疗效果；五环三萜自组装成药物的载体或与其他载体辅料共用载药制备成微粒给药系统。

公开(公告)号：CN118239999A

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202311557010.0

申请日：2023-11-21

申请人： 郑州大学

发明人： 王艳芝 ,  郑甲信 ,  刘梦牵 ,  刘宏民

IPC分类号： C07J31/00 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00 ,  A61K31/575

摘要： 本发明公开了一种二乙基二硫代氨基甲酸‑胆固醇偶联物，该偶联物作为双硫仑降解产物二乙基二硫代氨基甲酸(DTC)的前药化合物，本身具有抗肿瘤活性，还能够与盐酸阿霉素等常规化疗药物共用发挥协同抗肿瘤作用。本发明还公开了上述二乙基二硫代氨基甲酸‑胆固醇偶联物的制备方法，并且公开了二乙基二硫代氨基甲酸‑胆固醇偶联物制备各种纳米制剂的方法及其在抗肿瘤方面的应用。该偶联物具有药辅两用性，可用于各种类型纳米粒、脂质体等微粒型给药体系的构建。以构建的脂质体剂型为例，构建的阿霉素脂质体包封率高，肿瘤靶向性好，在细胞及动物实验中均可取得较好的效果。

公开(公告)号：CN113387996A

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN202110802826.X

申请日：2021-07-15

申请人： 郑州大学

发明人： 王艳芝 ,  郑甲信 ,  张磊 ,  孙闪闪 ,  马格格 ,  刘宏民 ,  刘梦牵

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K45/06 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种五环三萜双胍偶联物，具有结构通式Ⅰ五环三萜双胍偶联物具有抗肿瘤作用，将五环三萜双胍偶联物与其他抗肿瘤药物联用可发挥良好的协同作用。该五环三萜双胍偶联物能够显著改善五环三萜化合物的成药性。本发明还公开了上述五环三萜双胍偶联物的制备方法，该方法可降低副产物的生成，提高目标产物的产率。本发明还公开了五环三萜双胍偶联物在制备治疗癌症药物或制备有益于癌症治疗的功能性食品中的应用。上述五环三萜双胍偶联物可作为药物制剂的活性成分，与其他抗肿瘤药物联用发挥协同作用，达到更好的治疗效果；五环三萜自组装成药物的载体或与其他载体辅料共用载药制备成微粒给药系统。