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公开(公告)号：CN113387996A
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN202110802826.X
申请日：2021-07-15
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明公开了一种五环三萜双胍偶联物，具有结构通式Ⅰ五环三萜双胍偶联物具有抗肿瘤作用，将五环三萜双胍偶联物与其他抗肿瘤药物联用可发挥良好的协同作用。该五环三萜双胍偶联物能够显著改善五环三萜化合物的成药性。本发明还公开了上述五环三萜双胍偶联物的制备方法，该方法可降低副产物的生成，提高目标产物的产率。本发明还公开了五环三萜双胍偶联物在制备治疗癌症药物或制备有益于癌症治疗的功能性食品中的应用。上述五环三萜双胍偶联物可作为药物制剂的活性成分，与其他抗肿瘤药物联用发挥协同作用，达到更好的治疗效果；五环三萜自组装成药物的载体或与其他载体辅料共用载药制备成微粒给药系统。
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公开(公告)号：CN108864067B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201810639072.9
申请日：2018-06-20
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D409/14 , C07D403/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D239/47 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的2‑炔丙巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物，本发明所述的2‑炔丙巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用较临床上已使用的抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶有更好的抑制作用。根据实施例的记载，所述2‑炔丙巯基‑5‑氰基嘧啶类衍生物对DCN1‑UBC12蛋白‑蛋白相互作用具有较好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN105693660A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610190265.1
申请日：2016-03-30
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D307/22 , A61P35/00
CPC分类号： C07D307/22
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的Jaspine B、3-epi Jaspine B的氧代类似物、制备方法及其用途。本发明通过三步反应，简单、快速得到目标产物，其具有如下结构通式： 其中n为6、7、8、9、11、13、15、17。体外抗肿瘤活性实验证明，该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，为新型抗肿瘤药物的开发提供筛选药物。
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公开(公告)号：CN103319466B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201310278934.7
申请日：2013-07-04
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D405/06
摘要： 本发明公开了一类含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物、它们的制备方法及其在制备药物中的应用，属于药物化学领域。本发明利用经典的点击化学将香豆素母核以及1,2,3-三唑活性单元与氨基二硫代甲酸酯结合，简单高效，绿色环保的合成了含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物。其具有如下结构通式： 该类化合物体外LSD1活性抑制试验表明对LSD1具有很好的抑制作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备以LSD1为靶标的药物。
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公开(公告)号：CN104387473A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201410583428.3
申请日：2014-10-27
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明公开了一种用于非酶切非色谱纯化方法原核表达融合蛋白Prx的类弹性蛋白多肽ELP，属基因工程领域。本发明改变类弹性蛋白五肽单元中第四个氨基酸的种类提高其弹性功能，从而使减小ELP长度成为可能。使ELP五肽单元中第四个碱基含K、V和F的比例为1:6:3。内含肽方面，本发明采用高效内含肽gp41-1，该内含肽的C端和N端分开表达，并且对其内部基因进行了突变。所述的类弹性蛋白多肽ELP为ELP-IN和前体蛋白ELP-IC-PrxI。利用类弹性蛋白的弹性功能进行非色谱纯化蛋白PrxI，无需使用色谱柱分离，一定温度下孵育，目的蛋白就会沉淀，而且沉淀还可以重新溶解于缓冲溶液中，能使蛋白纯化更加高效快捷。
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公开(公告)号：CN102850283B
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201210397112.6
申请日：2012-10-18
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D249/06 , C07D249/04 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类含三唑基的氨基二硫代甲酸酯化合物、其制备方法及其做为一类新的抗肿瘤药物先导化合物的应用，属于药物化学领域。本发明利用点击化学将1,2,3-三唑活性片段引入到氨基二硫代甲酸酯结构中，简单高效，绿色环保。其具有如下结构通式： 该类化合物对多种肿瘤细胞表现出了优异的抗肿瘤活性，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN117815398A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311513367.9
申请日：2023-11-14
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K47/28 , A61K9/127 , A61K31/704 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种胆固醇‑丁基双胍偶联物的用途，该偶联物为高安全性的阳离子型脂质，对肿瘤细胞毒性低，对健康细胞毒性更低，非常适合作为单纯的辅料用于制剂中，特别是抗肿瘤纳米制剂。以该化合物与磷脂制备的盐酸阿霉素脂质体，能够通过增强盐酸阿霉素的ICD作用，提高制剂的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN111012918A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201911179776.3
申请日：2019-11-27
申请人： 郑州大学
IPC分类号： A61K47/55 , A61K47/54 , A61K47/28 , A61K47/18 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/127 , A61K9/107 , A61K31/11 , A61K31/05 , A61K31/704 , A61P35/00
摘要： 本发明针对现有技术中的胆固醇双胍偶联物的制备存在副产物多，产率低，纯化困难且胆固醇双胍偶联物在包载药物时，应用范围狭窄等技术问题，提供一种胆固醇双胍偶联物及其盐、其微粒型给药制剂制备方法及应用，该胆固醇双胍偶联物及其盐可自组装成纳米粒或微粒，或者该胆固醇双胍偶联物及其盐作为载体或与其他药用辅料共用包载药物并制备成微粒型给药制剂。本发明通过乳化溶剂挥发法可以得到包封率高、稳定性好、粒径较为均匀的纳米制剂，开发潜力大。
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公开(公告)号：CN106478639B
公开(公告)日：2018-09-18
申请号：CN201610801772.4
申请日：2016-09-05
申请人： 郑州大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，公开了嘧啶并1,2,4–三氮唑类的LSD1抑制剂、其制备方法及应用。本发明将嘧啶并1,2,4–三氮唑类化合物与LSD1化合物结合制备系列具有抗肿瘤活性化合物。合成方法可行，收率高。该类化合物的结构通式为：R为氨基、羟乙基哌嗪基、吗啉基、哌嗪基、对氟苯胺基、对甲基苯胺基、苯胺基等。将该类化合物应用于以组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶（以下简称LSD1）为靶标的抗肿瘤药物中，有较好的活性，为针对LSD1为靶点的新型抗肿瘤药物开辟了新途径。
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公开(公告)号：CN104387473B
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201410583428.3
申请日：2014-10-27
申请人： 郑州大学
摘要： 本发明公开了一种用于非酶切非色谱纯化方法原核表达融合蛋白Prx的类弹性蛋白多肽ELP，属基因工程领域。本发明改变类弹性蛋白五肽单元中第四个氨基酸的种类提高其弹性功能，从而使减小ELP长度成为可能。使ELP五肽单元中第四个碱基含K、V和F的比例为1:6:3。内含肽方面，本发明采用高效内含肽gp41‑1，该内含肽的C端和N端分开表达，并且对其内部基因进行了突变。所述的类弹性蛋白多肽ELP为ELP‑IN和前体蛋白ELP‑IC‑PrxI。利用类弹性蛋白的弹性功能进行非色谱纯化蛋白PrxI，无需使用色谱柱分离，一定温度下孵育，目的蛋白就会沉淀，而且沉淀还可以重新溶解于缓冲溶液中，能使蛋白纯化更加高效快捷。
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