公开(公告)号：CN103319466A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310278934.7

申请日：2013-07-04

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  叶先炜 ,  段迎超 ,  郑一超 ,  王盟盟 ,  张恩 ,  马金莲 ,  吕文蕾 ,  郑甲信 ,  任景丽

IPC: C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一类含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物、它们的制备方法及其在制备药物中的应用，属于药物化学领域。本发明利用经典的点击化学将香豆素母核以及1,2,3-三唑活性单元与氨基二硫代甲酸酯结合，简单高效，绿色环保的合成了含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物。其具有如下结构通式：该类化合物体外LSD1活性抑制试验表明对LSD1具有很好的抑制作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备以LSD1为靶标的药物。

公开(公告)号：CN103054869A

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN201310026198.6

申请日：2013-01-18

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  郑一超 ,  段迎超 ,  吕文蕾 ,  马金莲 ,  郑甲信 ,  杨昂 ,  杨珂

IPC: A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含三唑基的氨基二硫代甲酸酯化合物做为一类新的抗肿瘤药物先导化合物的应用，属于药物化学领域。本发明所述的化合物具有如下结构通式：该类化合物对组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）起到了良好的抑制作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物应用于制备抗癌药物。

公开(公告)号：CN103319466B

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201310278934.7

申请日：2013-07-04

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  叶先炜 ,  段迎超 ,  郑一超 ,  王盟盟 ,  张恩 ,  马金莲 ,  吕文蕾 ,  郑甲信 ,  任景丽

IPC: C07D405/06

Abstract: 本发明公开了一类含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物、它们的制备方法及其在制备药物中的应用，属于药物化学领域。本发明利用经典的点击化学将香豆素母核以及1,2,3-三唑活性单元与氨基二硫代甲酸酯结合，简单高效，绿色环保的合成了含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物。其具有如下结构通式： 该类化合物体外LSD1活性抑制试验表明对LSD1具有很好的抑制作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备以LSD1为靶标的药物。