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公开(公告)号：CN117209456B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311175257.6
申请日：2023-09-13
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D295/104 , C07D295/108 , A61K31/4545 , A61P31/04 , A01N43/40 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗菌活性的苯基烷基醚类化合物及其制备方法和用途，属于医药化学领域。该苯基烷基醚类化合物的结构如式I和式II所示。该类化合物在抗菌活性测试中，表现出强效的抑菌作用，最低抑菌浓度MIC达到0.5μg/mL，抗菌活性高。#imgabs0#。
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公开(公告)号：CN107184581B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201710408404.8
申请日：2017-06-02
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/535 , A61K31/495 , A61K31/27 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用。该类化合物可以恢复含有金属β‑内酰胺酶的肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明，该类化合物与美罗培南联用，可以提高MEM的药物敏感性。针对碳青霉烯类耐药的产NDM‑1酶大肠埃希菌，该类化合物可以将碳青霉烯类美罗培南的MIC值降低，最佳降低约40960倍。锌离子敏感性实验初步证明了锌离子对于化合物恢复MEM药效具有干扰性。动力学杀菌效力证明了化合物在联用下对于MEM的杀菌效力也有很好的提升。体外红细胞毒性实验和细胞毒性实验证明了该类化合物性毒性较小，相对安全。该类化合物可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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公开(公告)号：CN108558682B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201810486058.X
申请日：2018-05-21
Applicant: 郑州大学
IPC: C07C217/18 , C07C217/16 , C07C213/02 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了具有抗耐药菌活性，无明显毒性的芳香酚抗菌肽模拟物及其制备方法。本发明通过3‑4步反应，得到目标产物，主要结构如下所示。体外抗菌活性实验证明，该系列大部分化合物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和粪肠球菌，革兰氏阴性菌大肠埃希菌和嗜麦芽寡养单胞菌均表现出很好的活性，显示这类化合物具有优异的广谱抗菌活性；同时，其体外红细胞溶血性数据显示，毒性较小，具有很好的选择性。部分化合物对包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、产NDM‑1和KPC‑2酶的临床株菌等“超级细菌”也表现出优异的抗菌活性。因此该系列化合物有望作为新的抗菌候选药物。。
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公开(公告)号：CN108558682A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810486058.X
申请日：2018-05-21
Applicant: 郑州大学
IPC: C07C217/18 , C07C217/16 , C07C213/02 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了具有抗耐药菌活性，无明显毒性的芳香酚抗菌肽模拟物及其制备方法。本发明通过3-4步反应，得到目标产物，主要结构如下所示。体外抗菌活性实验证明，该系列大部分化合物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和粪肠球菌，革兰氏阴性菌大肠埃希菌和嗜麦芽寡养单胞菌均表现出很好的活性，显示这类化合物具有优异的广谱抗菌活性；同时，其体外红细胞溶血性数据显示，毒性较小，具有很好的选择性。部分化合物对包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、产NDM-1和KPC-2酶的临床株菌等“超级细菌”也表现出优异的抗菌活性。因此该系列化合物有望作为新的抗菌候选药物。
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公开(公告)号：CN107184581A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710408404.8
申请日：2017-06-02
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/535 , A61K31/495 , A61K31/27 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用。该类化合物可以恢复含有金属β‑内酰胺酶的肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明，该类化合物与美罗培南联用，可以提高MEM的药物敏感性。针对碳青霉烯类耐药的产NDM‑1酶大肠埃希菌，该类化合物可以将碳青霉烯类美罗培南的MIC值降低，最佳降低约40960倍。锌离子敏感性实验初步证明了锌离子对于化合物恢复MEM药效具有干扰性。动力学杀菌效力证明了化合物在联用下对于MEM的杀菌效力也有很好的提升。体外红细胞毒性实验和细胞毒性实验证明了该类化合物性毒性较小，相对安全。该类化合物可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104610277B
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201510011336.2
申请日：2015-01-09
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D498/04
Abstract: 本发明公开了一种烯丙位羟基化制备氧头孢烯类抗生素关键中间体的方法，属于药物合成技术领域。本发明以[1R?[1α,5α]]?3?甲基?2?(7?氯代?3?苯基?4?氧杂?2,6?二氮杂二环[3.2.0]庚?2?烯?6?基)?3?丁烯酸二苯甲酯(化合物1)为原料，通过烯丙位羟基化一步合成了[1R?[1α,5α]]?3?羟甲基?2?(7?氯代?3?苯基?4?氧杂?2,6?二氮杂二环[3.2.0]庚?2?烯?6?基)?3?丁烯酸二苯甲酯(化合物2)。与现有技术相比，本发明有效缩短了氧头孢烯类抗生素的合成路线，规避了氯气及重金属试剂的使用，在工业生产中也无需使用避光设备，后处理方便，成本低廉，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103319466A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310278934.7
申请日：2013-07-04
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一类含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物、它们的制备方法及其在制备药物中的应用，属于药物化学领域。本发明利用经典的点击化学将香豆素母核以及1,2,3-三唑活性单元与氨基二硫代甲酸酯结合，简单高效，绿色环保的合成了含香豆素母核的1,2,3-三唑-氨基二硫代甲酸酯化合物。其具有如下结构通式：该类化合物体外LSD1活性抑制试验表明对LSD1具有很好的抑制作用，可作为进一步开发的候选或者先导化合物，应用于制备以LSD1为靶标的药物。
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公开(公告)号：CN102838553A
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN201210358754.5
申请日：2012-09-25
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D241/46 , C07C305/06 , C07C303/24
Abstract: 本发明公开了一种电子载体1-甲氧基-5-甲基吩嗪硫酸甲酯盐（1-甲氧基PMS）的合成方法，属于化学合成技术领域。该合成方法以市场上廉价易得的邻香草醛为原料，醋酸碘苯为氧化剂，经四步反应反应得到1-甲氧基PMS。避免使用毒性较大的二氧化铅、价格昂贵的四氯邻苯醌、性状不太稳定的亚碘酰苯等。本发明方法路线短，安全易操作，四步反应总收率达26.3%。成本较低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114835594B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202210539862.6
申请日：2022-05-17
Applicant: 郑州大学
IPC: C07C217/18 , C07C213/08 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了具有抗菌活性的三阳离子季铵盐抗菌肽模拟物及其制备方法。具有如下结构通式I‑Ⅲ。体外抗菌活性实验证明，该系列部分化合物对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和粪肠球菌，革兰氏阴性菌大肠埃希菌和嗜麦芽窄食单胞菌均表现出较好的活性，显示这类化合物具有优异的广谱抗菌活性；同时，其体外红细胞溶血性数据显示该类化合物溶血毒性较小，具有较好的选择性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113425719A
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202110734790.6
申请日：2021-06-30
Applicant: 郑州大学
IPC: A61K31/444 , A61K31/675 , A61K31/407 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，涉及金属β‑内酰胺酶抑制剂H2dpa及其衍生物在抗菌领域的应用。此类化合物具有如下结构，经实验证实化合物1、2、3和4均具有较好的金属β‑内酰胺酶（NDM‑1、IMP‑4和VIM‑1）抑制活性，并且可以恢复对产金属β‑内酰胺酶的工程菌株和临床分离肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的抗菌活性，其最高可以将碳青霉烯类耐药的大肠埃希菌（产NDM‑1型金属β‑内酰胺酶）对美罗培南的MIC值降低至少2048倍。化合物3与美罗培南联用可以快速杀灭产MBL的菌株。毒性实验证明此类化合物具有很小的体外细胞毒性及体内毒性，小鼠体内实验表明化合物3与美罗培南联合治疗可以显著提高感染产MBL肺炎克雷伯菌小鼠的存活率。因此，H2dpa及其衍生物可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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