公开(公告)号：CN104478886A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201410839344.1

申请日：2014-12-30

申请人： 郑州大学

发明人： 张静 ,  何婷 ,  张晓磊 ,  苏丽

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61P39/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D487/08

摘要： 本发明公开了一种富勒烯双加成氨基酸及其合成方法，将富勒烯双加成吡咯烷与带有保护基的氨基酸溶于DCM/DMF混合液中，然后加入HOBT、DCC和DMAP，在常温下反应20~100小时，柱层析分离后得到带有保护基的富勒烯双加成氨基酸；将得到的带有保护基的富勒烯双加成氨基酸加入TFA/DCM混合液中进行保护基的脱除，反应1~10小时，加入冰乙醚，得沉淀离心干燥后得到富勒烯双加成氨基酸。本发明的富勒烯双加成氨基酸具有良好的水溶性和生物相容性，大大提高了富勒烯在极性溶液中的溶解度，并具有良好的抗癌活性；优良的去除自由基方面性能；本发明的合成方法可适用于很多种氨基酸，进而得到多种富勒烯双加成氨基酸衍生物。