富勒烯单加成线肽及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104478994A

    公开(公告)日:2015-04-01

    申请号:CN201410839223.7

    申请日:2014-12-30

    申请人: 郑州大学

    发明人: 张静 张晓磊 何婷

    摘要: 本发明公开了一种富勒烯单加成线肽及其制备方法和其在清除自由基方面的应用,N-取代富勒烯单加成吡咯烷与只有一个活性羧基的酸性氨基酸在DCC、HOBT、DMAP的存在下,用液相合成法进行缩合反应,反应结束后,硅胶柱层析分离纯化,产物经脱保得到仅含氨基保护基富勒烯单加成氨基酸,仅含氨基保护基富勒烯单加成氨基酸的活性羧基与树脂-多肽上的活性氨基用固相合成法进行缩合反应,产物经脱保,裂解得到富勒烯单加成多肽,大大提高肽的稳定性及富勒烯的水溶性,还可以用来连接不同的多肽(如抗体或表面受体),随着功能肽的变换而获得不同的生物学活性,具有良好的抗癌活性和清除自由基的能力。

    一种富勒烯环肽的合成方法

    公开(公告)号:CN104478997B

    公开(公告)日:2018-05-29

    申请号:CN201410838962.4

    申请日:2014-12-30

    申请人: 郑州大学

    发明人: 张静 何婷 张晓磊

    IPC分类号: C07K7/64 C07K1/107 A61P39/06

    CPC分类号: Y02P20/55

    摘要: 本发明公开了一种富勒烯环肽及其合成方法,将带有保护基的环肽溶解在DMF中,加入丁二酸酐和N‑甲基吗啡林常温反应0.2~5小时,然后进行萃取;萃取得到的产物与富勒烯单加成吡咯烷溶解在DCM和DMF混合液中,然后加入DCC、HOBT和DMAP常温反应20~100小时,进行柱层析;柱层析得到的产物溶解在TFA/DCM混合液中,常温反应1~6小时,然后加入冰乙醚,‑4℃过夜,淡黄色物质析出,干燥后得到目标产物。本发明得到的富勒烯环肽可提升多肽在生物体内的稳定性,并具有良好的抗癌活性;环状肽比相应的线性肽有着更强的受体结合力和受体特异性,具有对癌细胞的高效靶向性和高效清除自由基的特性,是很好的抗氧化剂。

    一种富勒烯环肽的合成方法

    公开(公告)号:CN104478997A

    公开(公告)日:2015-04-01

    申请号:CN201410838962.4

    申请日:2014-12-30

    申请人: 郑州大学

    发明人: 张静 何婷 张晓磊

    IPC分类号: C07K7/64 C07K1/107 A61P39/06

    CPC分类号: Y02P20/55

    摘要: 本发明公开了一种富勒烯环肽及其合成方法,将带有保护基的环肽溶解在DMF中,加入丁二酸酐和N-甲基吗啡林常温反应0.2~5小时,然后进行萃取;萃取得到的产物与富勒烯单加成吡咯烷溶解在DCM和DMF混合液中,然后加入DCC、HOBT和DMAP常温反应20~100小时,进行柱层析;柱层析得到的产物溶解在TFA/DCM混合液中,常温反应1~6小时,然后加入冰乙醚,-4℃过夜,淡黄色物质析出,干燥后得到目标产物。本发明得到的富勒烯环肽可提升多肽在生物体内的稳定性,并具有良好的抗癌活性;环状肽比相应的线性肽有着更强的受体结合力和受体特异性,具有对癌细胞的高效靶向性和高效清除自由基的特性,是很好的抗氧化剂。

    一种富勒烯双加成氨基酸及其合成方法

    公开(公告)号:CN104478886A

    公开(公告)日:2015-04-01

    申请号:CN201410839344.1

    申请日:2014-12-30

    申请人: 郑州大学

    CPC分类号: Y02P20/55 C07D487/08

    摘要: 本发明公开了一种富勒烯双加成氨基酸及其合成方法,将富勒烯双加成吡咯烷与带有保护基的氨基酸溶于DCM/DMF混合液中,然后加入HOBT、DCC和DMAP,在常温下反应20~100小时,柱层析分离后得到带有保护基的富勒烯双加成氨基酸;将得到的带有保护基的富勒烯双加成氨基酸加入TFA/DCM混合液中进行保护基的脱除,反应1~10小时,加入冰乙醚,得沉淀离心干燥后得到富勒烯双加成氨基酸。本发明的富勒烯双加成氨基酸具有良好的水溶性和生物相容性,大大提高了富勒烯在极性溶液中的溶解度,并具有良好的抗癌活性;优良的去除自由基方面性能;本发明的合成方法可适用于很多种氨基酸,进而得到多种富勒烯双加成氨基酸衍生物。

    液固相结合合成富勒烯双加成多肽的方法

    公开(公告)号:CN104478995A

    公开(公告)日:2015-04-01

    申请号:CN201410839036.9

    申请日:2014-12-30

    申请人: 郑州大学

    发明人: 张静 张晓磊 何婷

    摘要: 本发明公开了一种液固相结合合成富勒烯双加成多肽的制备方法,N-取代富勒烯双加成吡咯烷与α-氨基和β-羧基均被保护的Fmoc-Asp-OtBu以及DCC、HOBt、DMAP的存在下,用液相合成法进行缩合反应,反应结束后,硅胶柱层析分离纯化,产物经脱保得到富勒烯双加成天冬氨酸,富勒烯双加成天冬氨酸的α-羧基与Wang树脂-多肽中精氨酸上的活化氨基用固相合成法进行缩合反应,产物经脱保,裂解得到富勒烯双加成多肽。富勒烯双加成多肽,具有良好的抗癌活性和清除自由基的能力,增加肽的稳定性及富勒烯的水溶性,还可以用来连接不同的多肽,随着功能肽的变换而获得不同的生物学活性。

    一种可上楼梯的夜视行李箱

    公开(公告)号:CN206227862U

    公开(公告)日:2017-06-09

    申请号:CN201621186701.X

    申请日:2016-10-28

    申请人: 郑州大学

    IPC分类号: A45C5/04 A45C5/14 A45C15/06

    摘要: 本实用新型公开了一种可上楼梯的夜视行李箱,包括箱体、把手、拉杆、拉杆底座、后滚轮、拉杆转动轴、后滚轮轴、LED照明装置、三星轮架、三星轮主轴和三星轮;拉杆底座固定安装在箱体顶端,拉杆转动轴固定安装在拉杆底座上,拉杆底端与拉杆转动轴铰连接;把手侧面设置有LED照明装置,后滚轮轴固定安装在箱体的底端,后滚轮轴的两端分别转动安装有后滚轮;三星轮主轴固定安装在箱体上,三星轮主轴两端分别转动安装有三星轮架,三星轮架上设置有三个顶端,每个顶端转动安装有三星轮。本实用新型设计符合人机学原理,使用时更加省力方便,可调节倾角的把手设计,使上楼过程一直处于比较舒适的状态,增加了LED夜视功能,方便夜间使用。