公开(公告)号：CN107663209A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：CN201710828101.1

申请日：2017-09-14

申请人： 郑州大学

发明人： 邵田 ,  郭玉静 ,  卢帅 ,  高翔 ,  曹筱妞 ,  朱新举 ,  郝新奇 ,  宋毛平

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种2-苯基-3-(苯磺酰基)咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物及其合成方法，包括下述步骤：在空气环境下，将2-苯基-咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物与苯亚磺酸钠加入高压管中，加入碘单质和碳酸钠，然后加入乙醚溶剂，100℃下反应24~48小时；反应结束后色谱分离、干燥既得目标产物。该反应利用廉价单质碘作为催化剂，乙醚作为反应溶剂，实现了咪唑并[1,2-a]吡啶化合物与苯亚磺酸钠的磺酰化反应，所得化合物的磺酰基可以作为离去基团，实现进一步的官能团化反应，该方法将对咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的磺酰化反应的研究和应用具有重要意义。

公开(公告)号：CN106279159B

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201610671844.8

申请日：2016-08-15

申请人： 郑州大学

发明人： 朱新举 ,  卢帅 ,  杨发琉 ,  郭玉静 ,  田子瑶 ,  郝新奇 ,  赵雪梅 ,  宋毛平

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种2‑苯基‑3‑(甲苯磺酰甲基)咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物及其制备方法，包括下述步骤：在氩气环境下，将2‑苯基‑咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物与对甲苯磺酰甲基异腈加入反应管中，加入三氯化铁，然后加入绿色溶剂，80~120℃下反应18~48小时；反应结束后萃取、色谱分离、干燥既得目标产物。该反应利用廉价金属铁(Ⅲ)作为催化剂，水和聚乙二醇400作为反应溶剂，实现了咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物与对甲苯磺酰甲基异腈的磺酰甲基化反应，所得化合物的磺酰基可以作为离去基团，实现进一步的官能团化反应，该方法将对咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物的磺酰甲基化反应的研究和应用具有重要意义。

公开(公告)号：CN106279159A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610671844.8

申请日：2016-08-15

申请人： 郑州大学

发明人： 朱新举 ,  卢帅 ,  杨发琉 ,  郭玉静 ,  田子瑶 ,  郝新奇 ,  赵雪梅 ,  宋毛平

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种2-苯基-3-(甲苯磺酰甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物及其制备方法，包括下述步骤：在氩气环境下，将2-苯基-咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物与对甲苯磺酰甲基异腈加入反应管中，加入三氯化铁，然后加入绿色溶剂，80~120℃下反应18~48小时；反应结束后萃取、色谱分离、干燥既得目标产物。该反应利用廉价金属铁(Ⅲ)作为催化剂，水和聚乙二醇400作为反应溶剂，实现了咪唑并[1,2-a]吡啶化合物与对甲苯磺酰甲基异腈的磺酰甲基化反应，所得化合物的磺酰基可以作为离去基团，实现进一步的官能团化反应，该方法将对咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的磺酰甲基化反应的研究和应用具有重要意义。