公开(公告)号：CN106279159A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610671844.8

申请日：2016-08-15

申请人： 郑州大学

发明人： 朱新举 ,  卢帅 ,  杨发琉 ,  郭玉静 ,  田子瑶 ,  郝新奇 ,  赵雪梅 ,  宋毛平

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种2-苯基-3-(甲苯磺酰甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物及其制备方法，包括下述步骤：在氩气环境下，将2-苯基-咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物与对甲苯磺酰甲基异腈加入反应管中，加入三氯化铁，然后加入绿色溶剂，80~120℃下反应18~48小时；反应结束后萃取、色谱分离、干燥既得目标产物。该反应利用廉价金属铁(Ⅲ)作为催化剂，水和聚乙二醇400作为反应溶剂，实现了咪唑并[1,2-a]吡啶化合物与对甲苯磺酰甲基异腈的磺酰甲基化反应，所得化合物的磺酰基可以作为离去基团，实现进一步的官能团化反应，该方法将对咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的磺酰甲基化反应的研究和应用具有重要意义。

公开(公告)号：CN107857697A

公开(公告)日：2018-03-30

申请号：CN201711268843.X

申请日：2017-12-05

申请人： 郑州大学

发明人： 郝新奇 ,  王艳冰 ,  赵福杰 ,  曹筱妞 ,  杨发琉 ,  朱新举 ,  宋毛平

IPC分类号： C07C45/68 ,  C07C49/784

摘要： 本发明公开了一种2-甲基-1，3-二苯基丙-1-酮的合成方法，包括以下步骤：在反应器中依次加入苯丙酮、苄醇、催化剂、碱和溶剂；氩气氛围中磁力搅拌反应，在油浴锅里充分反应。本发明采用了醇作为形成C-C键的起始原料（便宜、易于处理和环保）；本发明方法避免了传统方法中使用各种各样的氧化剂而造成的大量副产物问题；本发明方法采用NNN型钳形金属钌(II)化合物作为催化反应的催化剂，反应一步完成，大大缩短了反应时间，操作简便，反应效率高，符合绿色化学可持续发展的要求。

公开(公告)号：CN104610253B

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201510037014.5

申请日：2015-01-26

申请人： 郑州大学

发明人： 郝新奇 ,  李科 ,  牛俊龙 ,  杨发琉 ,  卢帅 ,  赵雪梅 ,  宋毛平

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种2‑三氟甲基‑2‑羟基‑2‑(2‑芳基吡啶并[1,2‑α]咪唑)丙酸酯类化合物极其制备方法，在无水无氧条件下，将2‑芳基吡啶并[1,2‑α]咪唑和三氟丙酮酸酯加入反应容器中，再加入二异丙基醚，将反应瓶在氩气环境下、0~60℃反应10~48小时；反应结束后减压浓缩，进行色谱分离，得目标产物。采用三氟甲基砌块的方式，合成了在医药领域常见的三氟甲基官能团，所得化合物带有羟基，脂基，方便进一步的成盐反应，为以后药物方向的应用解决了溶解性问题，所得化合物结构中的吡啶并[1,2‑α]咪唑基团具有良好的药物活性，该反应不使用金属催化剂及添加剂，易于纯化，成本低廉。

公开(公告)号：CN107857697B

公开(公告)日：2020-07-31

申请号：CN201711268843.X

申请日：2017-12-05

申请人： 郑州大学

发明人： 郝新奇 ,  王艳冰 ,  赵福杰 ,  曹筱妞 ,  杨发琉 ,  朱新举 ,  宋毛平

IPC分类号： C07C45/68 ,  C07C49/784

摘要： 本发明公开了一种2‑甲基‑1，3‑二苯基丙‑1‑酮的合成方法，包括以下步骤：在反应器中依次加入苯丙酮、苄醇、催化剂、碱和溶剂；氩气氛围中磁力搅拌反应，在油浴锅里充分反应。本发明采用了醇作为形成C‑C键的起始原料（便宜、易于处理和环保）；本发明方法避免了传统方法中使用各种各样的氧化剂而造成的大量副产物问题；本发明方法采用NNN型钳形金属钌(II)化合物作为催化反应的催化剂，反应一步完成，大大缩短了反应时间，操作简便，反应效率高，符合绿色化学可持续发展的要求。

公开(公告)号：CN106279159B

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201610671844.8

申请日：2016-08-15

申请人： 郑州大学

发明人： 朱新举 ,  卢帅 ,  杨发琉 ,  郭玉静 ,  田子瑶 ,  郝新奇 ,  赵雪梅 ,  宋毛平

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种2‑苯基‑3‑(甲苯磺酰甲基)咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物及其制备方法，包括下述步骤：在氩气环境下，将2‑苯基‑咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物与对甲苯磺酰甲基异腈加入反应管中，加入三氯化铁，然后加入绿色溶剂，80~120℃下反应18~48小时；反应结束后萃取、色谱分离、干燥既得目标产物。该反应利用廉价金属铁(Ⅲ)作为催化剂，水和聚乙二醇400作为反应溶剂，实现了咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物与对甲苯磺酰甲基异腈的磺酰甲基化反应，所得化合物的磺酰基可以作为离去基团，实现进一步的官能团化反应，该方法将对咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物的磺酰甲基化反应的研究和应用具有重要意义。

公开(公告)号：CN104610253A

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：CN201510037014.5

申请日：2015-01-26

申请人： 郑州大学

发明人： 郝新奇 ,  李科 ,  牛俊龙 ,  杨发琉 ,  卢帅 ,  赵雪梅 ,  宋毛平

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种2-三氟甲基-2-羟基-2-(2-芳基吡啶并[1,2-α]咪唑)丙酸酯类化合物极其制备方法，在无水无氧条件下，将2-芳基吡啶并[1,2-α]咪唑和三氟丙酮酸酯加入反应容器中，再加入二异丙基醚，将反应瓶在氩气环境下、0~60℃反应10~48小时；反应结束后减压浓缩，进行色谱分离，得目标产物。采用三氟甲基砌块的方式，合成了在医药领域常见的三氟甲基官能团，所得化合物带有羟基，脂基，方便进一步的成盐反应，为以后药物方向的应用解决了溶解性问题，所得化合物结构中的吡啶并[1,2-α]咪唑基团具有良好的药物活性，该反应不使用金属催化剂及添加剂，易于纯化，成本低廉。