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公开(公告)号:CN105017120A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201510448727.0
申请日:2015-07-28
申请人: 郑州大学 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D205/08 , C07D213/82 , A61K31/397 , A61K31/455 , A61P3/06
CPC分类号: C07D205/08 , C07B2200/13 , C07D213/82
摘要: 本发明公开了一种依折麦布共晶及其制备方法,具体涉及依折麦布药物-烟酰胺共晶及其制备方法,属于药物共晶技术领域。以依折麦布作为药物活性成分(API),以烟酰胺作为共晶前驱体(CCF),形成依折麦布-烟酰胺共晶。其采用固态研磨法,将两者以一定比例置于球磨机中,加入微量醇溶剂,共同研磨而得。对制备出的依折麦布-烟酰胺共晶通过P-XRD、DSC、IR、SEM进行了结构表征,其共晶熔点为106-110℃,共晶DSC谱图中未有API和CCF的熔点峰。本发明制备的依折麦布共晶在溶解度和溶出度方面得到了明显的改观。该方法仅需少量溶剂,少有副产物产生,操作简便易于在工业制药中应用,符合绿色环保的要求。
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公开(公告)号:CN105001138A
公开(公告)日:2015-10-28
申请号:CN201510448764.1
申请日:2015-07-28
申请人: 郑州大学 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D205/08 , C07C57/145 , C07C51/41 , A61K31/397
CPC分类号: C07D205/08 , A61K31/397 , C07B2200/13 , C07C51/41 , C07C57/145
摘要: 本发明公开了一种依折麦布共晶及其制备方法,具体涉及依折麦布药物-顺丁烯二酸共晶及其制备方法,属于药物共晶技术领域。以依折麦布作为药物活性成分(API),以顺丁烯二酸作为共晶前驱体(CCF),形成依折麦布-顺丁烯二酸共晶。其采用固态研磨法,将两者以一定比例置于球磨机中,加入微量醇溶剂,共同研磨而得。对制备出的依折麦布-顺丁烯二酸共晶通过P-XRD、DSC、IR、SEM进行了结构表征,其共晶熔点为110-114℃。本发明制备的依折麦布共晶在溶解度和溶出度方面得到了明显的改观。该方法仅需少量溶剂,少有副产物产生,操作简便,易于在工业制药中应用,符合绿色环保的要求。
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公开(公告)号:CN105017120B
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201510448727.0
申请日:2015-07-28
申请人: 郑州大学 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D205/08 , C07D213/82 , A61K31/397 , A61K31/455 , A61P3/06
摘要: 本发明公开了一种依折麦布共晶及其制备方法,具体涉及依折麦布药物‑烟酰胺共晶及其制备方法,属于药物共晶技术领域。以依折麦布作为药物活性成分(API),以烟酰胺作为共晶前驱体(CCF),形成依折麦布‑烟酰胺共晶。其采用固态研磨法,将两者以一定比例置于球磨机中,加入微量醇溶剂,共同研磨而得。对制备出的依折麦布‑烟酰胺共晶通过P‑XRD、DSC、IR、SEM进行了结构表征,其共晶熔点为106‑110℃,共晶DSC谱图中未有API和CCF的熔点峰。本发明制备的依折麦布共晶在溶解度和溶出度方面得到了明显的改观。该方法仅需少量溶剂,少有副产物产生,操作简便易于在工业制药中应用,符合绿色环保的要求。
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公开(公告)号:CN105384689B
公开(公告)日:2017-10-31
申请号:CN201510911718.0
申请日:2015-12-11
申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D223/22
摘要: 本发明涉及一种改进的醋酸艾司利卡西平的合成方法,属药物化学领域。以(s)‑10‑羟基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓为原料,经乙酰氯酰化得到(s)‑10‑乙酰基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓,反应体系不经分离直接和氰酸钾在强酸型离子交换树脂存在下反应得到(s)‑10‑乙酰基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓‑5‑甲酰胺(醋酸艾司利卡西平),粗品经进一步纯化得到醋酸艾斯利卡西平。本发明所采用试剂廉价低毒,反应安全可靠,反应溶剂和树脂可回收再利用,后处理操作简便,环境友好,收率及纯度高,利于规模化的工业生产。
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公开(公告)号:CN105384689A
公开(公告)日:2016-03-09
申请号:CN201510911718.0
申请日:2015-12-11
申请人: 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号: C07D223/22
CPC分类号: C07D223/22
摘要: 本发明涉及一种改进的醋酸艾司利卡西平的合成方法,属药物化学领域。以(s)-10-羟基-10,11二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓为原料,经乙酰氯酰化得到(s)-10-乙酰基-10,11二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓,反应体系不经分离直接和氰酸钾在强酸型离子交换树脂存在下反应得到(s)-10-乙酰基-10,11二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺(醋酸艾司利卡西平),粗品经进一步纯化得到醋酸艾斯利卡西平。本发明所采用试剂廉价低毒,反应安全可靠,反应溶剂和树脂可回收再利用,后处理操作简便,环境友好,收率及纯度高,利于规模化的工业生产。
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