公开(公告)号：CN105017120A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510448727.0

申请日：2015-07-28

申请人： 郑州大学 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 李雯 ,  胡延杰 ,  陈水库 ,  张方杰 ,  李战军 ,  李运丽 ,  于玉振 ,  张晓慧 ,  王荣荣 ,  郝平平 ,  朱成功 ,  刘宏民

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D213/82 ,  A61K31/397 ,  A61K31/455 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07B2200/13 ,  C07D213/82

摘要： 本发明公开了一种依折麦布共晶及其制备方法，具体涉及依折麦布药物-烟酰胺共晶及其制备方法，属于药物共晶技术领域。以依折麦布作为药物活性成分(API)，以烟酰胺作为共晶前驱体（CCF），形成依折麦布-烟酰胺共晶。其采用固态研磨法，将两者以一定比例置于球磨机中，加入微量醇溶剂，共同研磨而得。对制备出的依折麦布-烟酰胺共晶通过P-XRD、DSC、IR、SEM进行了结构表征，其共晶熔点为106-110℃，共晶DSC谱图中未有API和CCF的熔点峰。本发明制备的依折麦布共晶在溶解度和溶出度方面得到了明显的改观。该方法仅需少量溶剂，少有副产物产生，操作简便易于在工业制药中应用，符合绿色环保的要求。

公开(公告)号：CN105001138A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510448764.1

申请日：2015-07-28

申请人： 郑州大学 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 李雯 ,  李战军 ,  胡延杰 ,  陈水库 ,  张方杰 ,  李运丽 ,  于玉振 ,  张晓慧 ,  王荣荣 ,  郝平平 ,  朱成功 ,  刘宏民

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07C57/145 ,  C07C51/41 ,  A61K31/397

CPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/41 ,  C07C57/145

摘要： 本发明公开了一种依折麦布共晶及其制备方法，具体涉及依折麦布药物-顺丁烯二酸共晶及其制备方法，属于药物共晶技术领域。以依折麦布作为药物活性成分(API)，以顺丁烯二酸作为共晶前驱体（CCF），形成依折麦布-顺丁烯二酸共晶。其采用固态研磨法，将两者以一定比例置于球磨机中，加入微量醇溶剂，共同研磨而得。对制备出的依折麦布-顺丁烯二酸共晶通过P-XRD、DSC、IR、SEM进行了结构表征，其共晶熔点为110-114℃。本发明制备的依折麦布共晶在溶解度和溶出度方面得到了明显的改观。该方法仅需少量溶剂，少有副产物产生，操作简便，易于在工业制药中应用，符合绿色环保的要求。

公开(公告)号：CN105017120B

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201510448727.0

申请日：2015-07-28

申请人： 郑州大学 ,  河南辅仁医药科技开发有限公司

发明人： 李雯 ,  胡延杰 ,  陈水库 ,  张方杰 ,  李战军 ,  李运丽 ,  于玉振 ,  张晓慧 ,  王荣荣 ,  郝平平 ,  朱成功 ,  刘宏民

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D213/82 ,  A61K31/397 ,  A61K31/455 ,  A61P3/06

摘要： 本发明公开了一种依折麦布共晶及其制备方法，具体涉及依折麦布药物‑烟酰胺共晶及其制备方法，属于药物共晶技术领域。以依折麦布作为药物活性成分(API)，以烟酰胺作为共晶前驱体（CCF），形成依折麦布‑烟酰胺共晶。其采用固态研磨法，将两者以一定比例置于球磨机中，加入微量醇溶剂，共同研磨而得。对制备出的依折麦布‑烟酰胺共晶通过P‑XRD、DSC、IR、SEM进行了结构表征，其共晶熔点为106‑110℃，共晶DSC谱图中未有API和CCF的熔点峰。本发明制备的依折麦布共晶在溶解度和溶出度方面得到了明显的改观。该方法仅需少量溶剂，少有副产物产生，操作简便易于在工业制药中应用，符合绿色环保的要求。

公开(公告)号：CN105566139B

公开(公告)日：2017-08-15

申请号：CN201610065222.0

申请日：2016-01-29

申请人： 郑州大学 ,  河南新天地药业股份有限公司

发明人： 李雯 ,  刘宏民 ,  张晓慧 ,  于玉振 ,  赵兵 ,  张恩 ,  孙凯 ,  马立英 ,  李战军 ,  李运丽 ,  王荣荣 ,  赵曼 ,  李鹏坤 ,  陈芳芳 ,  谢建中 ,  刘超

IPC分类号： C07C229/36 ,  C07C227/42

摘要： 本发明涉及一种D‑(‑)‑对羟基苯甘氨酸新晶型及其结晶制备方法，属于结晶技术领域。其单晶结构如下，为正交晶系P212121。该新晶型采用加压结晶法、反溶剂重结晶法制备成80‑150目细小晶体。采用该专利方法制备的新晶型颗粒，具有良好的耐压力性和流动性，贮存180天后，产品颜色、纯度、形态未发生变化，未出现聚集结块现象，更有利于产品的储存运输。

公开(公告)号：CN105566139A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610065222.0

申请日：2016-01-29

申请人： 郑州大学 ,  河南新天地药业股份有限公司

发明人： 李雯 ,  刘宏民 ,  张晓慧 ,  于玉振 ,  赵兵 ,  张恩 ,  孙凯 ,  马立英 ,  李战军 ,  李运丽 ,  王荣荣 ,  赵曼 ,  李鹏坤 ,  陈芳芳 ,  谢建中 ,  刘超

IPC分类号： C07C229/36 ,  C07C227/42

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C227/42

摘要： 本发明涉及一种D-(-)-对羟基苯甘氨酸新晶型及其结晶制备方法，属于结晶技术领域。其单晶结构如下，为正交晶系P212121。该新晶型采用加压结晶法、反溶剂重结晶法制备成80-150目细小晶体。采用该专利方法制备的新晶型颗粒，具有良好的耐压力性和流动性，贮存180天后，产品颜色、纯度、形态未发生变化，未出现聚集结块现象，更有利于产品的储存运输。