公开(公告)号：CN1121344A

公开(公告)日：1996-04-24

申请号：CN94191796.7

申请日：1994-02-22

申请人： 阿斯特拉公司 ,  马利兰州大学

发明人： S·K·M·比约克 ,  K·B·戈汉马 ,  M·T·林德堡 ,  P·J·卢思曼 ,  K·M·I·佩森 ,  R·许瓦兹

IPC分类号： C07C229/64 ,  C07C323/63 ,  C07C255/59 ,  A61K31/195 ,  C07C205/59

CPC分类号： C07C205/59 ,  C07C205/26 ,  C07C205/37 ,  C07C229/64 ,  C07C229/70 ,  C07C255/59 ,  C07C2602/10

摘要： 本发明涉及通式(I)的新的3-羟基氨茴酸(3-HANA)衍生物，式中R1和R2可以相同或不同，且可选自H和烷基；X选自烷硫基、芳硫基、芳氧基、卤素和氰基；R3和R4可以相同或不同，且可选自卤素、甲基、氟烷基、氰基和Z-R5，其中Z选自CHn、NHm、O、S、SO2和CO，其中n＝1或2，m＝0或1，R5选自烷基、芳基和氟烷基；或者R3和R4合在一起形成一个饱和或不饱和环系Y-V-Z，其中Y和Z彼此无关，其定义与上述Z的定义相同，V选自C1-C3亚烷基或亚链烯基、-N＝、-N＝N-和R7，其中R7＝H或烷基；或其药理上可接受的盐，其制备方法及中间产物，新的药物组合物及其在抑制导致产生内源神经毒素喹啉酸(QUIN)的酶-3，羟基氨茴酸酯加氧酶(3-HAO)方面的应用。

公开(公告)号：CN1121345A

公开(公告)日：1996-04-24

申请号：CN94191798.3

申请日：1994-02-24

申请人： 阿斯特拉公司 ,  马利兰州大学 ,  康乃尔研究基金会有限公司

发明人： S·K·M·比约克 ,  B·K·卡本蒂埃 ,  K·B·戈汉马 ,  M·T·林德堡 ,  P·J·卢思曼 ,  K·M·I·佩森 ,  R·许瓦兹

IPC分类号： C07C229/64 ,  C07D333/20 ,  C07C323/63 ,  C07C309/65 ,  A61K31/195 ,  C07C205/59

CPC分类号： C07D333/20 ,  C07C45/27 ,  C07C47/277 ,  C07C205/37 ,  C07C205/59 ,  C07C205/60 ,  C07C229/64

摘要： 本发明涉及通式(I)的3-羟基氨茴酸(3-HANA)的新的衍生物，其中R1和R2可以是相同或不同的选自H、烷基、芳基和芳烷基的基团；X和Y可以是相同或不同的选自烷氧基、芳氧基、烷基、烷硫基、芳硫基、氟烷基、卤素、氰基、OSO2CH3、OSO2CF3、OCF3和SCF3的基团，其中R1和R2＝H，X＝Br和Y＝CH3的式(I)化合物除外，或其药理上可接受的盐；它们的制法和中间产物；新的药物组合物及其在抑制导致产生内源神经毒素喹啉酸(QUIN)的酶-3-羟基氨茴酸酯加氧酶(3-HAO)方面的应用。